他克林-二甲胺基黄酮杂合物、制备方法及其应用技术

本发明专利技术属于医药与化工领域，涉及他克林-二甲胺基黄酮杂合物、制备方法及其应用，结构式如式I和II所示： 其中，R1=H或Cl，R2=H或Cl；Y=CH2，NCH3，NH，羰基，乙二酰基，1,3-丙二酰基，对环己烷基，或OCH2CH2O；m=0~4，n=0~4；式II的x=1~3，A=NH或O；m、n和x均取整数。本发明专利技术所涉及的他克林-二甲胺基黄酮杂合物对乙酰胆碱酯酶（AChE）和丁酰胆碱酯酶（BChE）均有很强的抑制活性，对淀粉样蛋白（Aβ）聚集具有较强的抑制作用，而且这些化合物还具有明显的抗氧化活性，没有显示出明显的细胞毒性。它们有效用于治疗神经退行性疾病，如阿尔茨海默症。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药与化工领域，具体涉及一种他克林-二甲胺基黄酮杂合物、制备方法及其应用。
技术介绍
阿尔茨海默症(Alzheimerdisease,AD)是一种神经退行性疾病，由德国神经病理学家AloisAlzheimer于1907年发现，表现为中枢神经系统退化，神经元胞内出现神经元纤维缠结和胞外出现老年斑的病理特征。临床上患者逐渐出现记忆力减退、认知功能障碍、行为异常和社交障碍等，通常病情呈进行性加重，直到完全丧失独立生活能力。老年痴呆是一种在老人群体中十分常见的疾病，已经成为继肿瘤、心脏病、脑血管病之后引起老年人死亡的第四大病因。随着世界人口老龄化进程的加快，AD病患者人数也将越来越多。2006年预防痴呆症国际会议上指出全世界有超过2600万AD患者，全球48％的早老性痴呆症患者在亚洲，形式非常严峻。目前临床上治疗AD的药物主要是基于胆碱能假说而研究开发出来的乙酰胆碱脂酶抑制剂(acetylcholinesteraseinhibitors,AChEIs)。该类药物的作用机制是本文档来自技高网...

【技术保护点】
他克林‑二甲胺基黄酮杂合物，其特征在于：所述杂合物具有下述式I或式II的通式结构：其中，R1＝H或Cl，R2＝H或Cl；Y＝CH2，NCH3，NH，羰基，乙二酰基，1,3‑丙二酰基，对环己烷基，或OCH2CH2O；m＝0～4，n＝0～4；式II中的x＝1～3，A＝NH或O；m、n和x均取整数。

【技术特征摘要】
1.他克林-二甲胺基黄酮杂合物，其特征在于：所述杂合物具有下述式I或式II的通式结
构：
其中，R1＝H或Cl，R2＝H或Cl；Y＝CH2，NCH3，NH，羰基，乙二酰基，1,3-丙二酰基，对
环己烷基，或OCH2CH2O；m＝0～4，n＝0～4；式II中的x＝1～3，A＝NH或O；m、n和x均取
整数。
2.权利要求1所述的他克林-二甲胺基黄酮杂合物的制备方法，其特征在于：包括以下步
骤：
①将溶解在正戊醇中，加入催化剂碘化钾、或
加热回流至原料反应完全，经后处理得到或
②将溶解在丙酮中，加入和无水碳酸钾，加
热回流至原料反应完全，蒸干溶剂丙酮，加入乙酸乙酯稀释，水洗，干燥，浓缩纯化得到式
I所示杂合物；
③将无水碳酸钾...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗稳，王超杰，王婷，洪琛，陈颖，张鑫，
申请(专利权)人：河南大学，
类型：发明
国别省市：河南;41