一种头孢妥仑匹酯脂质体固体制剂制造技术

技术编号:7826429 阅读:191 留言:0更新日期:2012-10-11 01:16
本发明专利技术公开了一种头孢妥仑匹酯脂质体固体制剂及其制法,通过将活性成分头孢妥仑匹酯和特定的组合的大豆磷脂酰丝氨酸、胆固醇、聚氧乙烯烷基胺制备成脂质体,极大提高了药物的稳定性、溶出性和生物利用度,而且作用平稳持久,副作用小,疗效显著。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种头孢妥仑匹酯脂质体固体制剂及其制法,属于医药

技术介绍
头孢妥仑匹酯(cefditoren pivoxil)是日本研制的第3代头孢菌素,后来划归为第4代,其化学名称为(-)- (6R, 7R)-2, 2- 二甲基丙酸氧甲基7_[ (Z)_2_ (2-氛基-4-喔唑基)-2-甲氧基亚氨乙酰氨基]-3-[(Z)-2-(4-甲基-5-噻唑基)乙烯基]-8-氧代-5-硫杂-I-氮杂二环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸酯,分子式C25H28N6O7S3,分子量620. 73,结构式

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种头孢妥仑匹酯脂质体,其由包括以下重量配比的成分制成头孢妥仑匹酯I份大豆磷脂酰丝氨酸0.5-2份胆固醇0.3-1.5份聚氧乙烯烷基胺0.2-1份 条件是大豆磷脂酰丝氨酸与胆固醇的重量比为1:1-2 :1。2.根据权利要求I所述的头孢妥仑匹酯脂质体,其由包括以下重量配比的成分制成 头孢妥仑匹酯I份大豆磷脂酰丝氨酸0.5-1.S位胆固醇0.5-1份聚氧乙烯烷基胺0.5-1份 条件是大豆磷脂酰丝氨酸与胆固醇的重量比为1:1-2 :1。3.一种头孢妥仑匹酯脂质体的制备方法,该方法包括以下步骤 (a)将头孢妥仑匹酯、大豆磷脂酰丝氨酸、胆固醇、聚氧乙烯烷基胺溶解于有机溶剂中,搅拌使其溶解; (b)将上述溶液置于茄形瓶中,50°C水浴减压除去有机溶剂,在瓶壁上形成均匀透明薄膜;(c)向茄形瓶中加入缓冲溶液,继续在50°C水浴常压旋转,使薄膜溶胀水合; Cd)将上述溶液用0. 45 y m微孔滤膜过滤,将滤液置于-20°C冰箱中冷冻过夜,然后取出融化,反复冻融三次,喷雾干燥制得头孢妥仑匹酯脂质体粉末。4.根据权利要求3所述的方法,其中, 步骤(a)中所述的有机溶剂选自乙醇、氯仿、二氯甲烷、甲醇、正丁醇、异丙醇、丙酮、苯甲醇、叔丁醇、乙腈、正己烷中的一种或几种,优选体积比为2 1的乙醇和三氯甲烷的混合溶剂; 步骤(C)中所述的缓冲盐溶液选自磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液和碳酸盐缓冲液中的一种,优选PH值为6. 6的磷酸盐缓冲溶液。5.一种头孢妥仑匹酯脂质体固体制剂,其由头孢妥仑匹酯脂质体和其他药用辅料制成,其中所述头孢妥仑匹酯脂质体由包括以下重量配比的成分制成头孢妥仑匹酯I份大豆磷脂酜丝氨酸0.5-2份胆固醇0.3-1.5份聚氧乙晞烷基胺0.2-1份, 条件是大豆磷脂酰丝氨酸与胆固醇的重量比为1:1-2 1 ; 基于I重量份的头孢妥仑匹酯脂质体而言,其他药用辅料的量为0. 5-1重量份。6.根据权利要求5所述的头孢妥仑匹酯脂质体固...

【专利技术属性】
技术研发人员:廖爱国
申请(专利权)人:海南美大制药有限公司
类型:发明
国别省市:

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