【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及水溶性萘菁基化合物、制备方法及作为光敏剂的应用。
技术介绍
光动力治疗(photodynamic therapy, F1DT)是近几十年来发展起来的一种癌症治疗技术。该技术利用光激发癌细胞内部的光敏剂分子(photosensitizer, PS)产生高细胞毒性的单线态氧从而在细胞内部杀死癌细胞，而使正常组织免受伤害。它与手术、化疗和放疗等三大传统的治疗肿瘤手段相比，具有许多优点和特点。自上世纪70年代进入临床研究以来，PDT在恶性肿瘤的治疗中取得了令人瞩目的成就，已成为肿瘤防治研究中的一个十分活跃的领域。很多国家都开展了肿瘤TOT的研究，并使成千上万的癌症患者受惠于这一疗法。已知的I3DT的光敏剂包括血卟啉衍生物(HpD)、P卜啉、二氢卟酚、酞菁。CN101056642A (CN200580028184.1)公开了疏水性光敏剂(PS)的低浓度制剂以及用于光动力治疗(PDT)的改进方法。用于过度增生组织的光动力疗法的低浓度光敏剂制剂，包括间四-羟基-苯基二氢卟酚和醇赋形剂混合物，所述醇赋形剂混合物是3: 2体积比的丙二醇和乙醇混合物，其中所述间四-羟基-苯基二氢卟酚以0.8mg/ml的浓度存在。作为PDT的光敏剂，卟啉及其衍生物一直以来发挥着领衔的作用。美国食品和医药管理局(FDA)唯一批准临床应用于肿瘤治疗的PDT光敏剂Photofrin ，就是一种卟啉衍生物。目前为止，Photofrin已经广泛应用于治疗各种恶性肿瘤并取得了很大成功。但是，Photofrin 却是一种血卟啉衍生物的混合物，其不仅结果成分复杂，而且最大吸收处于630nm...
【技术保护点】
一种如式（I）所示的水溶性萘菁基化合物：式中，R表示?H或?Br；M代表金属离子，M=Zn2+,Ni2+,Mg2+,Pd2+,Al3+或Cu2+。FDA00002777944500011.jpg
【技术特征摘要】
1.一种如式(I)所示的水溶性萘菁基化合物:2.权利要求1所述的水溶性萘菁基化合物的制备方法，包括步骤如下: (1)以6-溴-2，3-萘二臆或6，7-二溴-2，3-萘二臆为起始原料，在喊性条件下于N，N-二甲基甲酰胺溶剂中，与4-羟基苯甲酸甲酯反应，制备6-[(4_甲酸甲酯)苯氧基]-2，3-萘二腈或6-溴-7-[(4-甲酸甲酯)苯氧基]_2，3-萘二腈；反应温度80-130°C，搅拌反应18_20h ； (2)将步骤(I)的6-[(4_甲酸甲酯)苯氧基]_2，3-萘二腈或6-溴-7-[(4-甲酸甲酯)苯氧基]-2，3-萘二腈作为反应物，在直链醇R1OH溶剂中与金属盐反应，金属盐为M的氯化盐、醋酸盐或硫酸盐，催化剂为1，8-二氮杂二环-双环(5，4，0)-7-1^一烯(DBU)，氮气保护下，在150-200°C温度下搅拌反应l_3h，制备如下式(II)的金属四苯酯基取代萘菁配合物，3.如权利要求2所述的水溶性萘菁基化合物的制备方法，其特征在于，步骤(I)中6-溴_2，3-萘二腈或6，7- 二溴-2，3-萘二腈与4-羟基苯甲酸甲酯的摩尔比为1:2 5。4.如权利要求2所述的水溶性萘菁基化合物的制备方法，其特征在于，步骤(I)中碱性条件是加入K2CO3 ;每毫摩尔反应物6-溴-2，3-萘二腈或6，7- 二溴-2，3-萘二腈,K2CO3用量...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘伟，栾立强，刘久荣，丁兰兰，施佳伟，
申请(专利权)人：山东大学，
类型：发明
国别省市：
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