【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一类1，2，3-三唑-氨基二硫代甲酸酯-脲复合体、它们的制备方法及其作为一类新的抗肿瘤药物先导化合物的应用。
技术介绍
拼合原理是指将两种或者两种以上的药物结构通过共价键连接起来拼合在一个分子内，或将两种或者两种以上的效基团兼容在一个分子中，新形成的分子称之为复合体或者杂交分子，新形成的复合体可以兼具两者的性质，强化药理作用，减小各自相应的毒副作用。拼合药物可以与多个不同受体作用、或同一个受体的不同位点作用，或与多个不同的酶作用，从而减少药物耐药性的发生。由于应用已知疗效的药物或者药效基团拼合新药，不难预测出拼合出的新药的药理活性，这就使新药研发具有一定的目的性和基础，从而缩短了新药研发的进程。拼合原理已经成为药物研发的重要策略之一，作为发现新药的有效手段，成功地应用在多种药物的合成中。I, 2，3-三氮唑由于其多种有趣的生物活性，例如抗菌，抗炎，抗过敏，抗结核，抗HIV以及简便的合成而 引起了药物化学家的广泛关注。最近，其在抗肿瘤药物先导化合物发现中的应用受到越来越多的关注。多个研究小组将1，2，3-三唑和其他药效基团进行拼合，合成得到了一些具有优秀抗肿瘤活性的化合物。许多上市的药物结构中都具有1，2，3-三氮唑结构片段，如抗肿瘤药物羧胺三唑(式I) (M.J. Soltis, H.J. Yeh, K. A.Cole. etc. Drug Me tab. Dispos. 1996，24，799-806)。目前，已有大量的文献报道了氨基二硫代甲酸酯类化合物的抗肿瘤活性。1995年，Mehta，R. G.等人从十字花科植...
【技术保护点】
1,2,3?三唑?氨基二硫代甲酸酯?脲复合体，其特征在于，具有通式(I)所示结构：????????????????????????????????????????????????????????????????????????R1为H，不同位置的单取代C1?C5的烷基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基或多取代的氟、多取代的氯、多取代溴、多取代的甲氧基；R2为H或甲基；R3为C1?C6的烷基或苄基。333721dest_path_image001.jpg
【技术特征摘要】
1.1，2，3-三唑-氨基ニ硫代甲酸酯-脲复合体，其特征在于，具有通式(I)所示结构2.如权利要求1所述的1，2，3-三唑-氨基ニ硫代甲酸酷-脲复合体，其特征在于，优选も为11，不同位置的单取代(1-05的烷基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基或多取代的氟、多取代的氯、多取代溴、多取代的甲氧基；R2为H或甲基；R3为C2-C6的烷基或苄基。3.如权利要求2所述的1，2，3-三唑-氨基ニ硫代甲酸酷-脲复合体，其特征在于，优选如下化合物1-1 =R1 = P-Y, R2=H, R3=(CH3)2CH-的衍生物；1-2 =R1 = ir-V, R2=CH3, R3=CH3CH2-的衍生物；1-3 =R1 = o-F, R2=H, R3=(CH3)3C-的衍生物；1-4 =R1 = p-Cl, R2=CH3, R3=CH3CH2-的衍生物；1-5 =R1 = /^CH3, R2=H, R3=(CH3)2CH-的衍生物；1-6 =R1 = /^OCH3, R2=H, R3=CH3CH2...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘宏民，段迎超，赵兵，郑甲信，李娟，王盟盟，叶先炜，王俊巍，景飒，
申请(专利权)人：郑州大学，
类型：发明
国别省市：
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