本发明专利技术提供一种头孢地尼（C14H13N5O5S2）及枸橼酸和枸橼酸钠干混悬剂组合物及其制备方法，该头孢地尼（C14H13N5O5S2）及枸橼酸和枸橼酸钠干混悬剂组合物包含以重量计算的如下组分：100份头孢地尼、1900-2100份稀释剂、120-200份絮凝剂、28-35份矫味剂、185-195份粘结剂、15-30份助悬剂、8-12份助流剂及1.5-2.5份润滑剂。本发明专利技术的头孢地尼（C14H13N5O5S2）及枸橼酸和枸橼酸钠干混悬剂组合物便于患者服用，并具有较高的生物利用度和稳定性。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种头孢地尼(C14H13N5O5S2)及枸橼酸和枸橼酸钠干混悬剂组合物。
技术介绍
头孢地尼是新一代的头孢第3代口服抗生素，1988年首次合成，1991年开始应用于日本，1997年12月得到美国FDA批准，开始在美国使用。由于头孢地尼口服吸收好，不良反应小，抗菌谱广，不仅对革兰阴性细菌(G-)有效，而且对革兰阳性细菌(G+)也有较高的抗菌活性，因此在临床上得到广泛应用。关于头孢地尼类药品，国内上市的有西安杨森生产的“全泽复胶囊”以及天津中央药业生产的“世扶尼胶囊”等。目前，国内生产的头孢地尼类药品多为胶囊和分散片，不便于患者服用，尤其对于老人、儿童等吞咽困难的患者。另外由于头孢地尼原料较难溶于水，使得头孢地尼类药品的生物利用度及稳定性较低，因此，如何开发一种具有较高生物利用度及稳定性且便于患者服用的头孢地尼药剂成为本领域亟待解决的课题。
技术实现思路
针对上述问题，本专利技术的一个目的在于提供一种头孢地尼(C14H13N5O5S2)及枸橼酸和枸橼酸钠干混悬剂组合物，该头孢地尼(C14H13N5O5S2)及枸橼酸和枸橼酸钠干混悬剂组合物便于患者服用，并具有较高的生物利用度和稳定性。本专利技术的另一目的在于提供一种头孢地尼(Cl4H13N5O5S2)及枸橼酸和枸橼酸钠干混悬剂组合物的制备方法。 本专利技术的上述目的可通过以下技术方案实现:本专利技术提供一种头孢地尼(C14H13N5O5S2)及枸橼酸和枸橼酸钠干混悬剂组合物，以各组分的重量计算，包括:头孢地尼100份稀释剂1900-2100份絮凝剂 120-200份矫味剂28-35份粘结剂 185-195份助悬剂15-30份助流剂 8-12份润滑剂1.5-2.5份。进一步地，所述絮凝剂为枸橼酸及枸橼酸钠的混合物；优选地，所述稀释剂为乳糖、葡萄糖、蔗糖或麦芽糖，优选蔗糖；优选地，所述助悬剂为黄原胶、羧甲基纤维素纳、羟丙甲纤维素或聚维酮，优选为黄原胶；优选地，所述矫味剂为阿斯巴甜或草莓香精，优选草莓香精；优选地，所述润滑剂为滑石粉或硬脂酸镁，优选为硬脂酸镁；优选地，所述助流剂为硅胶或滑石粉，优选硅胶，更优选微粉硅胶；优选地，所述粘结剂为乙醇水溶液，优选为50% (wt)的乙醇水溶液。进一步地,所述絮凝剂包含重量比为1:0.6-2.5的枸橼酸与枸橼酸钠，优选包含重量比为1:1的枸橼酸与枸橼酸钠；优选地，所述头孢地尼(C14H13N5O5S2)及枸橼酸和枸橼酸钠干混悬剂组合物包含190份的粘结剂；优选地，所述黄原胶与头孢地尼的重量比为0.15-0.30，更优选为0.2。进一步地，将所述头孢地尼(C14H13N5O5S2)及枸橼酸和枸橼酸钠干混悬剂组合物加水制成每Iml中含头孢地尼2.5mg的混悬液的pH值为3.5-4.5，优选pH值为4。本专利技术进一步提供一种上述头孢地尼(C14H13N5O5S2)及枸橼酸和枸橼酸钠干混悬剂组合物的制备方法，该制备方法包括以下步骤:步骤a:将稀释剂和絮凝剂粉碎，并分别将头孢地尼、稀释剂、絮凝剂、润滑剂、矫味剂、助悬剂及助流剂过筛；步骤b:称取配方量的各组分原料，将稀释剂、絮凝剂、矫味剂及头孢地尼混合，再加入粘合剂，制软材，出料，将得到的物料加入制粒机中过筛制粒；步骤c:将步骤b中得到的颗粒干燥，得到干颗粒；步骤d:将步骤c中得到的干颗粒整粒，再将助悬剂、助流剂及润滑剂加入混合机中预混，然后将整粒后的干颗粒加入混合机中，混合，得到干混悬剂。进一步地，所述步骤a中，将稀释剂和絮凝剂粉碎，将头孢地尼过200目筛，将稀释齐U、絮凝剂及润滑剂过100目筛，将矫味剂、助悬剂及助流剂过80目筛。