用于制备具有活性包衣的芯的方法技术

本发明专利技术公开了一种形成包衣芯的方法，该方法通过使用排放包含雾化空气和包衣溶液的喷雾的流化床处理器来形成包衣芯，其中所述包衣溶液包含活性物质。然后，用包衣溶液润湿芯并干燥经润湿的芯以形成包衣芯。重复这些步骤直至施涂适当量的活性物质。在总放大倍数为40X的显微镜下，包衣芯可视觉感知为平滑的。

Process for preparing a core having an active coating

The invention discloses a method for forming a coating of the core, the method to form the core coating by fluidized bed processor emissions contain atomization air and spray coating solution, wherein the coating solution containing active substances. The core is then wetted with a coating solution and dried through the wetted core to form a coating core. Repeat these steps until the proper amount of the active substance is applied. Under a microscope with a total magnification of 40X, the coating core can be visually perceived as smooth.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于制备具有活性包衣的芯的方法
本专利技术涉及在包含可溶性活性物质诸如去氧肾上腺素的延迟释放颗粒中使用的包衣芯的方法，并且更具体地涉及制备包含其中活性包衣基本上平滑的颗粒的延迟释放剂型的方法。
技术介绍
颗粒可被包衣有活性包衣和pH敏感性包衣以制备延迟释放剂型。特别是当施用可溶性活性物质如去氧肾上腺素(PE)时，可能难以确定正确的组成、厚度、以及施用活性物质和PH敏感性包衣的方法。施涂包衣的一项挑战在于可能难以形成颗粒周围的包衣厚度较一致的颗粒。在一些情况下，活性包衣可在40X总放大倍数下看起来带尖，并且当施涂pH敏感性包衣时，包衣在尖刺顶部可能很薄。如果包衣不均匀，一些区域将在颗粒到达消化道的期望部分之前溶解，从而过早释放可溶性活性物质。另一项挑战在于当施涂湿包衣时，其可引入先前的层。例如，当将pH敏感性包衣直接施涂于用盐酸去氧肾上腺素(PE)包衣的芯时，PE可渗入pH敏感性包衣中，最终导致pH敏感性包衣具有引入其中的PE，其将比pH敏感性包衣更快溶解并最终导致PE经由包衣的开口而较早释放。因此，仍然需要一种制备具有活性包衣和/或pH敏感性包衣的芯的方法，其中所述芯被均匀包衣并且其中可溶性活性物质不渗入pH敏感性包衣中。
技术实现思路
一种用于形成包衣芯的方法，该方法包括：(a)在流化床处理器中，排放包含雾化空气和包衣溶液的喷雾，其中所述包衣溶液包含活性物质；(b)用包衣溶液润湿芯；(c)干燥经润湿的芯以形成包衣芯；(d)重复步骤a、步骤b和步骤c，直至所述包衣芯上的活性物质％为按所述包衣芯的重量计约8％至约30％；其中如在总放大倍数为40X的显微镜下可视觉感知的，所述包衣芯为基本上平滑的。一种用于形成包衣芯的方法，该方法包括：(a)在流化床处理器中，排放包含雾化空气和包衣溶液的喷雾，其中所述包衣溶液包含去氧肾上腺素或其盐；(b)用包衣溶液润湿芯；(c)干燥经润湿的芯以形成包衣芯；(d)重复步骤a、步骤b和步骤c，直至所述芯具有约15％至约25％的重量增加％；并且其中所述流化床处理器包含绝对湿度，并且其中所述绝对湿度小于约20g水蒸气/kg干空气。附图说明图1A为立即释放颗粒的示意图；图1B为延迟释放颗粒的示意图；图2为Wurster处理器的示意图；图3为未包衣的微晶纤维素(MCC)芯在40X的总放大倍数下的数字照片；图4A为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含5％PE；图4B为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含6％PE；图4C为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含7％PE；图4D为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含8％PE；图4E为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含9％PE；图4F为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含10％PE；图4G为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含11％PE；图5A为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含5％PE；图5B为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含6％PE；图5C为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含7％PE；图5D为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含8％PE；图5E为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含9％PE；图5F为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含10％PE；图5G为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含11％PE；图5H为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含12％PE；图6A为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含5％PE；图6B为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含6％PE；图6C为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含7％PE；图6D为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含8％PE；图6E为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含9％PE；图6F为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含10％PE；图6G为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含11％PE；图6H为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含12％PE；图7A为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含5％PE；图7B为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含6％PE；图7C为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含7％PE；图7D为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含8％PE；图7E为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含9％PE；图7F为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含10％PE；图7G为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含11％PE；图7H为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含12％PE；图8A为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含5％PE；图8B为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含6％PE；图8C为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含7％PE；图8D为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含8％PE；图8E为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含9％PE；图8F为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含10％PE；图8G为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含11％PE；图8H为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含12％PE；图9A为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含5％PE；图9B为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含6％PE；图9C为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含7％PE；图10A为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含1％PE；图10B为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含3％PE；图10C为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含5％PE；图10D为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含7％PE；图11A为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含1％PE；图11B为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含3％PE；图11C为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含5％PE；图11D为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含7％PE；图12A为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含1％PE；图12B为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含3％PE；图12C为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含5％PE；图12D为具有MCC芯和活性包衣的颗粒的数字照片，其中所述颗粒包含7％PE；图13本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于形成包衣芯的方法，所述方法包括：a.在流化床处理器中，排放包含雾化空气和包衣溶液的喷雾，其中所述包衣溶液包含活性物质；b.用所述包衣溶液润湿芯；c.干燥所述经润湿的芯，以形成包衣芯；d.重复步骤a、步骤b和步骤c，直至所述包衣芯上的活性物质％为按所述包衣芯的重量计8％至30％；优选10％至25％；并且更优选12％至20％；其中如在总放大倍数为40X的显微镜下可视觉感知的，所述包衣芯为基本上平滑的。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.09.19 US 62/052,5981.一种用于形成包衣芯的方法，所述方法包括：a.在流化床处理器中，排放包含雾化空气和包衣溶液的喷雾，其中所述包衣溶液包含活性物质；b.用所述包衣溶液润湿芯；c.干燥所述经润湿的芯，以形成包衣芯；d.重复步骤a、步骤b和步骤c，直至所述包衣芯上的活性物质％为按所述包衣芯的重量计8％至30％；优选10％至25％；并且更优选12％至20％；其中如在总放大倍数为40X的显微镜下可视觉感知的，所述包衣芯为基本上平滑的。2.根据权利要求1所述的方法，所述方法还包括以下步骤(e)：施涂pH敏感性包衣并形成延迟释放颗粒。3.根据权利要求2所述的方法，其中所述pH敏感性包衣是肠溶衣。4.根据权利要求2所述的方法，所述方法还包括以下步骤(f)：施涂抗结块包衣。5.根据权利要求2所述的方法，所述方法还包括在施涂所述活性包衣之后且在施涂所述pH敏感性包衣之前施涂分隔包衣。6.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述流化床...

【专利技术属性】
技术研发人员：D·K·安尼斯，R·J·当塞罗，N·L·雷德曼富里，
申请(专利权)人：宝洁公司，
类型：发明
国别省市：美国,US