【技术实现步骤摘要】
2-芳基-苯并[d]噁唑、2-芳基-苯并[d]噻唑衍生物及其制备方法和用途
本专利技术属于化学合成药物
，特别涉及2-芳基-苯并[d]噁唑、2-芳基-苯并[d]噻唑衍生物及其制备方法和用途。
技术介绍
动脉粥样硬化及其临床结果、冠心病(CHD)、中风等已经对发达国家的健康管理系统造成相当巨大的负担。据统计，仅在美国，约有一千三百万患者被诊断患有CHD，每年死于 CHD的患者超过50万。另外，预计这项花费在未来的四分之一世纪随着肥胖症和糖尿病流行病的继续蔓延而增加。很久以来，已经认识到，在哺乳动物中，循环脂蛋白分布的变化与动脉粥样硬化和 CHD的危险有关。HMG-CoA还原酶抑制荆，特别是他汀类药物，在临床上成功减少冠状动脉事件是基于减少循环低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)，LDL-C水平直接涉及增加的动脉粥样硬化危险。最近，流行病学研究显示，高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平和动脉粥样硬化逆相关，得出的结论是低血清HDL-C水平与增加的CHD危险有关。脂蛋白水平的代谢控制是牵涉多种因素的复杂的和动态的过程。人类的一个重要的代谢控制是胆固醇酯转移蛋白(CETP)，一种血浆糖蛋白，其催化胆固醇酯从HDL向含 apoB的脂蛋白(特别是向VLDL)的转移(参见Hesler, C. B.等人，(1987)Purification and characterization of human plasma cholesteryl ester transfer protein,J. Biol. Chem，262 (5)，2275-2282))。在生理条件下，是CE...
【技术保护点】
2?芳基?苯并[d]噁唑衍生物，结构如式I所示：其中，R1?R14独立的为氢、氟、氯、溴、OH、NO2、NH2、CF3、C1?C8烷基、C1?C8烷氧基、氰基。FDA00002311406600011.jpg
【技术特征摘要】
2011.10.27 CN 201110331988.61.2-芳基-苯并[d]噁唑衍生物，结构如式I所示2.根据权利要求I所述的2-芳基-苯并[d]噁唑衍生物，其特征在于=R1-R14独立的为氢、氟、氯、溴、C1-C8烧基、氰基、CF、烧氧基。3.根据权利要求2所述的2-芳基-苯并[d]噁唑衍生物，其特征在于=Rltl-R14独立的为氢，结构如式II所示4.根据权利要求3所述的2-芳基-苯并[d]噁唑衍生物，其特征在于R2、R4独立的为氢，结构如式III所示5.根据权利要求4所述的2-芳基-苯并[d]噁唑衍生物，其特征在于 R1为氢或甲基； R3为氢!、氣、氣、漠、_CF3、C1-C8烧基、C1-C8烧氧基、氛基； R5-R9独立的为氢、氟、氯、溴、C1-C8烧基、C1-C8烧氧基；优选的是&为氢、氟、氯、溴、-CF3、甲基、甲基或氰基；R5-R9独立的为氢、氟、氯、溴、甲基或甲氧基。6.根据权利要求5所述的2-芳基-苯并[d]噁唑衍生物，其特征在于R8、R9独立的为氢，结构如式...
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