7,9-氮基-4-氧代-4H-吡啶并[L,2-A]嘧啶-2-羧酸苄基酰胺抗病毒剂制造技术

技术编号：8658882 阅读：246 留言：0更新日期：2013-05-02 03:53

本发明专利技术提供了一种式I的化合物或其药用衍生物、盐或前药。另外，提供了一种治疗或预防受治疗者中病毒感染的方法，包括给予所述受治疗者有效量的式I的化合物或其药用衍生物、盐或前药。还提供了包括式I的化合物的药物组合物或药物，

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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及包括在7和9位的含氮取代基的新型双环卩密唳酮(pyrimidinone)化合物，用于治疗病毒感染，特别是HIV感染。
技术介绍
称作“人类免疫缺陷病毒”或“HIV”的反转录病毒是逐步破坏免疫系统的复合疾病的病原剂(etiological agent)。该疾病称作获得性免疫缺陷综合症或AIDS。如在2005年12月，估计全世界四千万人患有HIV，并且每年发生超过三百万例死亡。反转录病毒复制的特征包括病毒基因组反转录入前病毒DNA并且其整合到宿主细胞基因组中。这些步骤是HIV复制所必须的并且分别由病毒编码的酶、反转录酶和整合酶介导。HIV感染遵循病毒颗粒结合至细胞表面受体和共受体的途径，导致病毒颗粒与细胞的融合。所述病毒的内容物被释放到细胞质中，在该细胞质中发生HIV基因组的反转录。通过一系列步骤，产生了双链的前病毒DNA拷贝。前病毒DNA在复合体中被转运到细胞核，所述复合体称作包含整合酶和其它病毒和可能的细胞蛋白的重整合复合体(整合前复合体,pre-1ntegration complex) (PIC)0 一旦在细胞核内，前病毒DNA经由整合酶的作用被整合入宿主细胞基因组中。一旦被整合，可以发生病毒基因组的转录和翻译，导致病毒蛋白和新的病毒RNA基因组的产生。这些蛋白和基因组装配在细胞表面，并且依赖于细胞类型，在可能的其它细胞内膜区室处装配。装配的颗粒随后从细胞芽出，并且在该过程期间或在该过程之后不久，通过病毒蛋白酶的作用成熟为感染性HIV颗粒。前病毒基因组整合入宿主细胞基因组需要整合酶的作用，所述整合酶在至少三个步骤，可能四个步骤中实施该过...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.07.16 CN 201010230629.71.一种式I的化合物或其药用衍生物、盐或前药，2.根据权利要求1所述的化合物，其中，R3和R4与连接的氮一起形成4-7元杂环，所述杂环包含选自N、0或S的O到2个另外的杂原子，其中S可以处于S、S(0)或S(O)2氧化态，并且其中所述杂环在碳或氮原子处可选地被一个或多个选自(V4烷基的取代基取代。3.根据权利要求1或2中任一项所述的化合物，其中，R3和R4与连接的氮一起形成4-7元杂环，所述杂环包含至少一个与所连接的氮相邻的处于S(O)2氧化态的另外的硫杂原子，并且其中所述环包含一个另外的氮原子，其中所述另外的氮原子可选地被CV4烷基取代。4.根据权利要求3所述的化合物，其中，所述另外的氮被甲基取代。5.根据权利要求1所述的化合物，其中，NR3R4选自由以下组成的组:6.一种式I的化合物或其药用衍生物、盐或前药:7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中，R1和R2与连接的氮一起形成4-7元杂环，所述杂环包含选自N或O的O到2个另外的杂原子，其中所述杂环在碳或氮原子处可选地被一个或多个C1-4烷基取代基取代。8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物，其中，R1和R2与连接的氮一起形成吗啉。9.根据...

【专利技术属性】
技术研发人员：大卫·伊恩·罗兹，约翰·约瑟夫·戴德曼，黎江成，尼古拉斯·安德鲁·范德格拉夫，吕龙，李新明，冯骁，于长江，
申请(专利权)人：爱维艾珂瑟有限公司，中国科学院上海有机化学研究所，
类型：
国别省市：

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