本发明专利技术公开了一种水包油型酒石酸美多洛尔、沙棘油纳米乳抗高血压药物，其特征在于该纳米乳抗高血压药物的粒径在30.1～71.8nm之间，其原料及各原料的质量百分比为：酒石酸美多洛尔1％～20％，表面活性剂15％～40％，助表面活性剂1～25％，沙棘油1％～25％，其余成分为蒸馏水，上述原料的质量百分比之和为100％。该纳米乳剂型将水溶性药物酒石酸美多洛尔和脂溶性的沙棘油有机的结合起来，提高了沙棘油的溶解及渗透能力，增加了酒石酸美多洛尔的稳定性和药效。酒石酸美多洛尔和沙棘油制备成纳米乳剂型后，结合了两者的优点，明显增加了抗高血压的效果，延长其药物的半衰期，减少了给药次数。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药领域，涉及一种抗高血压药物酒石酸美多洛尔和沙棘油的新剂型，特别涉及一种酒石酸美多洛尔、沙棘油纳米乳抗高血压药物。
技术介绍
酒石酸美多洛尔(Metoprolol Tartaric Acid),全称I-异丙氛基_3_[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]_2_丙醇L(+)-酒石酸盐，分子式(C15H25NO3) 2 ^C4H6O6,分子量684. 8。本品为P受体阻滞剂，有较弱的膜稳定作用，无内源性拟交感活性。对心脏的￠-受体有较大的选择性作用。较大剂量时对血管及支气管平滑肌的P2受体也有作用。具有减慢房室传导，使窦性心率减慢的作用。并可减慢心率，减 少心输出量，降低收缩压。本药属于2A类即无部分激动活性的P1-受体阻断药(心脏选择性￠-受体阻断药)。它对P1-受体有选择性阻断作用，无PAA (部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断￠-受体的作用约与酒石酸美多洛尔(PP)相等，对P1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与酒石酸美多洛尔、阿替洛尔(AT)相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。现在心脑血管病发率高，死亡率高，已成为人类的第一号杀手，每年有1600多万人被心脑血管病夺去生命。国际上将其列在顽症系列中，尚未找到能够根本治愈的药物和方法。但多年的研究证实，心脑血管病的主要成因是动脉硬化(尤其是动脉粥样硬化)，而动脉粥样硬化与高血脂症有着密切的关系，积极治疗高血脂症对防治心脑血管病有着重要的意义。沙棘油从两个方面防治心脑血管疾病一是积极降低血脂水平，二是滋养心脑血管、提高心脑血管的自身质量。I、沙棘油含丰富的不饱和脂肪酸，其中油酸能降低血液中胆固醇含量；亚油酸能调节血压，降低血清胆固醇，预防心率不齐亚麻酸可降低血压，溶解已沉积脂肪，促进代谢。这些不饱和脂肪酸还能抑制血小板聚集，防止血栓形成。2、沙棘总黄酮等有效成分能直接清除氧自由基和羟自由基，能降低高血压、降低高血脂、降低血液粘稠度、抑制血小板聚集、软化血管、改善血液循环、防止动脉硬化、改善大脑供血供氧。3、VE是一种强抗氧化剂，可促进新陈代谢，阻止血清中高密度脂蛋白胆固醇发生氧化反应，从而防止或减少胆固醇在心血管壁上的沉着，还能抑制不饱和脂肪酸氧化，并增强免疫功能。4、磷脂、三萜类通过控制脂质合成酶，来抑制胆固醇合成，进而抑制脂质形成，并促进脂质转运和清除，加强细胞代谢。5、留醇是构成细胞膜的成份之一，能够促进细胞新陈代谢。其中，谷留醇能把胆固醇和食物结合到一起，从而降低血清中胆固醇的含量。^ -谷留醇也是防止动脉粥样硬化的有效物质。因而沙棘油具有抗辐射、抗癌变、抗衰老功效，能调节人体免疫功能，防止心血管疾病。同时它能消炎、止痛、杀菌，促进细胞再生，对皮肤、粘膜具有特殊的修复作用。现在市场上已有如酒石酸美多洛尔片剂的降压药物，也有沙棘油的使用，虽然口服后能从胃肠道吸收，但吸收不完全，另外药物的溶出速率慢，生物利用度差，再加上酒石酸美多洛尔作用缓慢，使得酒石酸美多洛尔和沙棘油的药效无法得到利用。
技术实现思路
