一枝蒿酮酸衍生物及其用途制造技术

技术编号:571010 阅读:302 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种一枝蒿酮酸衍生物及其用途,是以从药用植物新疆一枝蒿中分离得到的母核兼奥和倍半萜的多官能团的单体化合物一枝蒿酮酸为母体化合物,通过对一枝蒿酮酸单体化合物进行结构修饰,以寻找高活性的以天然产物为母体化合物的抗病毒的先导化合物,合成了如通式所示的一枝蒿酮酸衍生物A、B、C、D和E类化合物,该化合物的活性试验结果表明:具有治疗抗甲、乙型流感病毒和抗Ⅰ、Ⅱ型单纯疱疹病毒感染的药物的用途,同时该化合物单独或结合一种或几种药学上可接受的、惰性的、无毒的赋形剂或载体组成药物组合物,是用于开发抗病毒药物的候选化合物。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种维药一枝蒿中分离得到的一枝蒿酮酸及以它为母体化合物所合成的如通式所示的衍生物类化合物,该化合物经活性检测具有抗甲、乙型流感病毒和抗单纯I,II型疱疹病毒感染的药物用途。
技术介绍
菊科植物新疆一枝蒿(Artemisia rupestric L.)在新疆民间用药历史悠久,具有抗炎、抗过敏、抗肿瘤、增强免疫力、抗菌、解毒、保肝等活性.目前对新疆一枝蒿的研究主要侧重于化学成分的鉴定(①王燕等,新疆医科大学学报.2004,27(4)361-363.②H.Aisa etal,chemistry ofnatrual compounds.2006,42(1),16-18.③宋卫霞等,中国中药杂志.2006,31(21)1790-1792.),活性方面主要侧重于对不同溶剂提取的混合成分(即有效部位)的研究以及复方制剂的研究.(①斯拉甫等,中国生物化学与分子生物学报.2001,17(2)226-229.②陈希元等,中草药.1981,12(4)25-30.③包力等,中国中西医结合杂志.1997,12(2)70-72.④艾尼娃尔等,中医外治杂志,2000,9(3)35.⑤涂良珍等,中国药本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种一枝蒿酮酸衍生物,其特征在于以一枝蒿酮酸单体化合物和芳香胺或氨基酸酯或烷基醇或手性氨基醇或氨基酸片段为原料,采用常规的缩合反应制备出一枝蒿酮酸衍生物A类,B类,C类,D类和E类化合物,其通式为:    ***    其中:A类中R↓[1]为苯基或对甲氧基-苯基或对甲基-苯基或对氨基-苯基或2-吡啶基或4-(苯氧基-4’-氨基)-苯基或4-(苯磺酰基-4’-氨基)-苯基或对乙酰基-苯基或环己基或环丙基或2-奈基或7-喹唑啉基;    B类中R↓[3]乙基,R↓[2]氢或R↓[3]甲基,R↓[2]甲基或R↓[3]甲基,R↓[2]羟甲基或R↓[3]甲基,R↓[2]苄基或R↓[3]甲基,R↓[2]...

【技术特征摘要】
1.一种一枝蒿酮酸衍生物,其特征在于以一枝蒿酮酸单体化合物和芳香胺或氨基酸酯或烷基醇或手性氨基醇或氨基酸片段为原料,采用常规的缩合反应制备出一枝蒿酮酸衍生物A类,B类,C类,D类和E类化合物,其通式为其中A类中R1为苯基或对甲氧基-苯基或对甲基-苯基或对氨基-苯基或2-吡啶基或4-(苯氧基-4’-氨基)-苯基或4-(苯磺酰基-4’-氨基)-苯基或对乙酰基-苯基或环己基或环丙基或2-奈基或7-喹唑啉基;B类中R3乙基,R2氢或R3甲基,R2甲基或R3甲基,R2羟甲基或R3甲基,R2苄基或R3甲基,R2(2-甲基)-丙基或R3甲基,R2异丙基或R3甲基,R24-羟基-苄基;C类中R4为甲基或正戊基或正辛基或十二烷基或十四烷基或十六烷基或十八烷基或(5-甲基-2-异丙基)-环己基或苯基或对叔丁基-苯基或对甲酸甲酯基-苯基或对乙酰氨基-苯基或3,5-二甲氧基-三嗪基;D类中R5为氢或苯基或异丙基或苄基或甲基;E类中R6甲基,R7苯基或R6甲基,R7对甲苯基或R6甲基,R7对甲氧基苯基或R6甲基,R7环己基或R6甲基,R7环丙基或R6异丁基,R7苯基或R6异丁基,R7对甲苯基或R6异丁基,R7对甲氧基苯基或R6异丁基,R7环己基或R6异丁基,R7环丙基或R6氢,R7苯基或R6氢,R7对甲苯基或R6氢,R7对甲氧基苯基或R6氢,R7环己基或R6=氢,R7环丙基或R6苄基,R7苯基或R6苄基,R7对甲苯基或R6苄基,R7对甲氧基苯基或R6苄基,R7环己基或R6苄基,R7环丙基。2.根据权利要求1所述的一枝蒿酮酸衍生物,其特征在于A类优选下列任意一种化合物N(苯基)-一枝蒿酮酸酰胺,N(4-甲氧基-苯基)-一枝蒿酮酸酰胺,N(4-甲基-苯基)-一枝蒿酮酸酰胺,N(4-氨基-苯基)-一枝蒿酮酸酰胺,N(2-吡啶基)-一枝蒿酮酸酰胺,N[4-(4′-氨基-苯氧基)苯基]-一枝蒿酮酸酰胺,N[4-(4′-氨基-苯磺酰基)苯基]-一枝蒿酮酸酰胺,N[4-乙酰基-苯基]-一枝蒿酮酸酰胺,N(环己基)-一枝蒿酮酸酰胺,N(环丙基)-一枝蒿酮酸酰胺,N(2-奈基)-一枝蒿酮酸酰胺,N(7-喹唑啉基)-一枝蒿酮酸酰胺。3.根据权利要求1所述的一枝蒿酮酸衍生物,其特征在于B类优选下列任意一种化合物N(甘...

【专利技术属性】
技术研发人员:阿吉尔克拜尔艾萨雍建平林健博
申请(专利权)人:中国科学院新疆理化技术研究所
类型:发明
国别省市:65[中国|新疆]

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