一种无定型枸橼酸托法替尼的制备方法技术

本发明专利技术提供一种无定型枸橼酸托法替尼的制备方法，所述制备方法简便，易于得到高纯度的无定型枸橼酸托法替尼，适合工业应用。本发明专利技术的制备方法，包括以下步骤：在30-50℃范围的温度下，用有机溶剂溶解枸橼酸托法替尼形成溶液，将该溶液加入15-25℃的水中形成沉淀，将该沉淀物放置在15-25℃的环境中4-24小时，然后回收无定型枸橼酸托法替尼，即可。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药学领域，涉及。
技术介绍
枸橼酸托法替尼的化学式为3-{(3R，4R)-4-甲基_3_[甲基(7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基)氨基]哌啶-1-基}-3-氧代丙腈枸橼酸盐，其结构式如式I所示，是辉瑞公司(Pfizer)研发的一种Janus激酶(JAKs)抑制剂。2012年11月6日，美国食品药品管理局(FDA)批准枸橼酸托法替尼(Xeljanz)上市，用于对氨甲喋呤治疗反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎(RA)成人患者的治疗。

【技术保护点】
一种无定型枸橼酸托法替尼的制备方法，包括以下步骤：在30?50℃范围的温度下，用有机溶剂溶解枸橼酸托法替尼形成溶液，将该溶液加入15?25℃的水中形成沉淀，将该沉淀物放置在15?25℃的环境中4?24小时，然后回收无定型枸橼酸托法替尼，即可。

【技术特征摘要】
1.一种无定型枸橼酸托法替尼的制备方法，包括以下步骤: 在30-50°C范围的温度下，用有机溶剂溶解枸橼酸托法替尼形成溶液，将该溶液加入15-25°C的水中形成沉淀，将该沉淀物放置在15-25°C的环境中4_24小时，然后回收无定型枸橼酸托法替尼，即可。2.一种无定型枸橼酸托法替尼的制备方法，包括以下步骤: 在30-50°C范围的温度下，用有机溶剂溶解枸橼酸托法替尼形成溶液，将该溶液加入25-30°C温度范围的反溶剂中形成沉淀，将该沉淀物放置在25-30°C的环境中4_24小时，然后回收无定型枸橼酸托法替尼，即可。3.一种无定型枸橼酸托法替尼的制备方法，包括以下步骤: 在30-50°C范围的温度下，用有机溶剂溶解枸橼酸托法替尼形成溶液，将该溶液在30-35°C下喷雾干燥，收集固体，即可。4.如权利要求1-3任一所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂选自:甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、丙酮、丁酮。5.如权利要求1-3任一所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂选自:甲醇、乙醇、丙酮。6.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述反溶剂选自:甲酸乙酯、乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、乙醚、二异丙醚、环己烷或正己烷。7.如权利要求2所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：李日东，陈国东，杨琰，
申请(专利权)人：华润赛科药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：