本发明专利技术公开了一种治疗男性阳痿的药物枸橼酸西地那非组合物干混悬剂，属于医药技术领域。该组合物由枸橼酸西地那非、乳糖、交联聚乙烯吡咯烷酮、枸橼酸、黄原胶、乙基麦芽酚制成。所述的枸橼酸西地那非为新晶型化合物，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示，是一种不同于现有技术报道的枸橼酸西地那非，经试验发现，该新晶型结构的化合物具有改善的吸湿性，稳定性好，杂质含量低，该枸橼酸西地那非新晶型化合物制备的干混悬剂稳定性好，水分及杂质含量低，生物利用度高，提高了临床应用的安全性。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，涉及一种治疗男性阳痿的药物枸橼酸西地那非组合物 干混悬剂。
技术介绍
西地那非是一种有效治疗客观和主观原因引起的阴茎勃起功能障碍病症的药 物，1997年3月经FDA批准作为处方药在美国上市，西地那非是高度选择性磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂，TOE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它组织中（包括血小板、血管和内 脏平滑肌、骨骼肌)表达低下。西地那非通过选择性抑制TOE5,增强一氧化氮（NO)-cGMP途 径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自 然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。 枸橼酸西地那非吸湿性强，常态下易吸湿而变质，因此含水量的高低对药物的稳 定性影响较大，需要严格控制产品质量，给制剂的制备带来了较大困难。因此，有必要提供 一种性能改善的枸橼酸西地那非化合物。 本专利技术人从枸橼酸西地那非固体化学物质存在状态研究入手，经过大量的试验制 备出了一种枸橼酸西地那非晶体化合物，经过试验惊喜地发现，该新晶型结构的化合物具 有改善的吸湿性，稳定性好，杂质含量低，该枸橼酸西地那非新晶型化合物制备的干混悬剂 稳定性好，水分及杂质含量低，生物利用度高，提高了临床应用的安全性。
技术实现思路
本专利技术的专利技术目的在于提供一种治疗男性阳痿的药物枸橼酸西地那非组合物干 混悬剂。 为了完成本专利技术的目的，采用的技术方案为： 一种治疗男性阳痿的药物枸橼酸西地那非组合物干混悬剂，所述的组合物由枸橼酸西 地那非、乳糖、交联聚乙烯吡咯烷酮、枸橼酸、黄原胶、乙基麦芽酚制成；所述的枸橼酸西地 那非为晶体，使用Cu-Ka射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示。 作为优选，以重量份计，所述的组合物由10重量份的枸橼酸西地那非、27. 5-27. 9 重量份的乳糖、4-4. 6重量份的交联聚乙烯吡咯烷酮、3. 5-4. 2重量份的枸橼酸、1. 5-2. 5重 量份的黄原胶、〇. 7-0. 9重量份的乙基麦芽酚制成。 作为优选，以重量份计，所述的组合物由10重量份的枸橼酸西地那非、27. 7重量 份的乳糖、4. 3重量份的交联聚乙烯吡咯烷酮、3. 85重量份的枸橼酸、2重量份的黄原胶、 0. 8重量份的乙基麦芽酚制成。 作为优选，所述组合物的制备方法包括以下步骤： 1) 原辅料处理：用振荡筛将枸橼酸西地那非过100目筛； 2) 称量：根据处方量称量各原辅料； 3) 总混：将全部处方量的原辅料加入到三维混合机中，混合速度12r/min，开启混合机 混合50分钟； 3)分装：将颗粒加入到颗粒包装机中分装，控制装量差异符合内控标准。 所述组合物中的枸橼酸西地那非晶体的制备方法包括以下步骤： (1) 将枸橼酸西地那非粗品加入到体积为枸橼酸西地那非重量的8倍的水、乙腈的混 合溶液中，水、乙腈的体积比为3:1，升温至45°C，搅拌至完全溶解； (2) 在频率为30KHz、输出功率为45W的声场下，边搅拌边加入体积为枸橼酸西地那非 10倍的异丙醇、乙醚、环己烷的混合溶液，异丙醇、乙醚、环己烷的体积比为2:1:3,搅拌速 度为230转/分钟，加入速度为80毫升/分钟； (3) 异丙醇、乙醚、环己烷的混合溶液加完后，在频率为25KHz、输出功率为40W的声场 下，以5°C/小时降温至-10°C，养晶3小时，洗涤，真空干燥，得到枸橼酸西地那非化合物。 下面对本专利技术的技术方案做进一步的解释和说明： 本专利技术通过对结晶条件的精细控制，制备出了一种与现有技术不同的枸橼酸西地那非 新晶型，该枸橼酸西地那非晶体的X-射线粉末衍射图与现有技术不同。同时由于该晶型的 特有性质，经试验发现，该新晶型结构的化合物具有改善的吸湿性，稳定性好，杂质含量低， 该枸橼酸西地那非新晶型化合物制备的干混悬剂稳定性好，水分及杂质含量低，生物利用 度高，提高了临床应用的安全性。【附图说明】 图1为本专利技术实施例1制备的枸橼酸西地那非晶体使用Cu-Ka射线测量得到的 X-射线粉末衍射图谱。【具体实施方式】 下面通过具体实施例对本专利技术的
技术实现思路
作进一步详细的说明，但并不因此而限 定本专利技术的内容。 实施例1:枸橼酸西地那非晶体的制备 (1) 将枸橼酸西地那非粗品加入到体积为枸橼酸西地那非重量的8倍的水、乙腈的混 合溶液中，水、乙腈的体积比为3:1，升温至45°C，搅拌至完全溶解； (2) 在频率为30KHz、输出功率为45W的声场下，边搅拌边加入体积为枸橼酸西地那非 10倍的异丙醇、乙醚、环己烷的混合溶液，异丙醇、乙醚、环己烷的体积比为2:1:3,搅拌速 度为230转/分钟，加入速度为80毫升/分钟； (3) 异丙醇、乙醚、环己烷的混合溶液加完后，在频率为25KHz、输出功率为40W的声场 下，以5°C/小时降温至-10°C，养晶3小时，洗涤，真空干燥，得到枸橼酸西地那非化合物。 制备得到的枸橼酸西地那非晶体使用Cu-Ka射线测量得到的X-射线粉末衍射图 如图1所示。 实施例2:枸橼酸西地那非干混悬剂的制备 处方：以重量份计如表1 表1枸橼酸西地那非组合物处方制备方法： 1) 原辅料处理：用振荡筛将枸橼酸西地那非过100目筛； 2) 称量：根据处方量称量各原辅料； 3) 总混：将全部处方量的原辅料加入到三维混合机中，混合速度12r/min，开启混合机 混合50分钟； 3)分装：将颗粒加入到颗粒包装机中分装，控制装量差异符合内控标准。 实施例3:枸橼酸西地那非干混悬剂的制备： 处方：以重量份计如表2 表2枸橼酸西地那非组合物处方 制备方法：1) 原当前第1页1 2 本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种治疗男性阳痿的药物枸橼酸西地那非组合物干混悬剂，其特征在于：所述的组合物由枸橼酸西地那非、乳糖、交联聚乙烯吡咯烷酮、枸橼酸、黄原胶、乙基麦芽酚制成；所述的枸橼酸西地那非为晶体，使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射图如图1所示。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：刘学键，
申请(专利权)人：青岛华之草医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。