当前位置: 首页 > 专利查询>清华大学专利>正文

一种多取代喹唑啉衍生物的制备方法技术

技术编号:8931445 阅读:171 留言:0更新日期:2013-07-17 23:13
本发明专利技术公开了属于药物合成和化工产品合成技术领域的一种多取代喹唑啉衍生物的制备方法。所述方法为向反应器中,加入二芳基高价碘盐,铜盐,抽换氮气三次后,加入溶剂,随后分两步加入腈,加料完毕后加热至反应完毕;反应体系冷却后,加入水或盐溶液淬灭反应,加入二氯甲烷,K2CO3,搅拌处理,并用二氯甲烷分三次进行萃取,合并有机相,加入硫酸镁干燥,过滤,旋转蒸发浓缩滤液得到粗产物,粗产物用洗脱剂柱层析分离,得产品。本发明专利技术的有益效果为:本发明专利技术所提供的多取代喹唑啉衍生物的制备方法科学合理,可以合成得到其它方法所难以合成的多取代喹唑啉衍生物,而且合成方法简单、产率高、产品易于纯化等特点。

Method for preparing multi substituted quinazoline derivative

The invention discloses a method for preparing a multi substituted quinazoline derivative which belongs to the technical field of drug synthesis and chemical product synthesis. The method is to the reactor, adding two aryl high salt, copper salt, nitrogen changed three times, adding solvent, then the two step is to add nitrile, feeding after heating to cooling after the reaction; the reaction system after adding water or salt solution quenching reaction, addition of dichloromethane, K2CO3, stirring treatment, and three were extracted by dichloromethane, and the organic phase, adding Magnesium Sulfate drying, filtering, concentrating the filtrate to obtain the crude product of rotary evaporation, using eluent of column chromatography separation of crude products, products. The invention has the advantages that the invention provides a method for preparing polysubstituted quinazoline derivatives is scientific and reasonable, multi substituted quinazoline derivatives can be synthesized by other methods to synthesis, and the synthesis method is simple, high yield, easy purification of products etc..

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物合成和化工产品合成
,特别涉及。
技术介绍
喹唑啉类化合物在医药和农药方面表现出良好的生物活性,是化学界和生物界研究的热点之一。在医药方面,其对EGF受体(EGFR)产生抑制作用,而表现出抗癌活性。此夕卜,喹唑啉类化合物还具有抗疟疾、抗肿瘤和抗HIV活性;还可用于治疗良性前列腺增生和肥大;作为a-受体阻滞剂,在心血管疾病的防治中也占据较为重要的作用,例如,可预防动脉粥样硬化和冠心病。农药方面,喹唑啉类化合物具有明显的抗菌活性、抗烟草花叶病毒(TMV)活性和除草活性。喹唑啉衍生物的制备方法有:I)以邻氨基苯甲酸为原料(I)与甲酰胺反应:邻氨基苯甲酸衍生物与甲酰胺反应成环构成喹唑啉母环是广泛采用的方法。2006年,邵海舟等以6-氨基藜芦酸和甲酰胺为起始原料,在三氯氧磷存在下经“一锅法”直接合成了 6,7- 二甲氧基-4-氯喹唑啉,再经取代反应得到目标化合物,该合成方法反应快,产率高,操作简便,环境污染少。(2)与酸酐、脂肪胺反应:Ines Nouira等和1annis K.Kostakis等从邻氨基苯甲酸出发,经中间体1,3-氧氮杂萘酮,通过亲核反应在喹唑啉酮环本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种多取代喹唑啉衍生物的制备方法,所述多取代的喹唑啉衍生物具有式(Ⅰ)所示的结构:其中,R1、R2、R3、R4、R5、R6均选自氢原子、卤素原子、饱和烷基、不饱和烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、酯基、酰基、硝基、烷氧基中的一种;所述芳基为苯基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基或萘基;所述取代烷基、取代芳基的取代基为卤素原子、饱和烷基、不饱和烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、酯基、酰基、硝基、烷氧基中的一种;其特征在于,包括以下步骤:向反应器中,加入二芳基高价碘盐,铜盐,抽换氮气三次后,加入溶剂,随后分两步加腈;如果加入的腈相同,则一次加入,加入两倍物质的量;加料完毕后加热至反应完毕;反应体系冷却后...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:陈超苏湘
申请(专利权)人:清华大学
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1