噁二唑衍生物配体及其作为亲代谢性谷氨酸受体增效剂842的用途制造技术

本发明专利技术为噁二唑衍生物配体及其作为亲代谢性谷氨酸受体增效剂842的用途。本发明专利技术披露式I化合物或其药用盐，其中R1和Q如说明书中所定义，制备所述化合物的方法、含有所述化合物的药物组合物和使用所述化合物的方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及起到谷氨酸受体增效剂作用的新化合物、制备它们的方法，含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的用途。
技术介绍
亲代谢性谷氨酸受体(metabotropicglutamate receptors, mGluR)构成了 GTP 结合蛋白(G-蛋白)偶联受体的家族，这些受体被谷氨酸活化，且在包括神经可塑性、神经发育和神经变性在内的中枢神经系统的突触活性(synapticactivity)中起着重要的作用。mGluRs在完整哺乳动物神经元中的活化引起了一种或多种下列的反应磷脂酶 C的活化；磷酸肌醇(PI)水解的增加；细胞内钙释放；磷脂酶D的活化；腺苷酸环化酶的活化或抑制；环腺苷酸(cAMP)形成的增加或减少；鸟苷酸环化酶的活化；环鸟苷酸(cGMP) 形成的增加；磷脂酶A2的活化；花生四烯酸释放的增加；以及电压-和配体-门控性离子通道活性的增加或减少。(Schoepp et al. , 1993, Trends Pharmacol. Sci. , 14:13; Scho epp, 1994, Neurochem. Int. , 24:439;Pin et al. , 1995, 本文档来自技高网...

【技术保护点】
式I化合物或其药用盐、水合物、光学异构体或它们的组合：式I其中R1为卤素或卤代C1?3烷氧基；Q为以及R2为氢或C1?3烷基。FDA00002463432200011.jpg,FDA00002463432200012.jpg

【技术特征摘要】
2007.06.07 US 60/942,5531.式I化合物或其药用盐、水合物、光学异构体或它们的组合2.权利要求I的化合物或其药用盐、水合物或光学异构体，其中R1为氯或三氟甲氧基。3.权利要求2的化合物或其药用盐、水合物或光学异构体，其中R1为三氟甲氧基。4.权利要求I的化合物或其药用盐、水合物或光学异构体，其中Q为5.权利要求4的化合物或其药用盐、水合物或光学异构体，其中6.权利要求I的化合物或其药用盐、水合物或光学异构体，其中R1为氯或三氟甲氧基， 且Q为7.权利要求6的化合物或其药用盐、水合物或光学异构体，其中R1为三氟甲氧基，且Q 为8.权利要求I的化合物或其药用盐、水合物或光学异构体，其中R1为氯或三氟甲氧基，Q为其中R2为H。59.权利要求I的化合物或其药用盐、水合物或光学异构体，其中R1为氯或三氟甲氧基，10.权利要求I的化合物，所述化合物选自 7-甲基-5-(3-(哌嗪-I-基甲基)_[1，2，4]噁二唑-5-基)-2-(4-三氟甲氧基苄基)-2，3- 二氢异吲哚-I-酮； 2-(4-氣-节基)-5-[3-(...

【专利技术属性】
技术研发人员：乔舒亚克莱顿，伊恩埃格尔，詹姆斯恩普菲尔德，詹姆斯福尔默，梅思文艾萨克，马缚鹏，阿布德尔马利克斯拉西，
申请(专利权)人：阿斯利康瑞典有限公司，
类型：发明
国别省市：