新型抗疟疾试剂制造技术

本发明专利技术涉及氨基吡啶衍生物在制备用于预防或治疗疟疾的药物中的应用。具体地，本发明专利技术涉及对制备用于抑制疟疾寄生虫增殖的药物制剂有用的氨基吡啶衍生物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种新型抗疟疾试剂。具体地，本专利技术涉及一种对制备用于预防或治疗疟疾的药物制剂有用的试剂及其使用和制备方法。
技术介绍
痕疾(malaria)由感染和破坏红细胞的痕原虫属(Plasmodium)的原生动物寄生虫引起的，导致发烧、严重贫血、脑疟疾，并且如果不经治疗，会导致死亡。恶性疟原虫(Plasmodium falciparum)为撒哈拉以南非洲的主要物类,并 且是造成每年几乎1，000, 000人死亡的原因。在非洲5岁以下的孩子和孕妇中疾病负担最重。间日痕原虫(Plasmodiumvivax)造成全球痕疾负担的25-40%,特别是在南亚和东南亚以及中美洲和南美洲。已知感染人类的另外两种主要物类为卵形痕原虫(Plasmodium ovale)和三日痕原虫(Plasmodiummalariae)。疟疾为在许多发展中国家流行的疾病。约40%的世界人口居住在该疾病为地方性疾病的国家；每年约247，000，000人罹患该疾病。目前使用各种药物用于疟疾的治疗。然而，这些药物中的许多是昂贵的，并且一些对人类呈现出显著的毒性和不期望的副作用。用于治疗疟疾的最常见的药物为氯喹。其它药物包括奎宁、甲氟喹(melfloquine)、阿托伐醌/氯胍、强力霉素(doxycycline)、青蒿酯(artesunate)、轻基氯喹、氯氟菲醇(halofantrine)、乙胺卩密唳-磺胺多辛和伯氨喹。然而，在许多热带国家广泛出现的痕原虫(malaria parasite)抗药性已经使许多目前的化学疗法陷入危险，而且存在对新的化学疗法的不断需要。因此，本专利技术提供新型有效的抗疟疾试剂和使用新型有效的抗疟疾试剂治疗疟疾的方法。
技术实现思路
本专利技术直接针对在疟疾的治疗和/或预防中有用的氨基吡啶衍生物，及其药物制齐U、使用和制备。本专利技术的第一目的是为了制备用于预防和/或治疗疟疾的药物组合物，提供根据本专利技术的氨基吡啶衍生物或它们的药物可接受的盐或它们的药物活性衍生物。本专利技术的第二目的涉及为了预防和/或治疗疟疾，根据本专利技术的氨基吡啶衍生物或它们的药物可接受的盐或它们的药物活性衍生物。本专利技术的第三目的涉及根据本专利技术的氨基吡啶衍生物、它们的药物制剂和它们作为药剂的用途。本专利技术的第四目的涉及一种用于预防和/或治疗患者身上的疟疾的方法。所述方法包括在有需要的患者身上使用氨基吡啶衍生物或它们的药物可接受的盐或它们的药物活性衍生物。本专利技术的第五目的是提供一种制备根据本专利技术的氨基吡啶衍生物和它们的中间体的方法。本专利技术的第七目的是提供一种根据本专利技术的式(iv)的中间体。本专利技术的第八目的是提供一种根据本专利技术的式(Viii)的中间体。本专利技术的第九目的是提供一种根据本专利技术的式(iii)或(V)的中间体。由以下详细说明，本专利技术的其它特征和优点将显而易见。具体实施例方式以下段落提供组成根据本专利技术的化合物的各种化学部分的定义，并且旨在在整个说明书和权利要求书中统一应用，除非另外特意描述的定义提供更宽的定义。术语UC1-C6烷基”当单独使用或与其它术语组合使用时，包括直链或支化C1-C6烷基，UC1-C6烷基”是指具有1-6个碳原子的一价烷基。该术语用以下基团举例说明，例如甲 基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、I-乙基丙基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、正己基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基，等。术语“C2_C6烯基”当单独使用或与其它术语组合使用时，包括直链或支化C2-C6烯基。特别是，"C2-C6烯基”是指具有2-6个碳原子并且具有至少I或2个烯基不饱和部位的基团。