作为抗淀粉样蛋白的物质的哌仑西平和其衍生物制造技术

本发明专利技术涉及能够在动物、特别是哺乳动物、而尤其是人的脑中抑制β淀粉样蛋白斑的形式、减少β淀粉样蛋白斑负荷和／或延缓β淀粉样蛋白斑负荷的增加的化合物。具体来讲，本发明专利技术涉及式（Ｉ）化合物和其代谢物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式Ⅰ化合物或其盐或衍生物、或包含药学有效量的所述化合物的药物组合物，＊＊＊（Ⅰ）其中Ａ和Ｂ为任选含有至少一个选自Ｎ、Ｓ和Ｏ的杂原子的五元或六元环，其中所述环任选地被下列基团单取代或多取代：卤素如Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ或Ｉ；Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－（卤代）－烷基；Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－（卤代）－烷氧基；氨基；Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基－氨基；或二（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基）氨基，Ｗ为Ｓ、Ｏ、ＮＲ↑［１］或ＣＨＲ↑［１］Ｒ↑［１］为氢、Ｙ或ＣＯＹ，Ｒ↑［２］为氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－（卤代）－烷基，且Ｙ为Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］（卤代）烷基或Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］环－（卤代）烷基，其中烷基或环烷基任选地被任选含有至少一个选自Ｎ、Ｓ和Ｏ的杂原子的五元或六元环取代，并且其中所述环任选地被下列基团单取代或多取代：卤素、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－（卤代）－烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－（卤代）－烷氧基、氨基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基氨基、二（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基）氨基或Ｚ，其中Ｚ为被Ｎ（Ｒ↑［４］）↓［２］基团ω－取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］（卤代）烷基，其中每个Ｒ↑［４］独立地为氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基或ＣＯ－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷基或其中两个Ｒ４一起形成任选含有至少一个选自Ｎ、Ｓ和Ｏ的其它杂原子的五元或六元环，其中所述环任选地被下列基团单取代或多取代：卤素、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－（卤代）－烷基和Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］（卤代）烷氧基，其用于在动物、特别是哺乳动物、而尤其是人的脑中（ａ）减少β－淀粉样蛋白斑负荷，特别是与未治疗的对照相比，将斑面积和斑体积减少至少１０％、特别是至少１３％、更特别是至少２０％、甚至更特别是至少２６％、而尤其是至少３０％以及更多；和／或（ｂ）抑制β－淀粉样蛋白斑的形成；和／或（ｃ）延缓淀粉样蛋白负荷的增加，特别是与未治疗的对照相比，延缓至低于疾病正常进展所预期的淀粉样蛋白负荷增加的水平，特别是延缓到比其低至少２０％的水平、更特别是至少３０％的水平、甚至更特别是至少５０％的水平、而尤其是至少５５％和高达６０％或更多的水平。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：A普法伊费尔，A施拉藤霍茨，A穆斯，
申请(专利权)人：AC免疫有限公司，普罗迪奥塞斯股份公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]