胡椒乙胺缩吡啶-2-甲醛及其合成方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种胡椒乙胺缩吡啶-2-甲醛及其合成方法和应用。所述的胡椒乙胺缩吡啶-2-甲醛由相等物质的量的吡啶-2-甲醛和胡椒乙胺溶解于有机溶剂中，于40度至有机溶剂的沸点温度范围内进行缩合反应，冷却、析晶制得。申请人还发现胡椒乙胺缩吡啶-2-甲醛对人膀胱癌细胞T-24、人肝癌细胞HepG2、人骨肉瘤细胞MG-63以及人卵巢癌耐顺铂细胞SK-OV-3/DDP都表现出显著的增殖抑制活性，具有较好的潜在药用价值，有望用于各种抗肿瘤药物的制备。上述胡椒乙胺缩吡啶-2-甲醛的结构式如下式所示。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，具体涉及胡椒乙胺缩吡啶-2-甲醛及其合成方法和应用。
技术介绍
自从1864年Schiff首次合成席夫碱(Schiff base)是以来,数以万计的新型席夫碱化合物被合成和表征，基于席夫碱结构基础的有机化合物已经发展成为有机化 合物中的一类重要分支。席夫碱的功能和应用也已广泛应用到化学、生物、材料等各个领域，其中在其化学研究方面，席夫碱的相关性质研究一直是热点研究领域之一。已有的研究结果充分表明，席夫碱具有广泛的生物活性和药理活性，如抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗疟疾、消除炎症和解热等。席夫碱所特有的亚胺基团或甲亚胺基团在自然界及派生物和人工合成的化合物中相当常见，而很多研究也表明这些化合物中的亚胺基团在席夫碱的生物活性表现中起着关键作用；而亚胺基两侧所联接的功能基团则为席夫碱活性的多样性提供了更大的选择空间。如有报道显示，胡椒乙胺及其衍生物席夫碱在微摩尔浓度时即具有了一定的抗菌活性，能够显著抑制毛癣菌(MIC=820 980 μ M)和絮状表皮癣菌 (MIC=200 930μΜ)的生长(Pandeya S N, et al. 1999) 但目前尚未见有以胡椒乙胺和吡啶甲醛为结构基础的新型席夫碱的合成及其活性研究的相关报道。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是提供一种新的席夫碱化合物，具体是提供以胡椒乙胺和吡啶甲醛为结构基础的胡椒乙胺缩吡啶-2-甲醛及其合成方法和应用。本专利技术所述的胡椒乙胺缩吡啶-2-甲醛，其结构式如下式所示O权利要求1.胡椒乙胺缩吡啶-2-甲醛，其结构式如下式所示2.权利要求I所述的胡椒乙胺缩吡啶-2-甲醛的合成方法，其特征在于称取相等物质的量的吡啶-2-甲醛和胡椒乙胺溶解于有机溶剂中，于40度至有机溶剂的沸点温度范围内进行缩合反应，反应完全后冷却，静置析晶，分离出晶体，干燥，即得到胡椒乙胺缩吡啶-2-甲醛。3.根据权利要求2所述的胡椒乙胺缩吡啶-2-甲醛的合成方法，其特征在于所述的有机溶剂选自二氯甲烷、乙醇、甲醇和氯仿中的任意一种或两种以上的组合。4.根据权利要求2所述的胡椒乙胺缩吡啶-2-甲醛的合成方法，其特征在于所述缩合反应的温度为60 70°C。5.根据权利要求2所述的胡椒乙胺缩吡啶-2-甲醛的合成方法，其特征在于反应完全后将反应液冷却至10 25°C。6.根据权利要求2所述的胡椒乙胺缩吡啶-2-甲醛的合成方法，其特征在于静置的时间为I 12h。7.权利要求I所述的胡椒乙胺缩吡啶-2-甲醛在制备抗肿瘤药物中的应用。8.以权利要求I所述的胡椒乙胺缩吡啶-2-甲醛为有效成分制备的抗肿瘤药物。全文摘要本专利技术公开了一种胡椒乙胺缩吡啶-2-甲醛及其合成方法和应用。所述的胡椒乙胺缩吡啶-2-甲醛由相等物质的量的吡啶-2-甲醛和胡椒乙胺溶解于有机溶剂中，于40度至有机溶剂的沸点温度范围内进行缩合反应，冷却、析晶制得。申请人还发现胡椒乙胺缩吡啶-2-甲醛对人膀胱癌细胞T-24、人肝癌细胞HepG2、人骨肉瘤细胞MG-63以及人卵巢癌耐顺铂细胞SK-OV-3/DDP都表现出显著的增殖抑制活性，具有较好的潜在药用价值，有望用于各种抗肿瘤药物的制备。上述胡椒乙胺缩吡啶-2-甲醛的结构式如下式所示。文档编号A61P35/00GK102936241SQ20121045531公开日2013年2月20日 申请日期2012年11月14日 优先权日2012年11月14日专利技术者梁宏, 陈振锋, 刘延成, 陈思园, 杨扬 申请人:广西师范大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
胡椒乙胺缩吡啶？2？甲醛，其结构式如下式所示：FDA00002400518300011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：梁宏，陈振锋，刘延成，陈思园，杨扬，
申请(专利权)人：广西师范大学，
类型：发明
国别省市：