一种四氢萘类化合物及其合成方法技术

本发明专利技术属于化学合成领域，涉及多取代四氢化萘类化合物I、制备方法及其用于氨柔比星重要中间体2-乙酰基-2-氨基-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘的制备。相对现有技术，本发明专利技术无需采用氰化钾等剧毒试剂，工艺条件温和，属于环境友好型，操作简便，有利于工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新型的多取代四氨蔡类化合物及其制备方法。四氨蔡类化合物是药物 中重要的构造单元及中间体。更具体地，本专利技术中涉及的新型四氨蔡类化合物，可用于合成 已用来治疗恶性肿瘤的拓扑异构酶II抑制剂氨柔比星。
技术介绍
盐酸氨柔比星是由日本住友制药株式会社开发的抗恶性肿瘤药物，于2002年在 日本注册并上市（商品名为；凯德（CALS邸)），被批准用于非小细胞及小细胞肺癌的治疗。 氨柔比星是一种嵌入型拓扑异构酶II抑制剂，主要是通过抑制拓扑异构酶II的活性，最 终导致DNA的断裂而抑制肿瘤细胞增殖。氨柔比星虽然属于一种蔥环霉素类药物，但几乎 没有蔥环霉素类药物普遍存在的必脏毒性问题，且具有较好的临床治疗效果。而2-己醜 基-2-氨基-5, 8-二甲氧基-1,2, 3, 4-四氨化蔡（式V化合物）是合成氨柔比星的重要中 间体。J.Org.Chem. 1987, 52, 4477-4485 公开 2-己醜基-2-氨基-5, 8-二甲氧 基-1，2, 3, 4-四氨化蔡（式V化合物）的合成路线如下： 该方法是由化合物VII为起始物料，经历5步反应，1步拆分得到，反应复杂，其本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种如下通式I的多取代四氢化萘类化合物单一异构体、异构体混合物或其盐： 其中 R1为带保护基的氨基，带保护基的氨基优选自叔丁氧羰基氨基、苄氧羰基氨基、芴甲氧羰基氨基、乙酰基氨基或烯丙基氨基；或为‑C(O)R2，其中R2为羟基、C1‑C12直链或支链烷氧基、C3‑C12环烷氧基、C2‑C12链烯氧基、C2‑C12链炔氧基、C8‑C12链烯基芳氧基、C8‑C12链炔基芳氧基、C6‑C12直链或支链烷基芳氧基、C6‑C12芳基烷氧基、氨基、带保护基的氨基，带保护基的氨基优选叔丁氧羰基氨基、苄氧羰基氨基、芴甲氧羰基氨基、烯丙基氨基或乙酰氨基； R3和R4各自独立选自氢；酰基，酰基优选甲酰基、乙酰基；C...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：钱王科，洪健，王育盛，汪博宇，洪鹏，黄鲁宁，顾虹，
申请(专利权)人：上海科胜药物研发有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31