氯吡格雷组合物的制备方法技术

本发明专利技术提供了包含可药用盐形式的氯吡格雷、适宜于口服施用的组合物，该组合物包含：选自聚乙酸乙烯酯或聚乙烯醇的聚合物包衣，和包含氢化植物油的疏水性组分，其中所述盐选自甲磺酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐和盐酸盐，且其中氯吡格雷为包衣微粒、颗粒或附聚物形式。另一方面，本发明专利技术提供了制备包含可药用盐形式的氯吡格雷的片剂的方法，该方法包括：ａ）将氯吡格雷与无水或基本上无水的组分压紧以形成聚集物；ｂ）将聚集物碎裂以形成颗粒或微粒；ｃ）任选将颗粒或微粒与至少一种其他组分混合；和ｄ）将颗粒或微粒压紧或压缩从而形成片剂；其中使用氯吡格雷的甲磺酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐或盐酸盐形式，该方法还包括将湿气清除剂与聚集物、颗粒或微粒混合。可以在步骤ｂ）或存在时的步骤ｃ）之后和步骤ｄ）之前包括颗粒或微粒的包衣步骤。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及包含氯吡格雷的药物组合物以及制备这种组合物的方法。氯吡格雷是一种已知的抑制血小板凝集的抗血栓剂。参阅《默克索引》第12版的第2457条。目前氯吡格雷以磷酸氢盐形式的薄膜包衣片施用。已知某些氯吡格雷的盐在制剂过程中存在困难。本申请人已经发现氯吡格雷的 碱或盐形式如甲磺酸盐或盐酸盐，在配制成例如片剂时存在问题，这主要是由于吸湿性。此 夕卜，申请人已发现，氯吡格雷片剂在储存过程中发生降解。本申请人已经设法克服了迄今为止已知的氯吡格雷组合物的问题。因此，一方面，本专利技术提供了适宜于口服施用、包含碱或可药用盐形式的氯吡格雷 的组合物，该组合物包含聚合物包衣。聚合物包衣可包含聚乙酸乙烯酯或聚乙烯醇。在本专利技术的该方面以及以下所述的其他方面，当为盐形式时，氯吡格雷可选自甲磺酸盐、氢碘酸盐、氢溴酸盐和盐酸盐。另一方面，本专利技术提供了适宜于口服施用、包含碱或可药用盐形式的氯吡格雷的 组合物，该组合物包含疏水性组分。适宜的疏水性组分包括氢化植物油。本专利技术的包含疏水性组分的组合物可包含聚合物包衣，如聚乙酸乙烯酯或聚乙烯 醇。在优选的方面，疏水性组分存在时不被包衣。另一方面，本专利技术本文档来自技高网...

【技术保护点】
包含可药用盐形式的氯吡格雷、适宜于口服施用的组合物，该组合物包含－选自聚乙酸乙烯酯或聚乙烯醇的聚合物包衣，和－包含氢化植物油的疏水性组分，其中所述盐选自甲磺酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐和盐酸盐，且其中氯吡格雷为包衣微粒、颗粒或附聚物形式。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：R巴拉特拉杰恩，P哈尔卡尔，S罗伊，
申请(专利权)人：桑多斯股份公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]