The invention discloses a pharmaceutical composition of Terazosin Hydrochloride Tablets high stability and a preparation method thereof, wherein the active ingredients including Terazosin Hydrochloride Tablets terazosin hydrochloride and auxiliary materials, wherein the molar ratio of terazosin hydrochloride in the preparation process of hydrochloric acid and terazosin free alkali is 1 ~ 1.2:1, the beneficial effect of the invention is: through the range of molar ratio of preparation strict control of terazosin hydrochloride and preparation of terazosin free alkali, to ensure that the prepared Terazosin Hydrochloride Tablets can increase the effective control of impurity A, so as to improve the stability of drug products.
【技术实现步骤摘要】
一种高稳定性盐酸特拉唑嗪片及其制备方法
本专利技术属于化学制药
,具体涉及一种高稳定性盐酸特拉唑嗪片药物组合物及其制备方法。
技术介绍
盐酸特拉唑嗪是哌唑嗪的同类物,具有选择性阻滞突触后α1-肾上腺受体的作用,该药于1985年首次在德国上市,口服吸收好,起效时间快,半衰期长,每日只需服用一次,用于治疗轻中度高血压;良性前列腺肥大患者,结构式如下:盐酸特拉唑嗪可使膀胱颈、前列腺及其包膜平滑肌松弛,从而使尿道阻力和压力、膀胱阻力减低,故可用于治疗良性前列腺增生。但其阻滞突触后α1肾上腺素受体可引起周围血管扩张,外周阻力下降而降低血压。盐酸特拉唑嗪片在高温影响因素试验(温度为60℃,时间30天,下同)过程中,主要的降解杂质是杂质A,结构式如下所示,影响因素试验是稳定性研究的重要内容。多批次盐酸特拉唑嗪片的高温影响因素试验表明,杂质A的增长趋势存在显著差异,大多数批次盐酸特拉唑嗪片的杂质A大于0.3%,只有少批次的杂质A小于0.3%。稳定性是制剂产品研究的重要内容,因此,深入研究有关物质产生的原因,从而有效降低或避免有关物质的产生和增加,提高制剂产品的稳定性,是本领域技术人员亟需解决的问题。通过研究,令人惊异的发现,原料药盐酸特拉唑嗪的制备工艺对杂质A的增长影响巨大。我们通过研究发现,只有使用盐酸与特拉唑嗪游离碱的摩尔比为1.0~1.2:1制备得到的盐酸特拉唑嗪压制的盐酸特拉唑嗪片,在高温影响因素试验中杂质A小于0.3%。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种高稳定性盐酸特拉唑嗪片药物组合物及其制备方法,克服了目前现有技术存在的不足。本专利技术的目的是通过以 ...
【技术保护点】
一种盐酸特拉唑嗪片,包括活性成分盐酸特拉唑嗪和辅料,所述盐酸特拉唑嗪制备方法如下:在90‑100%乙醇中,加入特拉唑嗪游离碱,加热至60‑70℃搅拌0.5‑1.5小时,缓慢滴加15‑25%的浓盐酸,滴完后加入活性碳脱色,趁热过滤,滤液冷却结晶,过滤,滤饼用90‑100%乙醇洗涤,烘干后得到白色结晶盐酸特拉唑嗪,其中盐酸与特拉唑嗪游离碱的摩尔比为:1.0~1.2:1。
【技术特征摘要】
1.一种盐酸特拉唑嗪片,包括活性成分盐酸特拉唑嗪和辅料,所述盐酸特拉唑嗪制备方法如下:在90-100%乙醇中,加入特拉唑嗪游离碱,加热至60-70℃搅拌0.5-1.5小时,缓慢滴加15-25%的浓盐酸,滴完后加入活性碳脱色,趁热过滤,滤液冷却结晶,过滤,滤饼用90-100%乙醇洗涤,烘干后得到白色结晶盐酸特拉唑嗪,其中盐酸与特拉唑嗪游离碱的摩尔比为:1.0~1.2:1。2.根据权利要求1所述的盐酸特拉唑嗪片,其中所述盐酸特拉唑嗪制备方法如下:在95%乙醇中,加入特拉唑嗪游离碱,加热至65℃搅拌1小时,缓慢滴加20%的浓盐酸,滴完后加入活性碳脱色,趁热过滤,滤液冷却结晶,过滤,滤饼乙醇洗涤,烘干...
【专利技术属性】
技术研发人员:刘博铭,岳亮,李继斌,杨琰,王文峰,白沙沙,
申请(专利权)人:华润赛科药业有限责任公司,
类型:发明
国别省市:北京,11
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