【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种维洛沙嗪或其盐酸盐的制备方法，属于医药化工领域。
技术介绍
1、维洛沙嗪缓释胶囊可用于治疗6-17岁的儿科患者中注意力缺陷多动障碍(adhd)，其活性成份为盐酸维洛沙嗪。维洛沙嗪结构式如下式i所示：
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3、ep2558437b1公开了一种盐酸维洛沙嗪的制备方法，包括通过将化合物a与化合物b反应得到中间体c，中间体c经关环反应得到化合物d所示n-苄基维洛沙嗪，最后在盐酸存在下，通过钯碳还原脱去苄基得到盐酸维洛沙嗪，合成路线如下所示：
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技术实现思路
1、本专利技术的目的是提供一种维洛沙嗪或其盐酸盐的制备方法，包括将式d所示的n-苄基维洛沙嗪脱去苄基得到式i所示的维洛沙嗪，可选地，将其进一步转化为盐酸盐；其中n-苄基维洛沙嗪和维洛沙嗪的结构式分别如下式d和式i所示：
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3、其特征在于所述的脱苄基选自以下方法a或方法b：
4、方法a:将化合物d用氯甲酸1-氯乙基酯处理得到化合物e，化合物e在质子...
【技术保护点】
1.一种维洛沙嗪或其盐酸盐的制备方法，包括将D所示的N-苄基维洛沙嗪脱去苄基得到式I所示的维洛沙嗪，可选地，将其进一步转化为盐酸盐；其中N-苄基维洛沙嗪和维洛沙嗪的结构式分别如下D和I所示：
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述方法a在芳香烃或卤代烃溶剂中进行，优选溶剂为甲苯，二甲苯，二氯甲烷、二氯乙烷。
3.根据权利要求1所述的方法，化合物D与氯甲酸1-氯乙基酯的摩尔比为1:1-1:3，优选在1:2-1:3。
4.根据权利要求2所述的方法，所述反应溶剂为芳香烃，且从D到E的反应温度在50-110℃范围内进行，反应时间为2.
【技术特征摘要】
1.一种维洛沙嗪或其盐酸盐的制备方法，包括将d所示的n-苄基维洛沙嗪脱去苄基得到式i所示的维洛沙嗪，可选地，将其进一步转化为盐酸盐；其中n-苄基维洛沙嗪和维洛沙嗪的结构式分别如下d和i所示：
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述方法a在芳香烃或卤代烃溶剂中进行，优选溶剂为甲苯，二甲苯，二氯甲烷、二氯乙烷。
3.根据权利要求1所述的方法，化合物d与氯甲酸1-氯乙基酯的摩尔比为1:1-1:3，优选在1:2-1:3。
4.根据权利要求2所述的方法，所述反应溶剂为芳香烃，且从d到e的反应温度在50-110℃范围内进行，反应时间为2.5h-12h。
5.根据权利要求1所述的方法，所述质子溶剂为醇类溶剂，优选为甲醇。
6.根据权利要求1所述的方法，从e到维洛沙嗪的反应温度在0-55℃，优选在20-55℃。
7.根据权利要求...
【专利技术属性】
技术研发人员：占轶鹏，胡勇盛，李金金，樊海生，孙祈安，郭效文，黄鲁宁，陶安平，顾虹，
申请(专利权)人：上海科胜药物研发有限公司，
类型：发明
国别省市：
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