【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于结合和成像淀粉样蛋白斑的脈嗪衍生物及其用途本专利技术涉及用于结合和成像淀粉样蛋白沉积物的新化合物以及它们在检测或治 疗阿尔茨海默病和淀粉样变性中的用途。
技术介绍
阿尔茨海默病(AD)是进行性神经变性病症，其以记忆、认知和行为稳定性的丧失 为特征。病理学上通过细胞外的含有淀粉样肽(Αβ)的纤维状沉积物的老年斑和含有 过度磷酸化tau的配对螺旋样纤维的神经纤维缠结来确定AD。组成A β肽的39至43个氨 基酸源自较大的淀粉样前体蛋白(ΑΡΡ)。在淀粉样蛋白形成途径(amyloidogenic pathway) 中，Αβ肽通过β-和Y-分泌酶的顺序蛋白酶解从APP中解离出来。Αβ肽作为可溶性 蛋白质释放，并且可以以低水平在正常老化脑的脑脊液(CSF)中检测到。在AD发展中，Αβ 肽在脑的软组织和脉管系统中聚集并形成淀粉样蛋白沉积物，其可以在死后组织学检查中 作为扩散和老年斑以及血管淀粉样蛋白检测出来(关于最近的综述，参见Blermow等人 Lancet.2006 Jul 29 ；368 (9533) :387-403)。阿尔茨海默病正成为全世界的重大健康和社会经济问题。...
【技术保护点】
１．诊断组合物，其包含式Ｉ的化合物或其药学可接受的盐或前药，式Ｉ其中－Ｙ选自Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｈ、１８Ｆ、１９Ｆ、７６Ｂｒ、１２３Ｉ、１２５Ｉ、１１Ｃ、３Ｈ、１３Ｎ、１５Ｏ；离去基团、甲苯磺酰基、对溴苯磺酰基、对硝基苯磺酰基、三氟甲磺酸基、磺酸基、取代磺酸基、甲磺酸基和全氟丁基磺酸基；并且如果与芳族碳原子直接结合，还选自碘鎓－芳基Ｉ＋－芳基、三烷基铵和ＮＯ２，所述三烷基铵优选三甲基铵；－Ａｒ选自取代或非取代的单环、二环或三环芳环或杂芳环体系；－Ｂ选自直接键、含有１－１０个碳原子的支化或非支化的烷基链或烯基链；－Ａ选自直接键和ＣＯ－ＮＨ、ＣＳ－ＮＨ；－Ａｒ’选自取代或非取代...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：H·施米特维利希，
申请(专利权)人：拜耳先灵医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：DE
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