本发明专利技术公开了一种治疗男性阳痿的药物枸橼酸西地那非组合物胶囊，属于医药技术领域。该组合物由内加原辅料、粘合剂和润滑剂制成，所述内加原辅料由枸橼酸西地那非、碳酸钠、淀粉、蔗糖、淀粉甘醇酸钠组成，所述粘合剂由聚维酮K30、纯化水制成，所述润滑剂为硬脂酸镁。本发明专利技术所述的枸橼酸西地那非为新晶型化合物，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所述，是一种不同于现有技术报道的枸橼酸西地那非，试验发现，该新晶型结构的化合物具有明显改善的吸湿性，该枸橼酸西地那非新晶型化合物制备的胶囊溶出度高，稳定性好，水分及杂质含量低，提高了临床应用的安全性。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，涉及一种治疗男性阳瘘的药物枸橼酸西地那非组合物 胶囊。
技术介绍
西地那非是一种有效治疗客观和主观原因引起的阴茎勃起功能障碍病症的药 物，1997年3月经FDA批准作为处方药在美国上市，西地那非是高度选择性磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂，TOE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它组织中（包括血小板、血管和内 脏平滑肌、骨骼肌)表达低下。西地那非通过选择性抑制TOE5,增强一氧化氮（NO)-cGMP途 径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自 然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。 枸橼酸西地那非吸湿性强，常态下易吸湿而变质，因此含水量的高低对药物的稳 定性影响较大，需要严格控制产品质量，给制剂的制备带来了较大困难。因此，有必要提供 一种性能改善的枸橼酸西地那非化合物。 本专利技术人从枸橼酸西地那非固体化学物质存在状态研宄入手，经过大量的试验制 备出了一种枸橼酸西地那非晶体化合物，经过试验惊喜地发现，该新晶型结构的化合物具 有明显改善的吸湿性，该枸橼酸西地那非新晶型化合物制备的胶囊溶出度高，稳定性好，水 分及杂质含量低，提高了临床应用的安全性。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种治疗男性阳瘘的药物枸橼酸西地那非组合物胶囊。 为了实现本专利技术的目的，采用的技术方案为： 一种治疗男性阳瘘的药物枸橼酸西地那非组合物胶囊，其特征在于，所述的组合物由 内加原辅料、粘合剂和润滑剂制成；所述内加原辅料由1重量份的枸橼酸西地那非、〇. 36重 量份的碳酸钠、〇. 9重量份的淀粉、0. 7重量份的蔗糖、0. 4重量份的淀粉甘醇酸钠组成；所 述的枸橼酸西地那非为晶体，使用Cu-Ka射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示。 优选地，所述粘合剂由0. 08重量份的聚维酮K30和1重量份的纯化水制成。 优选地，所述润滑剂为0. 02重量份的硬脂酸镁。 本专利技术组合物胶囊的制备方法包括以下步骤： (1) 原辅料处理：用振荡筛将碳酸钠、蔗糖、淀粉甘醇酸钠、枸橼酸西地那非过100目 筛； (2) 称量：根据处方量称量各原辅料； (3) 配制粘合剂：将处方量的聚维酮K30溶解于纯化水中，配成聚维酮k30水溶液； (4) 制粒：将内加原辅料枸橼酸西地那非、碳酸钠、淀粉、蔗糖、淀粉甘醇酸钠加入高速 混合制粒机中，开启搅拌电机低速（I速)混合10分钟，加入聚维酮K30水溶液，低速（I速） 湿混90~120秒制软材，选择18目尼龙网安装在摇摆式颗粒机中制粒； (5) 干燥：将沸腾干燥机进风温度控制在55°C~60°C，将湿颗粒置于沸腾干燥机中，干 燥时注意检查干燥器上下密封情况和颗粒沸腾情况并翻翻颗粒，达到均匀的干燥； (6) 总混：将干燥后颗粒与硬脂酸镁置于三维运动混合机，设置电机运转频率200r/ min，开启混合机混合5分钟； (7) 胶囊填充：选择全自动胶囊填充机灌装，调节装量差异符合内控标准； (8) 包装。 