本发明专利技术涉及一种重楼甾体皂苷复方药物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。本发明专利技术公开了从天然活性药物重楼（Paris polyphylla)提取的甾体皂苷类化学活性成分PSI、PSII和PSV为有效成分的重楼甾体皂苷复方药物。本发明专利技术还涉及该重楼甾体皂苷复方药物的有效成分PSI、PSII和PSV的制备方法以及该重楼甾体皂苷复方药物的应用。从重楼里提取出PSI、PSII和PSV，将其按摩尔比例混匀，加入植物油等辅料混合均匀后，将其分剂量制备成软胶囊。该复方药物毒副作用小，能特异性治疗各种来源的肿瘤，适合工业化生产，是潜在的抗肿瘤药物资源。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术设及一种复方药物及其制备方法和应用，更具体地说，本专利技术设及一种重 楼酱体皂巧复方药物及其制备方法和应用，属于医药
技术介绍
抗肿瘤药物研究多年来一直是世界药学研究的热点和重点。抗肿瘤化学药物因毒 副作用大，治疗的依从性差，而使其临床应用受到很大限制，开发新的天然口服抗瘤药是抗 肿瘤研究领域较重要的方向。 经检索，中国专利CN200710038680. 6公开了一种酱体皂巧类化合物及其在提取 抗肿瘤药物中的用途，从百合科天口冬属植物小百部（AsparagusfilicinusBuch.-Ham) 中总皂巧部位提取活性物质酱体皂巧类化合物并通过体外抗肿瘤活性筛选试验证实其有 显著抗肿瘤活性。中国专利CN200810059047.X公开了一种抗肿瘤作用的乌骨藤碳-21酱 体皂巧混合物。从中药乌骨藤（Marsdeniatenacissima)中提取分离得到的具有抗肿瘤作 用的碳-21酱体巧类混合物，运种混合物主要包含有5种碳-21酱体巧类化合物，运5种化 合物分别为：通光藤巧A，通光藤巧B，通光藤巧C，通光藤巧D，MarsdenosideK。 重楼，又名屯叶一支花。药理实验发现重楼皂巧具有止血、抑菌、抗微生物，调节免 疫及镇痛和镇静等多种生理活性，曾有报道用于治疗喉癌，迄今为止鲜见对重楼酱体皂巧 类化学活性成分抗肿瘤的报道。由于重楼所含成分复杂，部分成分含肝肾毒性。故提取纯 化重楼中有效安全的抗瘤化合物成分对于临床治疗意义非凡。
技术实现思路
阳〇化]本专利技术旨在解决抗肿瘤研究领域常规化疗药物副作用较大，治疗的依从性差的问 题，提供了一种重楼酱体皂巧复方药物，它的制备方法化及在抗肿瘤上的应用。达到了高效 低毒，能特异性治疗各种来源的肿瘤的目的。 为了实现上述专利技术目的，其具体的技术方案如下： 一种重楼酱体皂巧复方药物，其特征在于：包括活性成分PSI、PSII和PSV，其结构为：PSI: Diosgenin-3-O-a-L-rhamnopyranosyl- (1 一 2) - -0 -D-邑Iucopyranoside; PSV： Dios邑enin-3-0-口一L-rhamnopyranosyl(I一2)-0 -D-邑Iucopyranoside ; PS II：Dios邑enin-S-O-曰-L-rhamnopyr曰nosyl- (I一4)-曰-L-rhamnopvr曰nosyl- (I一4)--0-D-glucopyranosideD 本专利技术提供的重楼酱体皂巧复方药物的活性成分PSI、PSII和PSV的摩尔比例为： 1~8 :1~8:1~8。将PSI、PSII和PSV按摩尔比例混合，加入聚乙二醇400、明胶、甘油、单糖 浆、水，将其分剂量制备成软胶囊。 本专利技术提供的重楼酱体皂巧复方药物的制备方法为：用50°/c^l00%的乙醇经渗漉 提取重楼，得到提取液，经石油酸脱脂、乙酸乙醋萃取、硅胶柱层析(氯仿-甲醇梯度洗脱)并 结合重结晶得到晶体A和晶体B。晶体A在固相介质为十八烷基键合的反相硅胶色谱柱进 行高效液相色谱分离，55%~75%乙醇等度洗脱得到PSI和PSII，晶体B在固相介质为十八烧 基键合的反相硅胶色谱柱进行高效液相色谱分离，55%~75%乙醇等度洗脱得到PSV;将PSI、 PSII和PSV按摩尔比例混合，将其分剂量制备成软胶囊，得到重楼酱体皂巧复方药物。 本专利技术提供的重楼酱体皂巧复方药物对来源于人宫颈癌细胞化Ski、人宫颈癌细 胞Si化、人宫颈癌细胞化La、人卵巢癌细胞SK0V3、人卵巢癌细胞肥Y、人卵巢癌细胞册C-7、 人慢性髓系白血病细胞K-562、人急性骨髓细胞白血病细胞kasumi-1、人子宫内膜癌细胞 肥C-1A、人胶质瘤细胞U-87MG、人肝脏肿瘤细胞化pGz、人肺癌细胞A549、人肾脏肿瘤细胞 A498、人前列腺癌细胞DU-145、人乳腺癌细胞T-47D有生长抑制作用。 