针对现有技术中存在的缺陷与不足，本专利技术的目的在于提供一种能将高效降压的水溶性药物酒石酸美多洛尔和脂溶性沙棘油结合起来，并且药物分布均匀、稳定性好、渗透性高、溶解度好、生物利用度高的酒石酸美多洛尔、沙棘油纳米乳抗高血压药物。实现上述专利技术目的的技术方案是一种酒石酸美多洛尔、沙棘油纳米乳抗高血压药物，其特征在于该药的粒径介于30. I 71. 8nm之间，平均粒径为53. 3nm，其原料及各原料质量百分比为 酒石酸美多洛尔 表面活性剂15% 40% 助表面活性剂I 25%沙棘油1% 25% 其余成分为蒸馏水，上述原料的质量百分比之和为100%。所述的表面活性剂为聚氧乙烯40氢化蓖麻油、蓖麻油聚氧乙烯醚40、吐温80或泊洛沙姆188中的任意一种或与spanSO的混合物，这些表面活性剂对人体低毒、安全、无刺激。所述的助表面活性剂为无水乙醇、1，2-丙二醇、聚乙二醇400或丙三醇中的任意一种或几种的混合物。本专利技术在药物中加入刺激性小的助表面活性剂如乙醇、1，2-丙二醇、丙三醇或聚乙二醇400，除了助溶作用外，助表面活性剂主要是为了调整表面活性剂的亲水亲油平衡值(HLB)，使得油水界面张力进一步降低，增大界膜的油水性和刚性。助表面活性剂掺入到界面膜中，促进曲率半径很小膜的形成，扩大纳米乳的乳区面积。本专利技术的一种酒石酸美多洛尔、沙棘油纳米乳通过口服给药，极大的提高了沙棘油的溶解度，减少药物在体内的首过效应，促进沙棘油的的胃肠道吸收，并创新性的将水溶性药物和脂溶性药物有机的结合起来，提高了药物的治疗能力。沙棘油为脂溶性植物油，人体对药物的转运及吸收极其困难，纳米乳基质为沙棘油提供良好的溶解环境，口服时可经淋巴吸收，克服首过效应和分子通过胃肠道时的屏障。通过加入沙棘油，另一方面还提高了酒石酸美多洛尔的降压能力，使降压更稳定、效果更好。 本专利技术的酒石酸美多洛尔、沙棘油纳米乳与现有技术相比，具有以下优点 I.本专利技术的酒石酸美多洛尔、沙棘油抗高血压纳米乳的药物粒径在30. I 71. 8nm之间，平均粒径为53. 3nm，是将沙棘油中加入表面活性剂和助表面活性剂，用溶解有酒石酸美多洛尔的蒸馏水滴定到均匀、透明的纳米乳体系。形成的纳米乳含酒石酸美多洛尔达7%以上，沙棘油达10%以上。2.本专利技术的酒石酸美多洛尔、沙棘油抗高血压纳米乳分布均匀，体系透明、稳定性好，有较低的表面张力，具有良好的流动性，服用方便。3.本专利技术的酒石酸美多洛尔、沙棘油抗高血压纳米乳给药后迅速被网状内皮细胞吞噬，使药物迅速起效，并维持恒定的血药浓度及药理效应，提高药物的生物利用度，增强药效、减少药物的用量和使用次数。4.本专利技术的酒石酸美多洛尔、沙棘油抗高血压纳米乳药效稳定，耗能低。5.本专利技术制成纳米乳后可制成口服液直接服用、也可经胶囊包封或经冻干粉技术等处理。具体实施方式 以下是专利技术人给出的本专利技术药物的使用药效试验例和具体制备方法实施例及来进一步说明本专利技术药物的效果。试验例I本专利技术酒石酸美多洛尔、沙棘油纳米乳抗高血压药物粒径大小分析 本专利技术经透射电子显微镜检测，液滴呈类球形，分散性好，无粘连。经马尔文粒度分析仪检测其直径分布在30. I 71. 8nm之间，平均粒径为53. 3nm。试验例2本专利技术酒石酸美多洛尔、沙棘油纳米乳抗高血压药物稳定性分析 通过以下离心试验、光稳定性试验、温度稳定性试验等观察本专利技术酒石酸美多洛尔、沙棘油纳米乳抗高血压药物的稳定性，观察本专利技术是否有分层、浑浊或晶体析出等不稳定现象。I.高速离心试验 取适量制备好的本专利技术酒石酸美多洛尔、沙棘油纳米乳抗高血压药物于离心管中，以15 000r/min的转速离心10 min,离心试验后,本专利技术酒石酸美多洛尔、沙棘油纳米乳抗高血压药物依然保持离心前的澄清透明，未见分层、浑浊或晶体析出等不稳定现象。2.光稳定性试验 将适量制备好的酒石酸美多洛尔、沙棘油纳米乳抗高血压药物装入透明好的无色、透明小玻璃瓶中，密封，放置于正常光照条件下10d，本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种水包型酒石酸美多洛尔、沙棘油纳米乳抗高血压药物，其特征在于，其原料及其质量百分比为 酒石酸美多洛尔 表面活性剂15% 40% 助表面活性剂I 25%沙棘油1% 25% 其余成分为蒸馏水，上述原料的质量百分比之和为100% ； 所述的表面活性剂是聚氧こ烯40氢化蓖麻油、蓖麻油聚氧こ烯...
【专利技术属性】
技术研发人员：欧阳五庆，孙江宏，杜娟，
申请(专利权)人：西北农林科技大学，
类型：发明
国别省市：
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