(1,2,3-三唑基)磺酰基衍生物制造技术

本发明专利技术涉及一种式(1)(1，2，3-三唑基)磺酰基衍生物，其中，取代基、式(1)化合物可药用盐如本发明专利技术定义。式(1)化合物，及其盐，具有抑制炎性的特性，因此有用于治疗和预防与炎症相关的适应症，如关节炎性疾病，和慢性炎症引起的其它疾病。本发明专利技术申请涉及式(1)化合物，其制备方法，包含这些化合物的药物组合物，及其用于人类和动物治疗的药物的制备的应用。本发明专利技术中的目标化合物是独特而新颖的，因为它们首次结合了磺酰基或1，2，3-三唑基这两个化学特征于一个分子中，并通过一种几乎全新的作用机制显示出其生物学功能；式(1)的化合物及其可药用盐具有抗炎、镇痛和抗血小板活性，具有抗肿瘤细胞、特别是结肠癌增殖的作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及抗炎药领域。更具体地，本专利技术涉及到式⑴化合物的应用，其应用用于治疗和预防与炎症相关的适应症，如关节炎性疾病，和有其它不明原因导致的有炎性疾病的疾病，涉及到式(I)化合物的制备，包含这些化合物的药品，及其在人类和动物治疗中的应用。
技术介绍
根据疾病预防控制中心、国家关节炎及肌肉骨骼和皮肤疾病研究所的统计数据，美国有超过40，000，000人患有某种关节炎(六分之一的美国人口)。据估计，截至2020年，美国将有59，000, 000人患有关节炎。风湿性疾病是致使65岁以上人群残疾的主要原因。美国约有20，700, 000成人患有非常常见的各型关节炎、骨性关节炎，也称作退行性关节疾病。大多数75岁以上的人，患有至少有一个关节受损的骨性关节炎，使得该疾病在美国成为致残的主要因素。类风湿性关节炎，是关节炎中最多见的致残毁类型，损害了约2，100，000美国人，女性人数至少是男性的2 3倍。而且，类风湿性关节炎的平均发病年龄在20 45岁。患有狼疮的人，十之八九是女性，而狼疮更常见于非洲裔美国女性，相比之下，患病率是白人妇女的三倍。自从非留体抗炎药(NSAIDs)被医师普遍本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种(1，2，3?三唑基)磺酰基衍生物，其特征在于：其结构式为式(1)其中，R1选自芳基或杂环基，其中R1在可取代的位置上可被一个或多个选自下述基团取代，所述取代基是羧基，氰基，卤素，羟基，硝基，烷基，氘代烷基，卤代(低级)烷基，(环烷基)烷基，烷氧基烷基，羧基烷基，(烷氧羰基)烷基，(氨基磺酰基)烷基，(烷基磺酰基)烷基，羟基烷基，氨基烷基，(烷基磺酰基)烷基，芳基，芳基烷基，烯基，芳基烯基，烷基硫烷基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，氨基磺酰基，芳基磺酰基，烷氧基，酰氧基，芳酰基氧基，低级烷基磺酰基氧基，烷基羰基，烷氧羰基，芳基羰基，芳基烷基羰基，氨基羰基，(杂环)羰基，芳氧基羰基和(杂环)氧基...

【技术特征摘要】
1.一种(1，2，3-三唑基)磺酰基衍生物，其特征在于:其结构式为式(I)2.根据权利要求1所述(1，2，3_三唑基)磺酰基衍生物，其特征在于:其中， R1是NR3R4,且其中R3和R4如定义，且其中， R2选自芳基或杂环基，其中R2在可取代的位置上可被一个或多个选自下述基团取代，所述基团选自烧基，氣代烧基，齒代(低级)烧基，齒素，氛基，氣基，轻基，低级烧氧基，低级烧基横酸基，氣基横酸基和氣基擬基。3.根据权利要求2所述(1，2，3_三唑基)磺酰基衍生物，其特征在于:其中， R2是3, 5- _■ _ 丁基_4-轻基苯基； R3是氢!，轻基，低级烧基，氣代烧基，低级烧氧基，芳氧基，氣代(低级)烧基，氣代(低级)烧基，轻基(低级)烧基，烧氧基(低级)烧基，氣基(低级)烧基，低级稀基，芳基擬基，烷基羰基中一个或多个； R4是氢，烷基，氘代烷基，氟代烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，氨基烷基，芳基，芳基烷基，芳氧基烷基，芳基烯基，或杂环基团中一个或多个。4.根据权利要求3所述(1，2，3_三唑基)磺酰基衍生物，其特征在于:其中，R3是氢，R4是甲基。5.根据权利要求1所述(1，2，3-三唑基)磺酰基衍生物，其特征在于:选自以下化合物: 4-[4-(苯磺酰基)-1氢-三唑基-5-基]_2，6，-二-叔-丁基-苯酚， 2，6，- 二-叔-丁基-4-[4- (2-羟乙基磺酰基)-1氢-三唑基-5-基]苯酚， 5-(3，5- 二-叔-丁基-4-羟基-苯基)-N-羟基-N-甲基-1H-三唑基-4-氨苯磺胺， N-环丙基-5- (3，5- 二-叔-丁基-4-羟基-苯基)-1H-三唑基-4-氨苯磺胺， 2，6，- 二-叔-丁基-4-[4-(2-氟代乙基磺酰基)-1氢-三唑基-5-基]苯酚， 5- (3，5- 二-叔-丁基-4-羟基-苯基)-N- (2，2，2-三氟乙基)-1H-三唑基-4-氨苯磺胺， 5- (3，5- 二-叔-丁基-4-羟基-苯基)-N-甲氧基-1H-三唑基-4-氨苯磺胺， 2，6，- 二-叔-丁基-4-(4-(4-甲基磺酰基-1氢-三唑基-5-基)苯酚， 5- (3，5- 二-叔-丁基-4-羟基-苯基)-1H-三唑基-4-氨苯磺胺， 5- (3，5- 二-叔-丁基-4-羟基-苯基)-N-甲基-1H-三唑基-4-氨苯磺胺， 3-[4-(苯磺酰基)-1氢-三唑基-5-基]-1氢-吲哚， 5- (3，5- 二-叔-丁基-4-羟基-苯基)-N-乙基-1H-三唑基-4-氨苯磺胺，和 4-(苯磺酰基)-5-(4-甲基磺酰基苯基)-1氢-三唑。6.根据权利要求5所述(1，2，3_三唑基)磺酰基衍生物，其特征在于:为5-(3，5- 二-叔-丁基-4-羟基-苯基)-N-甲基-1氢-三唑基-4-氨苯磺胺。7.一种药物组合物， 包含有效剂量的一种式(I)化合物，8.根据权利要求7所述药物组合物，其中式(I)化合物为: 4-[4-(苯磺酰基)-1氢-三唑...

【专利技术属性】
技术研发人员：赫伯特·迈尔，魏东初，
申请(专利权)人：赫伯特·迈尔，魏东初，
类型：发明
国别省市：