本发明专利技术属医药技术领域，具体涉及一种曼陀罗子丁酰胆碱酯酶抑制活性提取物及其组合物的制备方法以及它在治疗阿尔茨海默病(AD)等方面的医药用途。所述的提取物通过如下方法获得：先用二氯甲烷-甲醇混合溶剂（二氯甲烷-甲醇，100:0，体积比）洗脱，继用二氯甲烷-甲醇混合溶剂（二氯甲烷-甲醇，100:3，体积比）洗脱，用二氯甲烷-甲醇混合溶剂（二氯甲烷-甲醇，100:3，体积比）洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为该丁酰胆碱酯酶抑制活性提取物，或先用二氯甲烷-甲醇混合溶剂（二氯甲烷-甲醇，100:12，体积比）洗脱，继用二氯甲烷-甲醇混合溶剂（二氯甲烷-甲醇，100:20，体积比）洗脱，用二氯甲烷-甲醇混合溶剂（二氯甲烷-甲醇，100:20，体积比）洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为该丁酰胆碱酯酶抑制活性提取物。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属医药
，具体涉及一种曼陀罗子丁酰胆碱酯酶抑制活性提取物及 其组合物的医药用途和制备方法以及它在治疗阿尔茨海默病（AD)等方面的医药用途。
技术介绍
曼陀罗子为前科植物白曼陀罗Datura metel L. D. innoxia Mill.或毛曼陀罗 的果实或种子。植物形态类似"洋金花"条。夏、秋果实成熟时采收。果实球形或卵圆形， 直径约3厘米，基部残留部分宿萼及果柄；外表淡褐色，具针刺，长短不一；顶端作不规则开 裂，内含多数种子。种子略呈三角形或肾脏形，扁平，褐色，宽约3~4毫米。产于江苏、浙 江、四川等地。曼陀罗子除上述品种外，尚有同属植物欧曼陀罗、紫花曼陀罗的果实或种子， 亦同等使用。白曼陀罗果实的各部分（包括种子）都含生物碱。种子中含总生物碱〇. 17~ 0. 455% ;其中有天仙子胺、天仙子碱和痕迹量的阿托品等。在高通量筛选的过程中，本专利技术 意外地发现曼陀罗子具有很好的抑制丁酰胆碱酯酶的活性，该活性提取物及其组合物有望 应用于治疗阿尔茨海默病（AD)等方面的医药用途。
技术实现思路
本专利技术所解决的技术问题是提供一种曼陀罗子提取物。 本专利技术还提供了以曼陀罗子提取物为主要活性成分的组合物。 本专利技术同时提供了曼陀罗子提取物及其组合物的制备和其在制备丁酰胆碱酯酶 抑制活性药物中的应用。 本专利技术是通过如下技术方案实现的： 维吾尔药曼陀罗子经溶剂超声提取，提取液浓缩后，用硅胶（SiO2)柱分离，上样后的硅 胶柱，用二氯甲烷-甲醇混合溶剂梯度洗脱(二氯甲烷-甲醇，比例见表1)，各二氯甲烷-甲 醇比例混合溶剂洗脱液，浓缩，干燥后，利用体外筛选体系测试其丁酰胆碱酯酶抑制活性， 意外地发现先用二氯甲烷-甲醇混合溶剂（二氯甲烷-甲醇，100:0,体积比)洗脱，继用二氯 甲烷-甲醇混合溶剂（二氯甲烷-甲醇，100:3,体积比）洗脱得到的二氯甲烷-甲醇混合溶 剂(二氯甲烷-甲醇，100:3,体积比）洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为丁酰胆碱酯酶抑制 活性提取物。而其他比例的洗脱部位，没有丁酰胆碱酯酶抑制活性的作用。特别地，优选为 先用二氯甲烷-甲醇混合溶剂（二氯甲烷-甲醇，100:0,体积比）洗脱25倍柱体积，继用二 氯甲烷-甲醇混合溶剂（二氯甲烷-甲醇，100:3,体积比）洗脱20倍柱体积，洗脱液为本发 明丁酰胆碱酯酶抑制活性的提取物。丁酰胆碱酯酶抑制活性的提取物，可以通过以上方法 得到富集，从而与其他杂质类成分分离开。该曼陀罗子丁酰胆碱酯酶抑制活性提取物从未 见文献报道，其薄层色谱（TLC)分析结果见图1，TLC分析条件：GF254硅胶板，展开系统： 二氯：乙酸乙酯：甲醇（6:1:1)显色方法：香草醛-硫酸显色。 维吾尔药曼陀罗子经甲醇超声提取，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶 柱，用二氯甲烷-甲醇混合溶剂梯度洗脱(二氯甲烷-甲醇，比例见表1)，各二氯甲烷-甲醇 比例混合溶剂洗脱液，浓缩，干燥后，利用体外筛选体系测试其丁酰胆碱酯酶抑制活性，意 外地发现先用二氯甲烷-甲醇混合溶剂（二氯甲烷-甲醇，100:12,体积比）洗脱，继用二氯 甲烷-甲醇混合溶剂(二氯甲烷-甲醇，100:20,体积比)洗脱得到的二氯甲烷-甲醇混合溶 剂(二氯甲烷-甲醇，100:20,体积比)洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为丁酰胆碱酯酶抑制 活性提取物。而其他比例的洗脱部位，没有丁酰胆碱酯酶抑制活性的作用。特别地，优选为 先用二氯甲烷-甲醇混合溶剂(二氯甲烷-甲醇，100:12,体积比)洗脱15倍柱体积，继用二 氯甲烷-甲醇混合溶剂(二氯甲烷-甲醇，100:20,体积比)洗脱25倍柱体积，洗脱液干燥后 即为本专利技术丁酰胆碱酯酶抑制活性的提取物。