2-羟基-4-氨基-5-甲基吡啶杂环化合物制造技术

技术编号:8902751 阅读:281 留言:0更新日期:2013-07-10 23:18
本发明专利技术公开了一种2-羟基-4-氨基-5-甲基吡啶杂环化合物,可作为合成奥美拉唑化合物的中间体。本发明专利技术还公开了一种2-羟基-4-氨基-5-甲基吡啶杂环化合物的合成方法,包括2-氯-5-甲基吡啶氮氧化物的合成、2-氯-4-硝基-5-甲基吡啶氮氧化物的合成、2-氯-4-氨基-5-甲基吡啶的合成、2-羟基-4-氨基-5-甲基吡啶的合成四个步骤。本发明专利技术的2-羟基-4-氨基-5-甲基吡啶杂环化合物合成方法简单,反应原料价格低廉,合成路线环境友好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种2-羟基-4-氨基-5-甲基吡啶杂环化合物,属于药物中间体领域。
技术介绍
胃溃疡是我国人群中常见病、多发病之一。作为消化性溃疡中的常见类型,胃溃疡的地理分布大致有北方向南方升高趋势,且好发于气候变化较大的冬春两季。此外,男性发病率明显高于女性,可能与吸烟、生活及饮食不规律、工作及外界压力以及精神心理因素密切相关。近年来,虽然发病率开始呈下降趋势,然而胃溃疡仍属消化系统疾病中最常见的疾病之一。其发生主要与胃十二指肠黏膜的损害因素和黏膜自身防御修复因素之间失平衡有关。幽门螺杆菌OLpylori)感染、非甾体抗炎药(NSAID,如阿司匹林)、胃酸分泌异常是引起溃疡的常见病因。典型的溃疡疼痛具有长期性、周期性和节律性的特点。其中,胃溃疡多好发于在胃角和胃窦小弯,多见于老年男性患者,其发病与季节变化有一定关系。奥美拉唑,结构式为权利要求1.一种2-羟基-4-氨基-5-甲基吡啶的杂环化合物,其具有如下结构:2.一种制备如权利要求1所述的杂环化合物的方法,包括如下步骤: 1)2-氯-5-甲基吡啶氮氧化物的合成:3.如权利要求2所述的方法,其中步骤I加入钨酸钠、滴加浓硫酸进行反应,反应时间为0.5-lh,升温至65-75°C,然后滴加H2O2,控温65-75°C,滴加时间为3_6h,滴加结束后,恒温反应30-40h,然后升温至90-100°C,继续反应10_15h。4.如权利要求2或3所述的方法,其中步骤2投入步骤I产物,滴加浓硫酸,然后升温至60-70°C,滴加浓硫酸和发烟硝酸形成的混酸,滴加结束后恒温反应3-5h。5.如权利要求2-4任一项所述的方法,其中步骤3依次加入乙醇、步骤2产物,升温,加入HCl,然后分批加入Fe粉,温度控制在60-70°C,加料结束后,回流反应0.5_lh。6.如权利要求2-5任一项所述的方法,其中步骤4在烧瓶中依次加入乙二醇和步骤3产物,升温后加入碱,优选为NaOH或K0H,温度控制在130_135°C,然后升温至150°C反应。7.如权利 要求1所述的杂环化合物在合成奥美拉唑化合物中的应用。全文摘要本专利技术公开了一种2-羟基-4-氨基-5-甲基吡啶杂环化合物,可作为合成奥美拉唑化合物的中间体。本专利技术还公开了一种2-羟基-4-氨基-5-甲基吡啶杂环化合物的合成方法,包括2-氯-5-甲基吡啶氮氧化物的合成、2-氯-4-硝基-5-甲基吡啶氮氧化物的合成、2-氯-4-氨基-5-甲基吡啶的合成、2-羟基-4-氨基-5-甲基吡啶的合成四个步骤。本专利技术的2-羟基-4-氨基-5-甲基吡啶杂环化合物合成方法简单,反应原料价格低廉,合成路线环境友好。文档编号C07D213/73GK103193704SQ20131012598公开日2013年7月10日 申请日期2013年4月12日 优先权日2013年4月12日专利技术者邓华, 黄祺 申请人:四川铂瑞生物医药有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种2?羟基?4?氨基?5?甲基吡啶的杂环化合物,其具有如下结构:FDA00003039824300011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:邓华黄祺
申请(专利权)人:四川铂瑞生物医药有限公司
类型:发明
国别省市:

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