进一步地，所述步骤b中，称取配方量的各组分原料，将稀释剂、絮凝剂、矫味剂及头孢地尼加入高速混合制粒机中，开启制粒刀和切割刀，干混3min，混合速度为400rpm、切割速度为3000rpm，再加入粘合剂，制软材2min，出料，将得到的物料加入摇摆制粒机中过24目筛制粒；优选地，当所述絮凝剂为枸橼酸和枸橼酸钠时，所述步骤b中，称取配方量的各组分原料，将稀释剂与枸橼酸加入高速混合制粒机中混合lmin,混合速度为400rpm,切割速度为3000rpm，再将构橡酸纳、矫味剂及头抱地尼加入混合制粒机中，开启制粒刀和切IllJ刀，干混3min,混合速度为400rpm,切割速度为3000rpm,再加入粘合剂,制软材2min,出料,将得到的物料加入摇摆制粒机中过24目筛制粒。进一步地，所述步骤c中，将步骤b中得到的颗粒加入沸腾制粒干燥机中，在38-420C，优选40°C下干燥20min，得到干颗粒。进一步地，所述步骤d中，将步骤c中得到的干颗粒用整粒机以30目筛整粒，再将助悬剂、助流剂及润滑剂加入三维混合机中预混2min，然后将整粒后的干颗粒加入三维混合机中混合15min，制粒速度为150kg/h，得到头孢地尼(C14H13N5O5S2)及枸橼酸和枸橼酸钠干混悬剂组合物。与现有技术相比，本专利技术提供的头孢地尼(C14H13N5O5S2)及枸橼酸和枸橼酸钠干混悬剂及其制备方法至少具有以下优点:一、与现有技术中采用胶囊和分散片剂型制备的头孢地尼类药剂相比，本专利技术采用干混悬剂剂型制 备的头孢地尼干混悬剂具有粒径小、分散度大，口感好的特点，比普通口服制剂溶出快，可以在体内短时间达到较高的血药浓度，吸收充分，从而提高了难溶性药物头孢地尼的生物利用度及稳定性；二、与现有技术中其他剂型的头孢地尼类药剂相比，本专利技术的头孢地尼干混悬剂携带方便，且便于服用，尤其适合于吞咽有困难的患者，如儿童、老人等；另外，本专利技术选用糖类物质(如蔗糖)作为稀释剂，相对于常用的糊精，既降低了不良反应的风险，又提高了药物的口味，更适用于儿童用药；且本专利技术的头孢地尼干混悬剂进一步加入矫味剂(如草莓香精)，使头孢地尼干混悬剂在水中分散成均匀且口感良好的混悬液，便于患者服用，增强了用药的依从性；三、本专利技术的头孢地尼干混悬剂中加入了絮凝剂和润滑剂，并调节各组分的配比，使得本专利技术的头孢地尼干混悬剂颗粒溶解较快，流动性好，更适合大规模生产，并具有较高的稳定性；四、本专利技术采用助悬剂、助流剂和润滑剂外加法制备头孢地尼干混悬剂，避免了湿法制粒步骤中成粒困难等情况，有利于工业化生产；五、在本专利技术的头孢地尼(C14H13N5O5S2)及枸橼酸和枸橼酸钠干混悬剂的制备方法中，针对各组分原料的不同特性，采用不同的方法处理各组分原料(如过不同目数的筛)，降低了各原料的损耗，提高了各原料的利用率，并提高了产品的质量；另外采用高速混合制粒机制粒，极大地提高了工作效率，降低了杂质产生的风险，提高了产品的质量及安全性；另外本专利技术在适宜温度(40°C ±2°C，优选40°C)下干燥颗粒，提高生产效率的同时，保证了产品的质量；六、本专利技术采用控制pH值的方法制备头孢地尼(C14H13N5O5S2)及枸橼酸和枸橼酸钠干混悬剂，提高了头孢地尼干混悬剂的质量。具体实施例方式以下结合具体实施例对本专利技术进行详细说明。本领域技术人员能够理解，这些实施例仅用于说明本专利技术，其不以任何方式限制本专利技术的范围。制各实施例1·根据如下组分配比制备本实施例的头孢地尼干混悬剂:头孢地尼IOOg蔗糖2000g枸橼酸钠80g枸橼酸80g草莓粉末香精32g 50本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种头孢地尼（C14H13N5O5S2）及枸橼酸和枸橼酸钠干混悬剂组合物，以各组分的重量计算，包括：头孢地尼???100份???????????????????????稀释剂??1900?2100份絮凝剂?????120?200份???????????????????矫味剂??28?35份粘结剂?????185?195份???????????????????助悬剂??15?30份助流剂?????8?12份??????????????????????润滑剂??1.5?2.5份。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：王震，郑方晔，於长权，武莉，邓洪丽，秦丽君，郭洁芬，
申请(专利权)人：西安恩慈制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。