本专利技术组合物中的枸橼酸西地那非晶体的制备方法包括以下步骤： 取枸橼酸西地那非原料药，加入30°C的体积为枸橼酸西地那非重量8倍的三乙醇胺、 四氯化碳的混合溶剂中，三乙醇胺和四氯化碳体积比为6:1，得到溶液；然后在所得溶液 的液面的水平方向上施加磁场强度为0. 3T的恒定磁场，并在该恒定磁场的条件下向溶液 中滴加体积为枸橼酸西地那非重量6倍二氯甲烷、丙酮的混合溶剂，二氯甲烷和丙酮的体 积比为3. 5:2 ;滴加完成后，以7°C/min的速度降温至0°C，静置4小时，过滤，洗涤，真空干 燥，得到所述的枸橼酸西地那非化合物。 下面对本专利技术的技术方案做进一步的解释和说明： 本专利技术通过对结晶条件的精细控制，制备出了一种与现有技术不同的枸橼酸西地那非 新晶型，该枸橼酸西地那非晶体的X-射线粉末衍射图与现有技术不同。同时由于该晶型的 特有性质，经试验发现，该新晶型结构的化合物具有明显改善的吸湿性，该枸橼酸西地那非 新晶型化合物制备的胶囊溶出度高，稳定性好，水分及杂质含量低，提高了临床应用的安全 性。【附图说明】 图1为本专利技术实施例1制备的枸橼酸西地那非晶体使用Cu-Ka射线测量得到的 X-射线粉末衍射图谱。【具体实施方式】 下面通过具体实施例对本专利技术的
技术实现思路
作进一步详细的说明，但并不因此而限 定本专利技术的内容。 实施例1:枸橼酸西地那非晶体的制备 取枸橼酸西地那非原料药，加入30°C的体积为枸橼酸西地那非重量8倍的三乙醇胺、 四氯化碳的混合溶剂中，三乙醇胺和四氯化碳体积比为6:1，得到溶液；然后在所得溶液 的液面的水平方向上施加磁场强度为0. 3T的恒定磁场，并在该恒定磁场的条件下向溶液 中滴加体积为枸橼酸西地那非重量6倍二氯甲烷、丙酮的混合溶剂，二氯甲烷和丙酮的体 积比为3. 5:2 ;滴加完成后，以7°C/min的速度降温至0°C，静置4小时，过滤，洗涤，真空干 燥，得到所述的枸橼酸西地那非化合物。 制备得到的枸橼酸西地那非晶体使用Cu-Ka射线测量得到的X-射线粉末衍射图 如图1所示。 实施例2:枸橼酸西地那非胶囊的制备： 处方：以重量份计如表1 表1枸橼酸西地那非组合物处方(1) 原辅料处理：用振荡筛将碳酸钠、蔗糖、淀粉甘醇酸钠、枸橼酸西地那非过100目 筛； (2) 称量：根据处方量称量各原辅料； (3) 配制粘合剂：将处方量的聚维酮K30溶解于纯化水中，配成聚维酮k30水溶液； (4) 制粒：将内加原辅料枸橼酸西地那非、碳酸钠、淀粉、蔗糖、淀粉甘醇酸钠加入高速 混合制粒机中，开启搅拌电机低速（I速)混合10分钟，加入聚维酮K30水溶液，低速（I速） 湿混90~120秒制软材，选择18目尼龙网安装在摇摆式颗粒机中制粒； (5) 干燥：将沸腾干燥机进风温度控制在55°C~60°C，将湿颗粒置于沸腾干燥机中，干 燥时注意检查干燥器上下密封情况和颗粒沸腾情况并翻翻颗粒，达到均匀的干燥； (6) 总混：将干燥后颗粒与硬脂酸镁置于三维运动混合机，设置电机运转频率20当前第1页1 2 本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种治疗男性阳痿的药物枸橼酸西地那非组合物胶囊，其特征在于：所述的组合物由内加原辅料、粘合剂和润滑剂制成；所述的枸橼酸西地那非为晶体，使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射图如图1所示。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：王玉美，
申请(专利权)人：青岛蓝盛洋医药生物科技有限责任公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。