吲哚酰基胍衍生物制造技术

＊＊＊ （Ⅰ） 公开了新的式（Ⅰ）吲哚酰基胍衍生物，其中， Ｒ↓［１］表示一种或多种，相同或不同的取代基，其选自氢原子，烷基，取代烷基，链烯基，链炔基，环烷基，卤原子，硝基，烷酰基，羧基，烷氧基羰基，芳香基，以及由式－ＯＲ↓［３］，－ＮＲ↓［６］Ｒ↓［７］，－ＳＯ↓［２］ＮＲ↓［６］Ｒ↓［７］或－Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］Ｒ↓［４０］表示的基团， Ｒ↓［２］表示氢原子，烷基，取代烷基，环烷基，羟基，烷氧基，或由式－ＣＨ↓［２］Ｒ↓［２０］表示的基团。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的吲哚酰基胍衍生物。本专利技术也涉及含吲哚酰基胍衍生物作为活性组分、用于预防和治疗由增大的钠/质子(Na+/H+)交换(exchanger)活性引起的疾病的钠/质子(Na+/H+)交换抑制剂。某些多环芳酰基胍衍生物以含有多缩合环的那些著称，例如，萘，9，10-二氢蒽，苯并呋喃，2，3-二氢苯并呋喃，苯并噻吩，苯并噻唑，亚甲二氧基苯，吡啶并噻吩，嘧啶并噻吩，喹啉，1，6-萘啶，1，8-萘啶，3，4-二氢苯并吡喃，3，4-二氢喹唑啉-4-酮，1，2，3，4-四氢喹唑啉-2-酮，喹喔啉，5，6，7，8-四氢喹喔啉，苯并吖庚因，苯并三吖庚因，苯并咪唑并噻嗪，苯并吡喃并吡喃或苯并咔唑环。有一种已知的1-胍基-羰基色氨酸作为带吲哚环的一种芳酰基胍衍生物，但此化合物仅在化学文摘登记号为18322-34-4中登记，没有指示其来源。对于一些单环芳酰基胍衍生物，已知由例如氨氯吡咪代表的吡嗪酰基胍衍生物具有钠/质子(Na+/H+)交换抑制活性和抗心律不齐活性，参见J.Membrane Biol.，105卷，1(1988)；和Circulation，79卷，1257(1989)。最近报本文档来自技高网...

【技术保护点】
由式（１）表示的吲哚酰基胍衍生物或其可药用酸加成盐：＊＊＊ （１）其中：Ｒ↓［１］表示一种或多种，相同或不同的取代基，它们包括氢原子，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基，取代Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基，Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］链烯基，Ｃ↓ ［２］－Ｃ↓［６］链炔基，Ｃ↓［３］－Ｃ↓［７］环烷基，卤原子，硝基，Ｃ↓［２］－Ｃ↓［８］烷酰基，含至多１０个碳原子的芳基烷酰基，含至多１１个碳原子的芳酰基，羧基，Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］烷氧基羰基，芳香基，以及由式－ＯＲ↓［３］，－ＮＲ↓［６］Ｒ↓［７］，－ＳＯ↓［２］ＮＲ↓［６］Ｒ↓［７］或－Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］Ｒ↓［４０］表示的基团，和下式表...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：北野正史，中野和弘，八木秀树，大桥尚仁，小岛淳之，野口毅，宫岸明，
申请(专利权)人：住友制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]