高药物荷载的枸橼酸西地那非片剂及其制备方法技术

本发明专利技术披露了一种高药物荷载的枸橼酸西地那非片剂及其制备方法，其中所述枸橼酸西地那非（以西地那非计）的百分含量为51%～70%，其他药用辅料包括粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂和包衣剂。本发明专利技术所述的枸橼酸西地那非片剂大幅减小了片重和片形，易于服用，提高临床顺应性，同时节省了辅料成本，在同等设备同等物料量的情况下，可使批量提高1倍以上，大幅节省了时间和能耗成本。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药领域，具体涉及一种枸橼酸西地那非的高药物荷载片剂及其制备 方法。
技术介绍
枸橼酸西地那非是治疗勃起功能障碍（ED)的口服药，是一种对环磷酸鸟苷 (cGMP )特异的5型磷酸二酯酶（PDE5)选择性抑制剂。作用机制：阴茎勃起的生理机制涉及 性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷 (cGMP)水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。西地那非是高度选择性磷酸二酯酶 5(PDE5)抑制剂，TOE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它组织中（包括血小板、血管和内 脏平滑肌、骨骼肌)，表达低下。西地那非通过选择性抑制TOE5,增强一氧化氮（NO) - cGMP 途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自 然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。另外，西地那非 也用于治疗肺动脉高压，不分性别。 枸橼酸西地那非为白色至类白色结晶性粉末，微溶于水、甲醇，几乎不溶于乙腈、 乙醇或乙醚。由于枸橼酸西地那非本身的物理性质(流动性和可压型极差)，在其片剂处方 中不得不加入本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种高药物荷载的枸橼酸西地那非片剂，其特征在于其含有基于片剂总重量51%‑70%的枸橼酸西地那非和基于片剂总重量0.5%‑5%的作为粘合剂的羟丙基甲基纤维素。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李宁，王志国，崔婧，王丽丽，杨经安，刘晓柔，王菲，刘碧秀，
申请(专利权)人：深圳海王药业有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44