本发明专利技术涉及一种解热镇痛抗炎药阿司匹林组合物干混悬剂，属于医药技术领域。所述的组合物干混悬剂由阿司匹林、乳糖、蔗糖、卡波姆、瓜尔胶、香兰素、95%乙醇制成。所述的阿司匹林为新晶型化合物，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示，是一种不同于现有技术报道的阿司匹林，经试验发现，该阿司匹林新晶型化合物制备的干混悬剂稳定性好，生物利用度高，不仅具有较低的游离水杨酸含量，而且随着贮存时间的延长其游离水杨酸含量增加不明显，大大降低了药物胃肠道不良反应。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，涉及一种解热镇痛抗炎药阿司匹林组合物干混悬剂。
技术介绍
阿司匹林（aspirin)，又名乙酰水杨酸，是历史上三大经典药物之一，作为一种历 史悠久的解热镇痛药，其效用明显价格低廉，至今仍然是应用最广泛的解热镇痛抗炎药，而 且是比较和评价其他药物的标准制剂。20世纪60年代以来，药理研究表明，阿司匹林持 久性灭活C0X-1活性，抑制血小板功能，无剂量相关作用，极低浓度（nmol/L)即可迅速达 到抑制作用，即具有明确的抗凝血作用，从而可以作为预防血栓的药物。"中国专家共识"建 议在一级预防中阿司匹林长期应用剂量为75-100mg/日，而在二级预防的长期应用剂量为 75-150mg/日。 现有使用的阿司匹林制剂主要存在两个问题：易水解产生水杨酸和造成胃肠道出 血。水杨酸是阿司匹林的水解产物，同时是阿司匹林引起消化道刺激的主要因素，它的含量 的高低是评价阿司匹林制剂质量的重要指标之一。药典中规定阿司匹林中水杨酸的含量不 得超过1. 5%。 阿司匹林最大的毒副作用就是极易引起胃肠道黏膜糜烂、出血及溃疡等。除镇痛、 解热外，阿司匹林用于治疗风湿热、关节炎、抗血栓等疾病时都需要长期服药，更增加了毒 副作用的发生率。虽然人们进行了剂型改进，如增加了栓剂，避免药物与胃肠道触，但用药 极不方便；又如制成肠溶制剂，虽然在一定程度上减少了毒副作用的发生率，但在胃中有部 分会发生渗漏现象，这样会对胃造成刺激，对胃黏膜造成损伤；若制剂中游离水杨酸的含量 高，会造成水杨酸中毒反应，仍然没有从根本上解决问题。 因此，降低阿司匹林制剂中游离水杨酸含量具有非常重要的意义。
技术实现思路
本专利技术的专利技术目的在于提供一种解热镇痛抗炎药阿司匹林组合物干混悬剂。 为了完成本专利技术的目的，采用的技术方案为： 本专利技术涉及一种解热镇痛抗炎药阿司匹林组合物干混悬剂，所述的组合物干混悬剂由 阿司匹林、乳糖、蔗糖、卡波姆、瓜尔胶、香兰素、95%乙醇制成；所述的阿司匹林为晶体，使 用Cu-Ka射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示。 本专利技术的第一优选技术方案为：以重量份计，所述的组合物干混悬剂由0. 5-1. 5 重量份的阿司匹林、5-5. 8重量份的乳糖、2-4重量份的蔗糖、0. 5-0. 7重量份的卡波姆、 0. 3-0. 5重量份的瓜尔胶、0. 3-0. 5重量份的香兰素、1. 5-2. 5重量份的95%乙醇制成。 本专利技术的第二优选技术方案为：以重量份计，所述的组合物干混悬剂由1重量份 的阿司匹林、5. 4重量份的乳糖、3重量份的蔗糖、0. 6重量份的卡波姆、0. 4重量份的瓜尔 胶、0. 4重量份的香兰素、2重量份的95%乙醇制成。 本专利技术的第三优选技术方案为：所述的组合物干混悬剂的制备方法包括以下步 骤： 1) 原辅料处理：将阿司匹林原料过100目筛； 2) 称量：根据组方量称量； 3) 混合制粒：将组方量的阿司匹林、乳糖、蔗糖、卡波姆、瓜尔胶加到湿法混合制粒机 中，开启搅拌电机干混10分钟，加入组方量润湿剂95%乙醇，湿混240-280秒制软材，选择 16目不锈钢筛网安装在旋压造粒机中制粒； 4) 干燥整粒：调节沸腾干燥机进风温度55-60°C，将湿颗粒置于沸腾干燥机中进行干 燥，干燥至水分< 3. 