一种N-[4-2-(甲酰氨基乙酰基)-5-甲氧基-2-苯氧基苯基]-甲磺酰胺的制备方法技术

本发明专利技术提供一种N‑[4‑2‑(甲酰氨基乙酰基)‑5‑甲氧基‑2‑苯氧基苯基)]‑甲磺酰胺的制备方法，该制备方法包括将式I化合物与式III化合物进行甲酰化反应得到N‑[4‑2‑(甲酰氨基乙酰基)‑5‑甲氧基‑2‑苯氧基苯基)]‑甲磺酰胺，本发明专利技术的制备方法采用酯类化合物做酰化剂，溶剂用量少，且无需使用强酸，可控性高，且后处理便捷易操作等优点，适合于工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药，特别是n-[4-2-(甲酰氨基乙酰基)-5-甲氧基-2-苯氧基苯基]-甲磺酰胺的制备方法，该物质用于制备艾拉莫德。

技术介绍

1、类风湿关节炎(rheumatoid arthritis，ra)是一种常见的全身性自身免疫疾病，基本病变为慢性滑膜炎症，滑膜异常增生、衬里层增厚、血管形成软骨与骨组织的破坏，最终会导致关节畸形和功能丧失，对人类的健康和生活质量造成严重影响，近年来其发病率及致残率呈逐年升高趋势。

2、艾拉莫德是一种非甾体抗炎药，其化学名为3-甲酰胺基-7-甲磺酰胺基-6-苯氧基-4h-苯并吡喃-4-酮，是由日本富山与卫材制药公司联名研制开发，可缓解慢性关节炎和自身免疫性疾病的关节损伤和免疫异常，抑制炎性细胞因子和免疫球蛋白的产生。在治疗类风湿性关节炎上有着显著的效果和安全性，它对急慢性的炎症显出了抗炎镇痛的作用，不同于传统的非甾体抗炎药物，艾拉莫德基本上没有表现出消化道的溃疡类不良反应，可选择性抑制环氧化酶cox-2，能调节t细胞，具有自身免疫调节作用；本品能够激活破骨细胞，促进骨吸收，导致骨质流失，抑制这些促炎因子本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种N-[4-2-(甲酰氨基乙酰基)-5-甲氧基-2-苯氧基苯基]-甲磺酰胺的制备方法，其特征在于，该制备方法包括将式I化合物与式III化合物进行甲酰化反应得到N-[4-2-(甲酰氨基乙酰基)-5-甲氧基-2-苯氧基苯基]-甲磺酰胺，

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述甲酰化反应温度为20℃～100℃，优选为30℃～60℃。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述甲酰化反应时间为1～24小时，优选为3～12小时。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述式I化合物与式III化合物的用量比例为1:1～1:20g/...

【技术特征摘要】

1.一种n-[4-2-(甲酰氨基乙酰基)-5-甲氧基-2-苯氧基苯基]-甲磺酰胺的制备方法，其特征在于，该制备方法包括将式i化合物与式iii化合物进行甲酰化反应得到n-[4-2-(甲酰氨基乙酰基)-5-甲氧基-2-苯氧基苯基]-甲磺酰胺，

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述甲酰化反应温度为20℃～100℃，优选为30℃～60℃。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述甲酰化反应时间为1～24小时，优选为3～12小时。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述式i化合物与式iii化合物的用量比例为1:1～1:20g/ml，更优选为1:5～1:15g/ml。

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【专利技术属性】
技术研发人员：刘健，刘刚，魏志远，路畅，吴志鑫，黄鲁宁，陶安平，安建国，顾虹，
申请(专利权)人：上海科胜药物研发有限公司，
类型：发明
国别省市：