奈韦拉平的中间体的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种如式I所示的奈韦拉平的中间体2-氨基-3-硝基-4-甲基吡啶的合成方法，其包含下列步骤：有机溶剂中，在无机碱或有机碱的催化下，在浓硫酸和稀硝酸的作用下，将如式II所示的2-氨基-4-甲基吡啶进行硝化反应，即可；其中，所述的无机碱为氢氧化钙、氢氧化钡、氢氧化钠或氢氧化锌；所述的有机碱为甲醇钠、甲醇钾、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钠或叔丁醇钾。本发明专利技术还公开了一种奈韦拉平的中间体2-氯-N-(2-氯-4-甲基吡啶-3-基)烟酰胺的合成方法。本发明专利技术的方法操作简单、安全、收率高、成本低，极大的减少了对环境的污染，适合大规模工业生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术具体的涉及。
技术介绍
2-氯-N_(2-氯-4-甲基吡啶-3-基)烟酰胺是合成医药奈韦拉平的重要中间体。而奈韦拉平是德国勃林格殷格翰(BoehringerIngelheim)公司研发,用于阻止HIV的母婴间传播的抗艾滋病药物。奈韦拉平是HIV-I的非核甘类逆转录酶抑制剂(Non-NucleosideReverse Transcriptase Inhibitor, NNRTI)。奈韦拉平与HIV-1的逆转录酶直接连接并且通过使此酶的催化端破裂来阻断RNA依赖和DNA依赖的DNA聚合酶活性，从而有效地减少体内的病毒数量，恢复人体免疫功能。奈韦拉平是目前使用最广泛的抗艾滋病药物之一，主要用于防治母婴病毒传染。因此，研究低成本高效率2-氯-N-(2-氯-4-甲基吡啶-3-基)烟酰胺的制备方法具有重要意义。文献(USPat. NO. 5366972 ；US Pat. NO. 5569760 ；W0,2007010352)报道的2-氯-N- (2-氯-4-甲基卩比唳-3-基)烟酸胺制备方法是以2-氨基-4-甲基卩比唳为原料，经过硝化，重氮化，氯化，钯炭加氢还原，再氯化，缩合反应得到本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种如式I所示的奈韦拉平的中间体2?氨基?3?硝基?4?甲基吡啶的合成方法，其特征在于包含下列步骤：有机溶剂中，在无机碱或有机碱的催化下，在浓硫酸和稀硝酸的作用下，将如式II所示的2?氨基?4?甲基吡啶进行硝化反应，即可；其中，所述的的无机碱为氢氧化钙、氢氧化钡、氢氧化钠或氢氧化锌；所述的有机碱为甲醇钠、甲醇钾、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钠或叔丁醇钾；FDA0000086561530000011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：邱炳开，
申请(专利权)人：上海思协化工科技有限公司，
类型：发明
国别省市：