6%，将干燥后颗粒用摇摆式颗粒机中18目整粒； 5) 总混：将整粒后的干颗粒和组方量的香兰素加入到三维运动混合机中，设置电机运 转频率200r/min，开启混合机混合10分钟； 6) 包装：将颗粒加入到颗粒包装机中包装，控制装量差异符合内控标准。 本专利技术的第四优选技术方案为：所述的阿司匹林的晶体的制备方法包括以下步 骤： 取阿司匹林原料药，加入30°C的体积为阿司匹林重量8倍的乙醇、环己烷、N-甲基乙酰 胺的混合溶剂中，乙醇、环己烷、N-甲基乙酰胺体积比为3:1:1，得到溶液；然后在所得溶液 的液面的水平方向上施加磁场强度为0. 9T的恒定磁场，并在该恒定磁场的条件下向溶液 中滴加体积为阿司匹林重量10倍去离子水；滴加完成后，降温至-l〇°C，静置3小时，过滤， 洗涤，真空干燥，得到所述的阿司匹林晶体。 下面对本专利技术的技术方案做进一步的解释和说明： 本专利技术通过对结晶条件的精细控制，制备出了一种与现有技术不同的阿司匹林新晶 型，该阿司匹林晶体的X-射线粉末衍射图与现有技术不同。同时由于该晶型的特有性质， 经试验发现，该阿司匹林新晶型化合物制备的干混悬剂，稳定性好，生物利用度高，不仅具 有较低的游离水杨酸含量，而且随着贮存时间的延长其游离水杨酸含量增加不明显，大大 降低了药物胃肠道不良反应。【附图说明】图1为本专利技术实施例1制备的阿司匹林晶体使用Cu-Ka射线测量得到的X-射线 粉末衍射图谱。【具体实施方式】下面通过具体实施例对本专利技术的
技术实现思路
作进一步详细的说明，但并不因此而限 定本专利技术的内容。 实施例1:阿司匹林晶体的制备 取阿司匹林原料药，加入30°C的体积为阿司匹林重量8倍的乙醇、环己烷、N-甲基乙酰 胺的混合溶剂中，乙醇、环己烷、N-甲基乙酰胺体积比为3:1:1，得到溶液；然后在所得溶液 的液面的水平方向上施加磁场强度为0. 9T的恒定磁场，并在该恒定磁场的条件下向溶液 中滴加体积为阿司匹林重量10倍去离子水；滴加完成后，降温至-l〇°C，静置3小时，过滤， 洗涤，真空干燥，得到所述的阿司匹林晶体。制备得到的阿司匹林晶体使用Cu-Ka射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1 所示，高效液相色谱测定其纯度为99. 9%。 实施例2:阿司匹林干混悬剂的制备 处方：以重量份计，本专利技术实施例1制得的阿司匹林晶型化合物〇. 5份，乳糖5份，蔗糖 2份，卡波姆0. 5份，瓜尔胶0. 3份，香兰素0. 3份，95%乙醇1. 5份。 制备方法： 1) 原辅料处理：将阿司匹林原料过100目筛； 2) 称量：根据组方量称量； 3) 混合制粒：将组方量的阿司匹林、乳糖、蔗糖、卡波姆、瓜尔胶加到湿法混合制粒机 中，开启搅拌电机干混10分钟，加入组方量润湿剂95%乙醇，湿混240-280秒制软材，选择 16目不锈钢筛网安装在旋压造粒机中制粒； 4) 干燥整粒：调节沸腾干燥机进风温度55-60°C，将湿颗粒置于沸腾干燥机中进行干 燥，干燥至水分< 3. 6%，将干燥后颗粒用摇摆式颗粒机中18目整粒； 5) 总混：将整粒后的干颗粒和组方量的香兰素加入到三维运动混合机中，设置电机运 转频率200r/min，开启混合机混合10分当前第1页1 2 本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种解热镇痛抗炎药阿司匹林组合物干混悬剂，其特征在于：所述的组合物干混悬剂由阿司匹林、乳糖、蔗糖、卡波姆、瓜尔胶、香兰素、95%乙醇制成；所述的阿司匹林为晶体，使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射图如图1所示。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：邢继华，
申请(专利权)人：青岛蓝盛洋医药生物科技有限责任公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
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