1-取代-5-氯-2H-1,2,3-三氮唑-4-羧酸衍生物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种1-取代-5-氯-2H-1,2,3-三氮唑-4-羧酸衍生物及其制备方法。本发明专利技术公开的1-取代-5-氯-2H-1,2,3-三氮唑-4-羧酸衍生物具有下式I所示的结构：式I其中，R表示烷基、芳基、芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基或杂环烷基。本发明专利技术所述的制备方法简单易行，获得的化合物收率高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种1-取代-5-氯-2H-1，2，3_三氮唑_4_羧酸衍生物及其制备方法。
技术介绍
1-取代-5-氯-2H-1，2，3_三氮唑_4_羧酸衍生物是一类新型的具有巨大开发价值的化合物。以三氮唑为母核的化合物具有广泛的潜在应用价值，是目前许多药物、除草剂和杀虫剂等化合物的重要中间体，也是很多药物分子中主要的药效基团。在申请人的第201210304112.7号专利申请中详细描述了 2_取代-5-氯-2H-1，2，3-三氮唑-4-羧酸衍生物的制备方法。然而，本领域缺少制备1-取代-5-氯-2H-1，2，3-三氮唑-4-羧酸衍生物的方法。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种新型的1-取代-5-氯-2H-1，2，3_三氮唑_4_羧酸衍生物及其制备方法。为了实现上述专利技术目的，本专利技术采用的技术方案如下:一种1-取代-5-氯-2H-1，2，3_三氮唑_4_羧酸衍生物，具有下式I所示的结构:

【技术保护点】
一种1?取代?5?氯?2H?1,2,3?三氮唑?4?羧酸衍生物，其特征在于，具有下式I所示的结构：式I其中，R表示烷基、芳基、芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基或杂环烷基。FDA00002727926800011.jpg

【技术特征摘要】
2012.12.14 CN PCT/CN2012/0017041.一种1-取代-5-氯-2H-1，2，3-三氮唑-4-羧酸衍生物，其特征在于，具有下式I所示的结构:2.—种权利要求1所述的1-取代-5-氯-2H-1，2，3-三氮唑-4-羧酸衍生物的制备方法，其特征在于，包含以下步骤: 1)将下式II所示化合物溶于第一有机溶剂，冷却至-78 (TC，加入第一格氏试剂，搅拌0.5^2小时；通入氯气或加入氯化剂，搅拌5 30分钟，升温至室温，用饱和氯化铵水溶液或盐酸溶液淬灭后，用第二有机溶剂萃取；得到的第一萃取液经干燥后减压浓缩至干，得到的第一浓缩物经第一次重结晶得到如下式III所示的1-取代-4-溴-5-氯-1H-1，2，3-三氮唑；3.根据权利要求2所示的制备方法，其特征在于，步骤I)中，所述式II所示化合物与第一有机溶剂的质量体积比为1: 2 20;所述式II所示化合物与第一格氏试剂的摩尔比为1: 0.8 1.5;所述式II所示化合物与氯气或氯化剂的摩尔比为1:广10。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤I)中，所述第一有机溶剂是乙醚、四氢呋喃、1，4-二氧六环或甲基四氢呋喃；所述第一格氏试剂是异丙基氯化镁或者异丙基氯化镁-氯化锂复合物；所述氯化剂包括N-氯代丁二酰亚胺和1，3- 二氯-5，5- 二甲基海因。5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤2)中，所述1-取代-4-溴-5-氯-1H-1，2，3-三氮唑与第三有机溶剂的质量体积比为1: 2 20 ;所述1-取代-4-溴-5-氯-1H-1，2，3-三氮唑与第二格氏试剂的摩尔比为1: 0.8 1.5 ;所述1-取代-4-溴-5-氯-1H-1，2，3-三氮唑与二氧化碳的摩尔比为1: 10。6.根据权利要求5所述的制备方法，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：江岳恒，阙利民，蔡彤，
申请(专利权)人：雅本化学股份有限公司，
类型：发明
国别省市：