【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，具体涉及莫沙必利的活性代谢物的制备方法及其应 用。
技术介绍
莫沙必利（mosapride)，（±)_4_ 氨基-5-氯-2-乙氧基-N-甲基]苯甲酰胺，是一强效、选择性苯甲酰胺类5-HT4受体激动剂，作为 新型胃动力药，其越来越多地用于日本和其它一些亚洲国家。莫沙必利具有以下的化学结 构：【主权项】1. 一种莫沙必利的活性代谢物，其结构如下：2. 如权利要求1所述的化合物的制备方法，步骤如下： (1) 代谢物制备的的前期准备 将培养好的雅致小克银汉霉AS3. 156预培养24h后，加入莫沙必利DMF(N，N-二甲基甲 酰胺）溶液，使底物浓度达到200mg/L，转化120h，转化培养物于4000rpm离心20min，收集 上清转化液约3L，置-20°C冷冻，用于制备莫沙必利代谢物。同时，将离心后的菌丝体沉淀 收集在一起，以2倍量的乙酸乙酯超声20min,于4000rpm离心20min,收集上清液,重复以 上步骤两次，合并洗菌丝体的乙酸乙酯，置-20°C冷冻，用于制备莫沙必利代谢物。 (2) 代谢物的分离纯化 将转化液用饱和Na2C03碱化至pH9,以2倍量乙酸乙酯萃取2次，合并有机层，与洗菌 丝体的乙酸乙酯层合并，无水硫酸钠干燥，减压蒸干，残渣用约8.OmL甲醇-水（7:3,v/v) 复溶，上样至填充有SephadexG10填料的内径约5cm的凝胶柱，以甲醇为洗脱溶剂，每8mL 收集一瓶。洗脱流份经UPLC-MS检测，将含有代谢物的流份合并，减压蒸干，用甲醇溶解，运 用0DS开放柱色谱法，以甲醇-水混合溶剂系...
【技术保护点】
一种莫沙必利的活性代谢物，其结构如下： 。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：赵龙山，孙晓红，李发美，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：辽宁;21
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