本专利技术来源天然、属于中成药、有明确的抗瘤活性，毒副作用小，对于来源于内胚 层，中胚层和外胚层的正常细胞的生长抑制很小、能特异性治疗各种来源的肿瘤，适合工业 化生产，是潜在的抗瘤药物资源。 W11] 如无特殊说明，本文所指PSI、PSII、PSV的比例均为摩尔比例。【附图说明】 图1是重楼皂巧复方药物的活性成分PSI、PSII和PSV的提取分离流程图。【具体实施方式】 阳〇1引实施例1 提取PSI、PSII和PSV 重楼干燥根茎约15kg，粉碎，用50%乙醇室溫渗漉提取(共20倍药材量），提取液 合并，减压浓缩至无醇味，加水分散。水液用石油酸脱脂后，乙酸乙醋萃取。乙酸乙醋萃 取部位经硅胶柱层析，氯仿-甲醇梯度洗脱，并结合重结晶得晶体A和晶体B，晶体A和晶 体B分别进行高效液相色谱分离（55%乙醇等度洗脱)，晶体A分得化合物PSI和PSII，晶 体B分得化合物PSV。 实施例2 提取PSI、PSII和PSV 重楼干燥根茎约15kg，粉碎，用70%乙醇室溫渗漉提取(共20倍药材量），提取液 合并，减压浓缩至无醇味，加水分散。水液用石油酸脱脂后，乙酸乙醋萃取。乙酸乙醋萃 取部位经硅胶柱层析，氯仿-甲醇梯度洗脱，并结合重结晶得晶体A和晶体B，晶体A和晶 体B分别进行高效液相色谱分离（60%乙醇等度洗脱)，晶体A分得化合物PSI(IlOmg)和 PSII(272mg)，晶体B分得化合物PSV(210mg)。 阳〇1引实施例3 提取PSI、PSII和PSV 重楼干燥根茎约15kg，粉碎，用90%乙醇室溫渗漉提取(共20倍药材量），提取液 合并，减压浓缩至无醇味，加水分散。水液用石油酸脱脂后，乙酸乙醋萃取。乙酸乙醋萃 取部位经硅胶柱层析，氯仿-甲醇梯度洗脱，并结合重结晶得晶体A和晶体B，晶体A和晶 体B分别进行高效液相色谱分离（75%乙醇等度洗脱)，晶体A分得化合物PSI和PSII，晶 体B分得化合物PSV。 实施例4 取实施例1或实施例2或实施例3提取的PSI、PSII和PSV，W2:2:1的摩尔比例混匀， 加入聚乙二醇400、明胶、甘油、单糖浆、7心将其分剂量制备成软胶囊。 实施例5 取实施例1或实施例2或实施例3提取的PSI、PSII和PSV，W1:2:2的摩尔比例混匀， 加入聚乙二醇400、明胶、甘油、单糖浆、水，将其分剂量制备成软胶囊。 阳〇1引实施例6 取实施例1或实施例2或实施例3提取的PSI、PSII和PSV，W2:1:2的摩尔比例混匀， 加入聚乙二醇400、明胶、甘油、单糖浆、7心将其分剂量制备成软胶囊。实施例7 在抗肿瘤药物的体外细胞毒性实验中，W半数抑制率（I巧0)来表示酱体皂巧复方药物 对不同组织来源的细胞的抗肿瘤作用。实施例8 在抗肿瘤药物的体外细胞毒性实验中，W半数抑制率（I巧0)来表示酱体皂巧复方药物 对不同组织来源的细胞的抗肿瘤作用。阳OW实施例9 在抗肿瘤药物的体外细胞毒性实验中，W半数抑制率（I巧0)来表示酱体皂巧复方药物 对不同组织来源的细胞的抗肿瘤作用。【主权项】1. 一种重楼留体皂苷复方药物，其特征在于：包括活性成分PSI、PSII和PSV，其结构 为： PSI： Diosgenin- 3 - 0 -α-L-rhamnopyranosy1 - (本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种重楼甾体皂苷复方药物，其特征在于：包括活性成分PSI、PSII和PSV，其结构为：PSI：Diosgenin－3－0－α－L‑rhamnopyranosyl－（l→2 ) [α－L‑arabinofuranosyl－（1→4 )]－β－D‑glucopyranoside；PSⅡ：Diosgenin‑3‑0‑α‑L‑rhamnopyranosyl‑(1→4)‑α‑L‑rhamnopvranosyl‑(1→4)‑[α‑L‑rhamnopyranosyl‑(l→2)]‑β‑D‑glucopyranoside；PSⅤ：Diosgenin‑3‑0‑α‑L‑rhamnopyranosyl－（l→2 )‑β‑D‑glucopyranoside。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：肖雪，白鹏，王和，肖超，
申请(专利权)人：四川大学华西第二医院，
类型：发明
国别省市：四川;51
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