一种氟伐他汀钠化合物及其制法制造技术

本发明专利技术公开了一种氟伐他汀钠化合物及其制法，其包括如下处理步骤：步骤1，将原料氟伐他汀钠溶于水中，加入适量的活性炭，搅拌吸附，抽滤收集滤液，获得初级提纯的含氟伐他汀钠的水溶液；步骤2，向上述水溶液中加入碱金属或碱土金属烷氧化物进行处理，过滤获得的滤液即为二级提纯的含有氟伐他汀钠的水溶液；步骤3，向上述溶液中加入氟伐他汀钠的不良溶剂，并控制温度进行重结晶，离心洗涤，干燥，获得三级提纯的氟伐他汀钠。本发明专利技术的方法提高了制剂产品的质量，减少了氟伐他汀钠在制备HMG-CoA还原酶竞争性抑制剂中的毒副作用，特别适合于工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种氟伐他汀钠化合物及其制法，属于医药

技术介绍
氟伐他汀钠(Fluvastatinsodium)，化学名称为 3R*，5S*_ (E) ] - (士)_7--3，5- 二羟基-6-庚烯酸钠，分子式C24H25FNNaO4,结构式为权利要求1.一种如下所示结构氟伐他汀钠化合物，特征在于其制法包括以下步骤2.根据权利要求1所述的氟伐他汀钠的精制方法，其特征在于包括如下步骤步骤1，将原料氟伐他汀钠溶于水中，加入溶液总体积0.1%-0.3% (g/ml)的活性炭， 搅拌吸附，抽滤，收集滤液；步骤2，向上述水溶液中，加入碱金属或碱土金属烷氧化物进行处理，处理时间为数分钟至数小时，优选为0. 5-2小时，将析出的沉淀过滤掉，获得滤液；步骤3，向上述滤液中加入适量丙酮，此过程有晶体慢慢析出，室温放置5-12小时，将析出的晶体离心洗涤，干燥，获得精制的氟伐他汀钠。3.根据权利要求1或2任一项所述的氟伐他汀钠的精制方法，其特征在于步骤1中所述水的量为氟伐他汀钠重量的10-100倍。4.根据权利要求1-3任一项所述的氟伐他汀钠的精制方法，其特征在于步骤1中加入活性炭吸附10-30分钟。5.根据权利要求1-4任一项所述的氟伐他汀钠的精制方法，其特征在于步骤2中所述的处理为在室温下处理0. 5-2小时，优选为1小时。6.根据权利要求1-5任一项所述的氟伐他汀钠的精制方法，其特征在于步骤3中加入丙酮的量优选使其达到30 70%的体积比浓度，且用纯化水来洗涤晶体。7.根据权利要求1-6任一项所述的氟伐他汀钠的精制方法，其特征在于步骤3中加入不良溶剂后室温放置进行结晶，加入不良溶剂过程中任选投入氟伐他汀钠晶种。8.根据权利要求1-7任一项所述的氟伐他汀钠的精制方法，其特征在于步骤3中，放置 5-12小时后，结晶完全，对结晶采用晾干或烘干方式进行干燥。9.根据权利要求1-8任一项所述的方法制备的氟伐他汀钠在制备HMG-CoA还原酶竞争性抑制剂中的应用。全文摘要本专利技术公开了一种氟伐他汀钠化合物及其制法，其包括如下处理步骤步骤1，将原料氟伐他汀钠溶于水中，加入适量的活性炭，搅拌吸附，抽滤收集滤液，获得初级提纯的含氟伐他汀钠的水溶液；步骤2，向上述水溶液中加入碱金属或碱土金属烷氧化物进行处理，过滤获得的滤液即为二级提纯的含有氟伐他汀钠的水溶液；步骤3，向上述溶液中加入氟伐他汀钠的不良溶剂，并控制温度进行重结晶，离心洗涤，干燥，获得三级提纯的氟伐他汀钠。本专利技术的方法提高了制剂产品的质量，减少了氟伐他汀钠在制备HMG-CoA还原酶竞争性抑制剂中的毒副作用，特别适合于工业化大生产。文档编号A61P3/06GK102351776SQ20111027967公开日2012年2月15日 申请日期2011年9月20日 优先权日2011年9月20日专利技术者廖爱国 申请人:海南美大制药有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种如下所示结构氟伐他汀钠化合物，特征在于其制法包括以下步骤：步骤１，将原料氟伐他汀钠溶于水中，加入适量的活性炭，搅拌吸附，抽滤，收集滤液，获得初级提纯的含氟伐他汀钠的水溶液；步骤２，向上述水溶液中加入碱金属或碱土金属烷氧化物进行处理，将析出的沉淀过滤掉，获得滤液即为二级提纯的含有氟伐他汀钠的水溶液；步骤３，向上述溶液中加入氟伐他汀钠的不良溶剂，其中不良溶剂选自甲醇、异丙醇、四氢呋喃、乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、和氯仿等中的一种或多种，优选为丙酮，并控制温度进行重结晶，将析出的晶体离心洗涤，干燥，获得三级提纯的氟伐他汀钠。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：廖爱国，
申请(专利权)人：海南美大制药有限公司，
类型：发明
国别省市：66