新型抗疟药制造技术

本发明专利技术涉及在制备用于预防或治疗疟疾的药物中的新的吡咯衍生物。具体地，本发明专利技术涉及用于制备抑制疟疾寄生虫增殖的药物制剂的吡咯衍生物。咯衍生物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新型抗疟药


[0001]本专利技术涉及新的抗疟药。具体地，本专利技术涉及用于制备预防或治疗疟疾的药物制剂的药剂及其使用和制备方法。

技术介绍

[0002]疟疾由疟原虫(Plasmodium)属的原生动物寄生虫引起，它们感染并破坏红细胞，导致发热、严重贫血、脑型疟疾，如果不治疗，则导致死亡。恶性疟原虫(Plasmodium falciparum)是撒哈拉以南非洲地区的优势物种，每年造成近1百万人死亡。在非洲，5岁以下儿童和孕妇的疾病负担最重。间日疟原虫(Plasmodium vivax)导致全球疟疾负担的25％
‑
40％，特别是在南亚和东南亚以及中美洲和南美洲。已知感染人类的其他三种主要物种是卵形疟原虫(Plasmodium ovale)、三日疟原虫(Plasmodium malariae)和诺氏疟原虫(Plasmodium knowlesi)。
[0003]疟疾是一种在许多发展中国家流行的疾病。世界上大约40％的人口生活在该疾病流行的国家；每年约有2.47亿人患有这种疾病。
[0004]在过去20年中，已经开发本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种根据式(I)的化合物：其中R1为任选取代的5元杂环，诸如，任选取代的三唑诸如任选取代的1,2,4
‑
三唑(例如，1,2,4
‑
三唑)，或任选取代的吡唑(1H
‑
吡唑
‑5‑
甲酰胺)诸如任选取代的吡唑
‑4‑
基(例如，1H
‑
吡唑
‑4‑
基、1
‑
甲基
‑
吡唑
‑4‑
基)或任选取代的吡唑
‑3‑
基(例如，5
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基、5
‑
氰基
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)，或任选取代的咪唑诸如任选取代的咪唑
‑4‑
基(例如，咪唑
‑4‑
基)，或任选取代的异噁唑诸如任选取代的异噁唑
‑3‑
基(例如，5
‑
甲基异噁唑
‑3‑
基)；R2为H或者两个R2连接形成任选取代的环丙基；R3选自任选取代的单环芳基诸如任选取代的苯基(3
‑
氟
‑4‑
(三氟甲基)苯基)和任选取代的杂芳基诸如任选取代的吡啶基，例如任选取代的吡啶
‑3‑
基(例如，(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基、二氟甲基吡啶
‑3‑
基)；以及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、互变异构体、多晶型物、外消旋混合物、光学活性形式和药物活性衍生物。2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1为任选取代的三唑，诸如任选取代的1,2,4
‑
三唑。3.根据权利要求1所述的化合物，其中R1为任选取代的吡唑。4.根据权利要求1所述的化合物，其中R1为任选取代的咪唑，诸如任选取代的咪唑
‑4‑
基。5.根据权利要求1所述的化合物，其中R1为任选取代的异噁唑，诸如任选取代的异噁唑
‑3‑
基。6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中R2为H。7.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中两个R2连接形成任选取代的环丙基。8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物，其中R3为任选取代的单环芳基，诸如任选取代的苯基。9.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物，其中R3为任选取代的杂芳基。10.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物，其中R3为任选取代的吡啶基。11.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物，所述化合物选自以下组：3
‑
甲基
‑
N
‑
(1
‑
(1H
‑
1,2,4
‑
三唑
‑3‑
基)乙基)
‑4‑
(1
‑
(6
‑
(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基)环丙基)
‑
1H
‑
吡咯
‑2‑
甲酰胺；N
‑
(1
‑
(1H
‑
1,2,4
‑
三唑
‑3‑
基)乙基)
‑4‑
(3
‑
氟
‑4‑
(三氟甲基)苄基)
‑3‑
甲基
‑
1H
‑
吡咯
‑2‑
甲酰胺；N
‑
(1
‑
(1H
‑
吡唑
‑4‑
基)乙基)
‑3‑
甲基
‑4‑
(1
‑
(6
‑
(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基)环丙基)
‑
1H
‑
吡咯
‑2‑
甲酰胺；3
‑
甲基
‑
N
‑
[1
‑
(5
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)乙基]
‑4‑
{1
‑
[6
‑
(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基]环丙
基}
‑
1H
‑
吡咯
‑2‑
甲酰胺；3
‑
(1
‑
(3
‑
甲基
‑4‑
(1
‑
(6
‑
(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基)环丙基)
‑
1H
‑
吡咯
‑2‑
甲酰胺基)乙基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
甲酰胺；N
‑
(1
‑
(5
‑
氰基
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)乙基)
‑3‑
甲基
‑4‑
(1
‑
(6
‑
(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基)环丙基)
‑
1H
‑
吡咯
‑2‑
甲酰胺；N
‑
(1
‑
(1H
‑
咪唑
‑4‑
基)乙基)
‑3‑
甲基
‑4‑
(1
‑
(6
‑
(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基)环丙基)
‑
1H
‑
吡咯
‑2‑
甲酰胺；4
‑
(1
‑
(6
‑
(二氟甲基)吡啶
‑3‑
基)环丙基)
‑3‑
甲基
‑
N
‑
(1
‑
(1H
‑
1,2,4
‑
三唑
‑3‑
基)乙基)
‑
1H
‑
吡咯
‑2‑
甲酰胺；4
‑
{1
‑
[3
‑
氰基
‑4‑
(三氟甲基)苯基]环丙基}
‑3‑
甲基
‑
N
‑
[1
‑
(1H
‑
1,2,4
‑
三唑
‑3‑
基)乙基]
‑
1H<...

【专利技术属性】
技术研发人员：M，
申请(专利权)人：MMV疟疾药物投资公司，
类型：发明
国别省市：