The present invention discloses a novel norcantharidin derivatives, the compounds with inhibitory activity of tumor cells, the invention also discloses the method to preparation of norcantharidin derivatives, mainly adopts the technical scheme: two a Ding Que acid / ethyl furan and prepared 7 oxa intermediates bicyclo [2.2.1] heptane 2,5 2,3 two a diene acid / ethyl amine, reuse of oxa norbornene addition reaction preparation with antitumor activity of norcantharidin derivatives of green synthesis method, and has important potential industrialization development value.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学及有机合成领域，具体说是一类具抗肿瘤活性去甲斑蝥素衍生物及其制备方法。技术背景斑蝥素分子中含有氧杂降冰片烯结构，而很多有此类结构的化合物都具备药理活性，氧杂降冰片烯结构在斑蝥素类抗肿瘤活性中发挥的作用值得探索。其可有效抑制包括：肝癌，肺癌，喉癌，食管癌，胰腺癌，结肠癌，口腔癌，膀胱癌，乳腺癌和白血病等多种癌症细胞，对肝癌的治疗效果尤为突出。斑蝥素不仅具有广泛的抗癌谱且不易产生耐药性、抗癌效率较高等优点，而且具有抗病毒，升高白细胞和改善胰功能等作用。与斑蝥素相比，去甲基斑蝥素（NCTD）是在斑蝥素的基础上少了2,3位上的两个甲基，这使得其毒性大大降低，基本上消除了斑蝥素对泌尿系统的刺激这一副作用，且并不影响NCTD的活性。并且实验发现：NCTD是目前唯一具有升高白细胞作用的抗肿瘤药物。因至今没有对斑蝥素系统的药物化学及药物作用机制的研究是其未获FDA批准，以至于斑蝥素类药物一直受FDA限制，但由于其优良的抗肿瘤活性，一直被临床应用和研究。特别在中国，斑蝥素类药物一直作为临床抗肿瘤药物在使用，对其依赖性强，市场潜力巨大。为降低斑蝥素的毒性，...
【技术保护点】
一种抗肿瘤活性的去甲斑蝥素衍生物，其特征在于具有如下结构：其中，结构式中R1、R2、R3选自氢原子、卤素原子、甲氧基、三氟甲基、硝基、烷基或芳香基中的一种。
【技术特征摘要】
1.一种抗肿瘤活性的去甲斑蝥素衍生物，其特征在于具有如下结构：其中，结构式中R1、R2、R3选自氢原子、卤素原子、甲氧基、三氟甲基、硝基、烷基或芳香基中的一种。2.根据权利要求1所述抗肿瘤活性去甲斑蝥素衍生物的制备方法，其特征在于它包括如下步骤：（1）丁炔二酸二酯与过量呋喃，加热回流得...
【专利技术属性】
技术研发人员：黄超，付黄梅，王平，尹艳清，郭俊明，
申请(专利权)人：云南民族大学，
类型：发明
国别省市：云南;53
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