【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及以中药一枝蒿中分离得到的单体化合物一枝蒿酮酸为先导化合物所合成的一系列新的一枝蒿酮酸含杂环酰胺衍生物，该类衍生物经活性检测部分化合物具有抗甲型流感病毒感染的药物用途，大部分化合物具有抗乙型流感病毒感染的药物用途。
技术介绍
—枝蒿酮酸是从中药新疆一枝蒿中分离出的一种愈创木烷型倍半萜类化合物，研究表明一枝蒿酮酸对乙型流感病毒具有一定的抑制活性。含杂环化合物具有广泛的生物活性，最近发表在国际药物化学期刊上的一篇文章就报道了含1，2，3-三氮唑化合物具有抗流感病毒的活性。而杂环类衍生物的合成方法很多，可以简便地合成不同的杂环化合物。因此设计合成了一枝蒿酮酸含杂环酰胺衍生物，并进行了初步的抗流感病毒活性筛选。本专利技术将杂环引入到一枝蒿酮酸分子中，合成了一系列一枝蒿酮酸含杂环衍生物，合成快速简单。
技术实现思路
本专利技术的目的在于，提供一种一枝蒿酮酸杂环衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物中三氮唑杂环衍生物的合成是首先由一枝蒿酮酸和氨基丙炔反应得到含有端基炔的一枝蒿酮酸酰胺衍生物，然后在硫酸铜和维生素C钠的催化下得到的，该方法反应条件温和，实验步骤简捷。本专利技术所述的部分化合物具有抗甲型流感病毒感染的药物用途，大部分化合物具有抗乙型流感病毒感染的药物用途。本专利技术所述的一种一枝蒿酮含杂环衍生物，其结构如通式(I)
【技术保护点】
一种一枝蒿酮酸含杂环酰胺衍生物，其特征在于该衍生物的结构如通式（I）n为0?10；R为苯基、取代苯基、杂环基、取代杂环基、烷基、取代烷基、环烷基或取代环烷基。FDA00002804282100011.jpg
【技术特征摘要】
1.一种一枝蒿酮酸含杂环酰胺衍生物，其特征在于该衍生物的结构如通式(I)2.根据权利要求1所述的一枝蒿酮酸含杂环酰胺衍生物的制备方法，其特征在于按下列步骤进行: a、将一枝蒿酮酸溶解在二氯甲烷中，冰浴下加入1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亚胺盐酸盐，1-羟基苯并三氮唑和4- 二甲氨基吡啶，滴加氨基丙炔，室温搅拌过夜，加入IOml二氯甲烷，用饱和碳酸氢钠溶液和水分别洗3次，用无水硫酸镁干燥，减压浓缩，将残留物采用柱层析梯度洗脱，洗脱剂为二氯甲烷和甲醇，得到中间体N-丙基-2-炔一枝蒿酮酸酰胺； b、将步骤a得到的N-丙基-2-炔一枝蒿酮酸酰胺和有机叠氮化物溶于IOml二氯甲烷中，滴加含有硫酸...
【专利技术属性】
技术研发人员：阿吉艾克拜尔·艾萨，贺耀武，董长治，赵江瑜，
申请(专利权)人：中国科学院新疆理化技术研究所，
类型：发明
国别省市：
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