4,6-二氯-3-取代的-2-羧基吲哚衍生物制造技术

＊＊＊（Ⅰ）本发明专利技术涉及式（Ⅰ）的化合物。或其盐或易代谢的酯，其中Ｒ选自：卤素、烷基、烷氧基、氰基、烷氧基、二烷氨基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基、ＳＯ↓［２］Ｒ↓［１］或ＣＯＲ↓［１］，而使Ｒ↓［１］为羟基、甲氧基或氨基；ｍ为０或整数１或２；Ａ为乙炔基，或取代或未取代的乙烯基或环丙基；Ｘ为－Ｏ－或ＮＨ基；Ｒ↓［２］为芳基，当Ｘ为氧原子时，Ｒ↓［２］也可以是氢原子或烷基；式（Ⅰ）的化合物是兴奋氨基酸的拮抗物；本发明专利技术还涉及它们的制备方法及在医药领域中的用途。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术是关于新的吲哚衍生物，其制备方法，含该衍生物的药物组合物及所说的衍生物在医药领域中的用途的。更具体地说，本专利技术涉及的吲哚衍生物是兴奋氨基酸的有效特异性拮抗物。US4，960，786提出某些已知的2-羧基吲哚衍生物是兴奋氨基酸的拮抗物。EP-A-0396124也提出了一些2-羧基吲哚衍生物能有效地治疗由神经中毒损坏或神经变性疾患而致的CNS紊乱。本专利技术人发现了一组新的2-羧基吲哚衍生物，这些衍生物对NMDA受体的复合物上的对士的宁不敏感的甘氨酸连接位点具有高效特异性拮抗活性。为此，本专利技术提供了式(Ⅰ)的化合物 或其盐，或其易代谢的酯，其中，R选自卤素、烷基、烷氧基、氨基、烷氨基、二烷氨基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基、SO2R1或COR1，其中R1为羟基，甲氧基或氨基;m为0或者整数1或2;A为乙炔基或者是取代的或未取代的乙烯基或环丙基;X为-O-或NH-;R2为芳基，但当X为氧原子时，R2也可以是氢原子或烷基;式(Ⅰ)所代表的化合物可以以一种以上异构体的形式存在。因此，当式(Ⅰ)化合物中的基团A为取代或未取代的乙烯基，或者为取代或未取代的环丙基时本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式（Ⅰ）化合物或其生理可接受的盐或易代谢的酯＊＊＊（Ⅰ）其中Ｒ选自卤素、烷基、烷氧基、氨基、烷氨基、二烷氨基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基、ＳＯ↓［２］Ｒ↓［１］或ＣＯＲ↓［１］，而Ｒ↓［１］为羟基、甲氧基或氨基；ｍ为０或整数１或２；Ａ为乙炔基，或取代的或未取代的乙烯基或环丙基；Ｘ为－Ｏ－或ＮＨ；Ｒ↓［２］为芳基，当Ｘ为氧原子时，Ｒ↓［２］也可以是氢原子或烷基。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：A库戈拉，G加维拉吉，S吉亚科比，
申请(专利权)人：格拉克索公司意大利分公司，
类型：发明
国别省市：IT[意大利]