作为代谢型谷氨酸受体的正变构调节剂的新颖杂环化合物制造技术

技术编号：1505723 阅读：160 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

本发明专利技术涉及新的化合物，它们是式（Ⅰ）的杂环衍生物，其中Ａ、Ｂ、Ｐ、Ｘ、Ｙ、Ｑ、Ｗ、Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］如说明书所定义。本发明专利技术化合物可用于治疗中枢或外周神经系统障碍以及其他受ｍＧｌｕＲ５正变构调节剂的神经调节作用影响的障碍，例如认知减退，还可治疗精神分裂症中的正性和负性症状。

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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及在哺乳动物、包括人类中治疗或预防病症的方法，所述治疗或预防受到mGluR5正变构调节剂的神经调节效应的影响或促进。附图附图说明图1显示了在没有或有300nM谷氨酸的存在下，10μM本专利技术实施例#1对原代皮质mGluR5-表达性细胞培养物的效应。本专利技术的详细说明按照本专利技术，提供了新的通式I化合物或者这类化合物的药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中 W代表(C5-C7)环烷基、(C5-C7)杂环烷基或(C5-C7)杂环烯基环； R1和R2独立地代表氢、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、芳基烷基、杂芳基烷基、羟基、氨基、氨基烷基、羟基烷基、-(C1-C6)烷氧基，或者R1和R2一起可以构成(C3-C7)环烷基环、羰基键C＝O或碳双键； P和Q各自独立地选自和表示环烷基、杂环烷基、下式的芳基或杂芳基 R3、R4、R5、R6和R7独立地是氢、卤素、-CN、-NO2、-(C1-C6)烷基、-(C3-C6)环烷基、-(C3-C7)环烷基烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、卤代-(C1-C6)烷基、杂芳基、杂芳基烷基、芳基烷基、芳基、-OR8、-NR8R9、-C(＝NR10)NR8R9、N(＝NR10)NR8R9、-NR8COR9、NR8CO2R9、NR8SO2R9、-NR10CONR8R9、-SR8、-S(＝O)R8、-S(＝O)2R8、-S(＝O)2NR8R9、-C(＝O)R8、-COOR8、-C(＝O)NR8R...

【技术保护点】
符合通式Ⅰ的化合物：＊＊＊Ⅰ其中Ｗ代表（Ｃ↓［５］－Ｃ↓［７］）环烷基、（Ｃ↓［５］－Ｃ↓［７］）杂环烷基或（Ｃ↓［５］－Ｃ↓［７］）杂环烯基环；Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］独立地代表氢、－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基、－（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］）烯基、－（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］）炔基、芳基烷基、杂芳基烷基、羟基、氨基、氨基烷基、羟基烷基、－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷氧基，或者Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］一起可以构成（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［７］）环烷基环、羰基键Ｃ＝Ｏ或碳双键；Ｐ和Ｑ各自独立地选自和表示环烷基、杂环烷基、下式的芳基或杂芳基＊＊＊Ｒ↓［３］、Ｒ↓［４］、Ｒ↓［５］、Ｒ↓［６］和Ｒ↓［７］独立地是氢、卤素、－ＣＮ、－ＮＯ↓［２］、－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基、－（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］）环烷基、－（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［７］）环烷基烷基、－（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］）烯基、－（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］）炔基、卤代－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基、杂芳基、杂芳基烷基、芳基烷...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：M法里纳，S加格利亚尔迪，E勒鲍尔，G帕隆比，JP罗切，
申请(专利权)人：艾德斯药物股份有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]

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