吲嗪衍生物，其制备方法及其治疗用途技术

本发明专利技术涉及对应于式(I)的化合物N?R1O?R3R4R2(I)其中R3和R4与它们所连接的苯核的碳原子一起形成对应于下式(A)、(B)或(C)之一的6元含氮杂环：NNOO?Ra?Ra′NNO?Rb?Rb′NO?Rc?Rc″Rc′(A)(B)(C)，其中所述波形线表示R3和R4所连接的苯核。本发明专利技术还涉及制备方法和治疗用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及作为FGF(成纤维细胞生长因子)抑制剂的吲嗪衍生物、其制备方法及其治疗用途。
技术介绍
FGF是在胚胎发育期间由大量细胞合成的和在多种病理病症中由成人组织细胞合成的多肽家族。吲嗪衍生物是FGF与它们的受体结合的拮抗剂，描述在国际专利申请W003/084956和W02005/028476中，而咪唑并[l，5_a]吡啶衍生物是FGF拮抗剂，描述在国际专利申请W02006/097625中。现在已经识别出新的吲嗪衍生物，其为FGF与它们的受体结合的拮抗剂。
技术实现思路
因此本专利技术的主题是化合物，对应于式(I)的吲嗪衍生物:

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.07.06 FR 10554771.式(I)的化合物，其任选呈可药用盐形式:2.权利要求1的化合物，其中R1表示_0R5、-O-Alk-OR5,-COOR5或-O-Alk-COOR5基团或任选取代有一个或多个烧基或-COOR5基团的苯基,其中R5表不氢原子或含有1-4个碳原子的烷基，以及Alk表示含有I或2个碳原子的亚烷基链，或R1表示杂芳基，优选吡啶基。3.权利要求1或2的化合物，其中R1表示-0R5、-0-Alk-0R5或-O-Alk-COOR5基团或任选取代有一个或多个烧基或-COOR5基团的苯基,其中R5表不氢原子或甲基，以及Alk表不含有I或2个碳原子的亚烷基链，或R1表示杂芳基，优选吡啶基。4.权利要求1-3的式(I)化合物，其中R2表示含有1-4个碳原子的烷基或苯基。5.权利要求1-4中任一项的式(I)化合物，其中R3和R4与它们所连接的苯核的碳原子一起形成对应于上面定义的式(A)、(B)或(C)之一的6元含氮杂环，以及其中:Ra 表示氢原子或烷基或卤代烷基、-0R5、_Alk-0R5、-Alk’ -COOR5、-NR5R6、-AIk-NR7R8、-AIk-CN^-NR5-COOR6,-Alkj-CO-NR5R6,-Alk-CO-NR5-OR6 或-O-Alk-COOR5 基团，或杂芳基、-Alk-杂芳基或-Alk-芳基，其中所述芳基或杂芳基任选取代有烷基或卤素原子，.Ra-表示氢原子或烷基或-Alk-OR5基团，.Rb表示氢原子或烷基或-Alk-COOR5基团，.Rb，表示氢原子或烷基、卤代烷基或-Alk-COOR5基团，Rc表示氢原子或烷基、-COOR5, CN、-CO-NR5R6或-CO-NR7R8基团、杂芳基或Alk-杂芳基，.Rc-表不氢原子或烧基，Rc，，表不氢!原子或 烧基或稀基，.上述烷基或烯基含有1-4个碳原子，.R5和R6表示氢原子或烷基或卤代烷基，所述烷基和卤代烷基含有1-4个碳原子，.R7和R8表示氢原子或含有1-4个碳原子的烧基,或者一起形成5元或6元的饱和环，.Alk表示含有1-4个碳原子的直链或支链的亚烷基链，以及.Aik’表示含有1-4个碳原子的直链、支链、环状或部分环状的亚烷基链。6.权利要求5的式(I)化合物，其中R3和R4与它们所连接的苯核的碳原子一起形成对应于式(A)和(C)之一的6元含氮杂环，所述基团Ra、Ra’、Re、R。，和R。，，如权利要求1中所定义。7.权利要求5的式(I)化合物，其中R3和R4与它们所连接的苯核的碳原子一起形成对应于式(C)的6元含氮杂环，Re、R。，和R。，，如权利要求1中所定义。8.权利要求1-5中任一项的式(I)化合物，其选自以下化合物: 2-{6-[(1-甲氧基-2-甲基吲嗪-3-基)羰基]-2，4-二氧代-1，4-二氢喹唑啉-3(2H)_基}-N，N' -二甲基乙酰胺， 2-{6-[(1-甲氧基-2-甲基吲嗪-3-基)羰基]-1-甲基_2，4-二氧代-1，4-二氢喹唑啉-3(2H)_基}-N，N' -二甲基乙酰胺， 6-[(1-甲氧基-2-甲基吲嗪-3-基)羰基]-3-[(3-甲基-1，2，4-噁二唑-5-基)甲基]喹唑啉-2，4 (1H，3H) - 二酮， 3-{3-(2，4_二氧代-3-丙基-1，2，3，4-四氢喹唑啉_6_基)羰基}_2_甲基吲嗪-1-基}苯甲酸， {6-[(1-甲氧基-2-苯基吲嗪-3-基)羰基]-2，4_ 二氧代-1，4- 二氢喹唑啉-3(2!1)-基}乙酸， ({6-[(1-甲氧基-2-甲基吲嗪-3-基)羰基]-2，4-二氧代-1，4-二氢喹唑啉-3(2!1)-基}氧基)乙酸乙酯， 3-氨基-6-[(1-甲氧基-2-甲基吲嗪-3-基)羰基]喹唑啉-2，4(1H，3H)-二酮， 6-[(1-甲氧基-2-甲基吲嗪-3-基)羰基]-2-甲基喹唑啉-4(3H)-酮， 3-{2-甲基-3-[(2-甲基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-基)羰基]吲嗪_1_基}苯甲酸， 6-{[1-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基吲嗪-3-基]羰基}-3_丙基喹唑啉-2，4(1H，3H)-二酮， 6-[(1-甲氧基-2-甲基吲嗪-3-基)羰基]-1-甲基-4-氧代-1，4-二氢喹啉-3-羧酸，...

【专利技术属性】
技术研发人员：C奥库费，C赫伯特，G拉萨尔，
申请(专利权)人：赛诺菲，
类型：
国别省市：