一种(R)-5-取代-3-(N-苄氧羰基吡咯烷-2-基羰基)-1H-吲哚的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种(R)-5-取代-3-(N-苄氧羰基吡咯烷-2-基羰基)-1H-吲哚的合成方法，包括步骤：以式（Ⅵ）所示5-取代吲哚为起始原料，在路易斯酸存在下加入N-苄氧羰基-D-脯氨酰氯，反应得到式（Ⅶ）所示(R)-5-取代-3-(N-苄氧羰基吡咯烷-2-基羰基)-1H-吲哚；其中，取代基代表F、Cl、Br或三氟甲磺酸基；式（Ⅵ）和式（Ⅶ）中的取代基具有相同的含义。本发明专利技术方法采用市场上易得且分子稳定的起始原料，反应过程简单易控，成本低，产率高，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化学合成领域，具体涉及一种(R)-5-取代-3-(N-苄氧羰基吡咯烧_2_基擬基)-IH- Π引哚的合成方法。
技术介绍
(R) -5-溴-3- (N-苄氧羰基吡咯烷-2-基羰基)-IH-吲哚，其英文名称(R)-2--1-pyrrolidinecarboxylie acidbenzylester，分子式=C21H19BrN2O3，分子量427. 29，外观白色粉末状固体化学结构式如式(II)所示，该化合物可用于制备(R)-5-溴-3-(N-甲基吡咯烷-2-基甲基)-1Η-吲哚，(R)-5-溴-3-(N-甲基吡咯烷-2-基甲基)-1Η-吲哚的结构式如式(I)所示， (R)-5-溴-3-(N-甲基吡咯烷-2-基甲基)-IH-吲哚作为关键中间体用于曲坦类偏头痛治疗药物依来曲普坦的制备。权利要求1.一种(R) -5-取代-3- (N-苄氧羰基吡咯烷-2-基羰基)-IH-吲哚的合成方法，其特征在于，包括步骤 以式(VI)所示5-取代吲哚为起始原料，在路易斯酸存在下加入N-苄氧羰基-D-脯氨酸氯，反应得到式(VD)所不(R) -5-取代-3- (N-节氧擬基批咯烧~2~基擬基)本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种(R)？5？取代？3？(N？苄氧羰基吡咯烷？2？基羰基)？1H？吲哚的合成方法，其特征在于，包括步骤：以式（Ⅵ）所示5？取代吲哚为起始原料，在路易斯酸存在下加入N？苄氧羰基？D？脯氨酰氯，反应得到式（Ⅶ）所示(R)？5？取代？3？(N？苄氧羰基吡咯烷？2？基羰基)？1H？吲哚；其中，X代表F、Cl、Br或三氟甲磺酸基，Cbz为苄氧羰基；式（Ⅵ）和式（Ⅶ）中的X具有相同的含义。FDA00002330052200011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨叶伟，
申请(专利权)人：浙江省医学科学院，
类型：发明
国别省市：