“C2-C6烯基”在任何可用的位置可具有任何可用数量的双键，并且双键的构型可为(E)或(Z)构型。该术语用以下基团举例说明，例如乙烯基、烯丙基、异丙烯基、I-丙烯基、2-甲基-I-丙稀基、1_丁稀基、2- 丁稀基、3- 丁稀基、2-乙基-I- 丁稀基、3-甲基_2_ 丁稀基、1_戍稀基、2-戍稀基、3_戍稀基、4_戍稀基、4_甲基_3_戍稀基、I-己稀基、2_己稀基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基,等。尤其是乙烯基或乙烯基(-CH=CH2)、正2-丙烯基(烯丙基、-CH2CH=CH2)、异丙稀基、I-丙稀基、2-甲基_1-丙稀基、1_ 丁稀基、2- 丁稀基和3-甲基~2~ 丁稀基等。术语“C2_C6炔基”当单独使用或与其它术语组合使用时，包括直链或支化C2-C6炔基。“c2-c6炔基”在任何可用的位置可具有任何可用数量的叁键。该术语用以下基团举例说明，例如可具有2-6个碳原子和任选的双键的炔基，例如乙炔基(-C = CH) U-丙炔基、2-丙炔基(炔丙基-CH2C = CH)、2_ 丁炔基、2-戍烯-4-炔基，等。术语“杂烷基”是指其中至少一个碳被选自0、N或S的杂原子替代的C1-C12烷基，优选C1-C6烷基，包括2-甲氧基乙基等。术语“芳基”是指具有单环(例如，苯基)或多个稠环(例如，茚基、萘基)的6-14个碳原子的不饱和的芳族碳环基团。芳基包括苯基、萘基、蒽基、菲基等。术语Y1-C6烷基芳基”是指具有C1-C6烷基取代基的芳基，包括甲基苯基、乙基苯基等。术语“芳基C1-C6烷基”是指具有芳基取代基的C1-C6烷基，包括3-苯基丙基、苄基坐寸o术语“杂芳基”是指单环杂芳族，或双环或三环稠环(fused-ring)杂芳族基团。杂芳族基团的具体实例包括任选取代的吡啶基、吡咯基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、1，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，2，5-噁二唑基、1，3，4-噁二唑基、1，3，4-三嗪基、1，2，3-三嗪基、苯并呋喃基、苯并呋喃基、异苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并三唑基、异苯并噻吩基、喷哚基、异吲哚基、异喹啉基、3H-吲哚基、苯并咪唑基、咪唑并吡啶基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、喹嗪基、喹唑啉基、酞嗪基(pthalazinyl)、喹喔啉基、肉啉基、1,5-二氮杂萘基(napthyridinyl)、吡啶并吡啶基、吡啶并吡啶基、吡啶并吡啶基、喹啉基、异喹啉基、四唑基、5，6，7，8-四氢喹啉基、5，6，7，8-四氢异喹啉基、嘌呤基、蝶啶基、咔唑基、占吨基或苯并喹啉基。术语"C1-C6烷基杂芳基”是指具有C1-C6烷基取代基的杂芳基基团，包括甲基呋喃基等。术语“杂芳基C1-C6烷基”是指具有杂芳基取代基的C1-C6烷基基团，包括呋喃基甲基等。术语“ C2-C6烯基芳基”是指具有C2-C6烯基取代基的芳基基团，包括乙烯基苯基等。术语“芳基C2-C6烯基”是指具有芳基取代基的C2-C6烯基基团，包括苯基乙烯基等。 术语“C2_C6烯基杂芳基”是指具有C2-C6烯基取代基的杂芳基基团，包括乙烯基吡唆基等。术语“杂芳基C2-C6烯基”是指具有杂芳基取代基的C2-C6烯基基团，包括吡啶基乙稀基等。术语“ C3-C8-环烷基”是指具有单环(例如，环己基)或多个稠环(例如，降冰片烷基(norbornyl))的3_8个碳原子的饱和的碳环基团。C3-C8-环烷基包括环戊基、环己基、降冰片烧基等。术语“杂环烷基”是指根据以上定义的C3-C8-环烷基本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·J·韦提，D·哈迪克，
申请(专利权)人：MMV疟疾药物投资公司，
类型：发明
国别省市：