【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及蛋白质的化学合成与修饰领域，涉及用于蛋白质N端聚乙二醇化修饰 的新型吡咯醛衍生物及其制备方法与应用。
技术介绍
随着现代生物技术的发展，蛋白质药物发展迅速。特别是随着人类基因组计划的完成，以及蛋白质组学研究的进行，将会有越来越多的蛋白质药物用于疾病治疗。但是，这类药物由于快速的肾脏排除和蛋白质酶解，体内半衰期较短。为了维持药效，通常需要使用高剂量的蛋白质药物，不仅提高了治疗成本，而且容易增加免疫反应等不良副作用。迄今为止，解决蛋白质药物缺陷最成功的手段是通过共价偶联聚乙二醇来修饰和屏蔽蛋白质的表面，这种方法称为“聚乙二醇化”(PEGylation)。吡哆醛(PLP)是天然产物维生素B6在生物体内的活性形式，Francis等发展了一种温和并且通用的修饰方法，该方法利用吡哆醛(PLP)与蛋白质N端氨基酸发生转氨化反应达到定点修饰的效果。N端氨基转氨化得到的羰基能与聚乙二醇修饰剂选择性地通过肟或腙的形成实现蛋白质末端的聚乙二醇化修饰。然而该吡哆醛参与的转氨化方法存在着反应时间长，产率低这两个不容忽视的缺点，而且只适用于N端为丙氨酸，甘氨酸，天冬氨酸，谷氨...
【技术保护点】
用于蛋白质N端聚乙二醇修饰的吡哆醛衍生物，其特征在于，为4?甲酰基?3?羟基?5?(甲氧基甲基)?1，2?二甲基吡啶盐，具有如下式VIII的结构：其中，所述的R1、R2、R2分别为烷基。FDA0000087454120000011.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：赵劲，张美娟，刘磊，李娟，
申请(专利权)人：苏州欣诺科生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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