丁酰胆碱酯酶抑制活性的提取物可以通过以 上方法得到富集，从而与其他杂质类成分分离开。该曼陀罗子丁酰胆碱酯酶抑制活性提取 物从未见文献报道，其薄层色谱（TLC)分析结果见图2, TLC分析条件：GF254硅胶板，展开 系统：二氯：乙酸乙酯：甲醇（3:1:1)显色方法：香草醛-硫酸显色。 具体，发现过程如下： 1、曼陀罗子经甲醇超声提取物的制备 取维吾尔药曼陀罗子20 g，经100 mL超声提取15 min，提取液浓缩后，得提取物 SN0057 :0. 0134g，留样：0. 0168mg，共上样0. 3861g，二氯甲烷-甲醇系统。 2、二氯甲烷-甲醇混合溶剂梯度洗脱方法和结果 取维吾尔药曼陀罗子20 g，经100 mL超声提取15 min，提取液浓缩后，得提取物 SN0057,上样0. 3861g甲醇溶解，拌样硅胶I. 0g，，空白硅胶5g，，玻璃柱内径I. 5cm，柱体积 11ml，每个梯度洗脱100ml，二氯甲烷-甲醇系统梯度洗脱(条件见表1)得到各个浓度提取 洗脱液的洗脱物，回收溶剂，即得，酮梯度洗脱提取物，TLC分析结果见图3,图4, TLC分析条 件：GF254硅胶板，展开系统：二氯：乙酸乙酯：甲醇（6:1:1)，二氯：乙酸乙酯：甲醇（3:1:1) 显色方法：香草醛-硫酸显色。表1【主权项】1. 一种曼陀罗子提取物，其特征为曼陀罗子经溶剂超声提取，提取液浓缩后，用硅胶 (SiO 2)柱分离，上样后的硅胶柱，先用体积比100:0的二氯甲烷-甲醇混合溶剂洗脱，继用 体积比100:3的二氯甲烷-甲醇混合溶剂洗脱，用100:3二氯甲烷-甲醇混合溶剂洗脱的洗 脱液经回收有机溶剂，干燥，即为该提取物；或先用二氯甲烷-甲醇混合溶剂(二氯甲烷-甲 醇，100:12,体积比)洗脱，继用二氯甲烷-甲醇混合溶剂(二氯甲烷-甲醇，100:20,体积比） 洗脱，用二氯甲烷-甲醇混合溶剂（二氯甲烷-甲醇，100:20,体积比）洗脱的洗脱液经回收 有机溶剂，干燥，即为该提取物。2. 如权利要求1所述曼陀罗子提取物，其特征为，提取溶剂可以为甲醇、石油醚、水、丙 酮、氯仿、乙酸乙酯、甲醇水混合溶剂或乙醇水混合溶剂，最优条件为甲醇和95%乙醇。3. 权利要求1所述曼陀罗子提取物，其特征为曼陀罗子经溶剂超声提取，提取液浓 缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱，先用二氯甲烷-甲醇混合溶剂（二氯甲烷-甲醇， 100:0,体积比)洗脱，继用二氯甲烷-甲醇混合溶剂（二氯甲烷-甲醇，100:3,体积比)洗脱， 用二氯甲烷-甲醇混合溶剂（二氯甲烷-甲醇，100:3,体积比）洗脱的洗脱液经回收有机溶 剂，干燥，即为该提取物；或先用二氯甲烷-甲醇混合溶剂(二氯甲烷-甲醇，100:12,体积 比）洗脱，继用二氯甲烷-甲醇混合溶剂(二氯甲烷-甲醇，100:20,体积比）洗脱，用二氯甲 烷-甲醇混合溶剂(二氯甲烷-甲醇，100:20，体积比)洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，干燥， 即为该提取物。4. 如权利要求1-3任何一项所述的一种维吾尔药曼陀罗子提取物，其特征为，用于洗 脱的二氯甲烷-甲醇混合溶剂的洗脱体积为2-50倍柱体积。5. 如权利要求1、要求2所述提取物的制备方法，其特征为：曼陀罗子经有机溶剂超声 提取，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱，先用二氯甲烷-甲醇混合溶剂(二氯 甲烷-甲醇，100:0,体积比）洗脱2-50倍柱体积，继用二氯甲烷-甲醇混合溶剂（二氯甲 烷-甲醇，100:3,体积比）洗本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种曼陀罗子提取物，其特征为曼陀罗子经溶剂超声提取，提取液浓缩后，用硅胶（SiO2）柱分离，上样后的硅胶柱，先用体积比100:0的二氯甲烷‑甲醇混合溶剂洗脱，继用体积比100:3的二氯甲烷‑甲醇混合溶剂洗脱，用100:3二氯甲烷‑甲醇混合溶剂洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为该提取物；或先用二氯甲烷‑甲醇混合溶剂（二氯甲烷‑甲醇，100:12，体积比）洗脱，继用二氯甲烷‑甲醇混合溶剂（二氯甲烷‑甲醇，100:20，体积比）洗脱，用二氯甲烷‑甲醇混合溶剂（二氯甲烷‑甲醇，100:20，体积比）洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为该提取物。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：王金辉，热娜·卡斯木，黄健，李国玉，李理，王小青，马庆东，张珂，
申请(专利权)人：新疆医科大学，
类型：发明
国别省市：新疆;65
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