氨磺酰基-芳基酰胺和其作为药物用于治疗乙型肝炎的用途制造技术

具有化学式(I)的HBV复制抑制剂包括其立体化学同分异构形式，以及盐、水合物、溶剂化物，其中B、R1、R2和R4具有如在此定义的含义。本发明专利技术还涉及包含这些抑制剂的药物组合物以及在HBV疗法中它们单独的或与其他HBV抑制剂组合的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种具有化学式(Ia)的化合物或其一种立体异构体或互变异构形式，其中：B代表一个单环的5至6元芳族环，该芳族环可任选地包含一个或多个杂原子，这些杂原子各自独立地选自由O、S和N组成的组，这种5至6元芳族环可任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基各自独立地选自由氢、卤素、C1‑C3烷基、CN、CFH2、CF2H和CF3组成的组；R1代表氢或C1‑C3烷基；R2代表C1‑C6烷基、C1‑C3烷基‑R5、苄基、C(＝O)‑R5、CFH2、CF2H、CF3或一个3‑7元饱和环，该饱和环可任选地包含一个或多个杂原子，这些杂原子各自独立地选自由O、S和N组成的组，这种3‑7元饱和环或C1‑C6烷基可任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基各自独立地选自由氢、卤素、C1‑C4烷氧基、氧代、C(＝O)‑C1‑C3烷基、C1‑C4烷基、OH、CN、CFH2、CF2H和CF3组成的组；或R1R2与它们附接其上的氮一起形成一个1，4‑二氧杂‑8‑氮杂螺[4.5]部分、或一个5‑7元饱和环，该饱和环可任选地包含一个或多个另外的杂原子，这些杂原子各自独立地选自由O、S和N组成的组，这种5‑7元饱和环可任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基各自独立地选自由氢、卤素、C1‑C4烷氧基、氧代C(＝O)‑C1‑C3烷基、C1‑C4烷基、OH、CN、CFH2、CF2H和CF3组成的组；每个R4独立地选自氢、卤素、C1‑C4烷氧基、C1‑C4烷基、OH、CN、CFH2、CF2H、CF3或一个3‑5元饱和环，该饱和环可任选地包含一个或多个杂原子，这些杂原子各自独立地选自由O和N组成的组；R5代表C1‑C6烷基、CFH2、CF2H、CF3或一个3‑7元饱和环，该饱和环可任选地包含一个或多个杂原子，这些杂原子各自独立地选自由O、S和N组成的组，这种3‑7元饱和环可任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基各自独立地选自由氢、卤素、C1‑C4烷氧基、氧代、C(＝O)‑C1‑C3烷基、C1‑C4烷基、OH、CN、CFH2、CF2H和CF3组成的组；或其一种药学上可接受的盐或溶剂化物。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：SJ拉斯特，PJMB拉博伊斯森，G罗姆博特斯，K范德克，WG维斯楚伊伦，
申请(专利权)人：爱尔兰詹森科学公司，
类型：发明
国别省市：爱尔兰;IE