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一种取代连苯三酚的合成方法技术

技术编号:14812998 阅读:311 留言:0更新日期:2017-03-15 03:50
本发明专利技术涉及一种取代连苯三酚的合成方法,属于有机合成领域。以芳氧基吡啶为原料,在钯催化剂和二醋酸碘苯作用下,在有机溶剂中于60-120℃反应3-12h得双乙酰氧化产物;最后处理脱除乙酰基及吡啶基得到连苯三酚类化合物。本发明专利技术反应条件温和、易操作、收率高,无废气污染且易放大生产,是一种具有较好应用前景的取代连苯三酚的合成方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成领域,涉及一种取代连苯三酚化合物的合成方法。
技术介绍
多元酚是一类重要的有机中间体,其具有良好的抗肿瘤活性和抗菌活性,在医药领域应用非常广泛。在本专利技术给出之前,现有的多元酚的合成方法也有一定的报道,以连三苯酚为例,通常是以羟基取代的芳香醛为反应原料,经过Dakin反应,在双氧水和强碱体系中制备(式1,路线a,B.Saikia,P.BorahandN.C.Barua,GreenChem.2015,17,4533-4536)。然而该类反应中所涉及的原料来源较难,且所用试剂腐蚀性和污染较大,在使用过程中存在较大的安全隐患。脱羧法也是制备连三苯酚的有效方法。Baruah等以三羟基取代的苯甲酸为原料,纤维素负载纳米铜为催化剂,在微波条件下实现了脱羧反应(式1,路线b,D.Baruah,D.Konwar,Catal.Commun.2015,69,68-71)。同样,多羟基取代的苯甲酸来源较为困难,且反应所需的条件较为复杂。朱素圆等在专利CN103755529A中公开了以三甲氧基苯本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种取代连苯三酚的合成方法,其特征在于:所述的合成路线及步骤如下:将芳氧基吡啶、钯催化剂、二醋酸碘苯和溶剂加入烧瓶中,于60‑120℃反应3~12小时,得双乙酰化产物2,然后在三氟甲烷磺酸甲酯、金属钠作用下脱除乙酰基及吡啶基。。

【技术特征摘要】
1.一种取代连苯三酚的合成方法,其特征在于:所述的合成路线及步骤如下:
将芳氧基吡啶、钯催化剂、二醋酸碘苯和溶剂加入烧瓶中,于60-120℃反应3~12小时,
得双乙酰化产物2,然后在三氟甲烷磺酸甲酯、金属钠作用下脱除乙酰基及吡啶基。

2.根据权利要求1所述的取代连苯三酚的合成方法,其特征在于其中R为烷基、烷氧基、
酯基、卤原子、三氟甲基。
3.根据权利要求1所述的取代连苯三酚的合成方法,其特征在于其中芳氧基吡啶:钯催
化剂:二醋酸碘苯的投料物质的量比为:1:0.05:3。
4.根据权利要求1所述的取代连苯三酚的合成方法,其特征在于有机溶剂为乙酸乙酯、
乙腈、氯苯、N,N-二甲基苯甲酰胺和1,2-二氯乙烷。

【专利技术属性】
技术研发人员:王亮潘亮陈群何明阳
申请(专利权)人:常州大学
类型:发明
国别省市:江苏;32

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