一种新型苯并呋喃类衍生物、其制备方法和应用技术

技术编号:14757904 阅读:122 留言:0更新日期:2017-03-03 03:16
本发明专利技术属于医药领域,具体而言,本发明专利技术涉及苯并呋喃类衍生物或其可药用盐、所述衍生物的制备方法、包含所述衍生物的药物组合物、以及所述衍生物和药物组合物在制备抗心律失常药物和治疗相关疾病中的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域,具体而言,本专利技术涉及苯并呋喃类衍生物或其可药用盐、所述衍生物的制备方法、包含所述衍生物的药物组合物、以及所述衍生物和药物组合物在制备抗心律失常药物和治疗相关疾病中的用途。
技术介绍
胺碘酮属于苯并呋喃类衍生物,用于室性心律失常、心房颤动等的预防治疗,作为抗心律失常药物应用于临床已40余年。由于胺碘酮分子结构中含有2个碘原子,占其相对分子质量的37.2%,治疗2~3个月后,约5%~28%的患者出现甲状腺功能障碍。胺碘酮长期用药发生不良反应的风险增加,其中以肺毒性最为常见,发生率为1%~17%,多在连续用药3~12月后出现间质性肺炎或过敏性肺炎。胺碘酮、决奈达隆及去丁基决奈达隆的结构如下所示:决奈达隆(Dronedarone,SR33589)是法国赛诺菲-安万特公司开发的Ⅲ类抗心律失常药,2009年7月1日在美国批准上市,2009年12月16日获欧盟EMEA批准,适用于心房纤颤(AF)和心房扑动症(AFL)患者的心律控制、维持窦性心律和减慢室性心律,临床主要用于治疗心律失常。决奈达隆是结构与胺碘酮(Amiodarone)类似的苯并呋喃的衍生物,具有与胺碘酮类本文档来自技高网...
一种<a href="http://www.xjishu.com/zhuanli/27/201610553240.html" title="一种新型苯并呋喃类衍生物、其制备方法和应用原文来自X技术">新型苯并呋喃类衍生物、其制备方法和应用</a>

【技术保护点】
一种具有通式I结构的苯并呋喃类衍生物或其可药用盐:其中:R1和R2独立的选自H、卤素、烷基、烷氧基、三氟乙氧基、甲磺酰氨基;A为含N的烷基或者环烷基;n为1~4。

【技术特征摘要】
1.一种具有通式I结构的苯并呋喃类衍生物或其可药用盐:其中:R1和R2独立的选自H、卤素、烷基、烷氧基、三氟乙氧基、甲磺酰氨基;A为含N的烷基或者环烷基;n为1~4。2.根据权利要求1所述的苯并呋喃类衍生物或其可药用盐,其特征在于,所述的基团A选自二乙胺、二丁胺或环丙胺,n选自2或3。3.根据权利要求1所述的苯并呋喃类衍生物或其可药用盐,其特征在于,所述的R1选自叔丁基、或甲磺酰氨基,R2为H。4.根据权利要求1-3任一项所述苯并呋喃类衍生物或其可药用盐,其特征在于,所述的盐为式I结构的苯并呋喃类衍生物与有机酸或无机酸所成的盐。5.根据权利要求4所述的苯并呋喃类衍生物或其可药用盐,其特征在于,所述的盐选自:硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐、磷酸氢盐、盐酸盐、氢溴酸盐、醋酸盐、草酸盐、柠檬酸盐、琥珀酸盐、葡萄糖酸盐、酒石酸盐、对甲苯磺酸盐、苯磺酸盐、甲磺酸盐、苯甲酸盐、乳酸盐、马来酸盐、富马酸盐,优选为盐酸盐。6.根据权利要求1所述的苯并呋喃类衍生物或其可药用盐,其特征在于,所述的化合物选自:2-丁基-3-[3-甲磺酰氨基-4-[3-(二正丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基]-5-甲磺酰氨基苯并呋喃盐酸盐(Ⅰ1);2-丁基-3-[3-甲磺酰氨基-4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯甲酰基]-5-甲磺酰氨基苯并呋喃盐酸盐(Ⅰ2);2-丁基-3-[3-叔丁基-4-[3-(二正丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基]-5-甲磺酰氨基苯并呋喃盐酸盐(Ⅰ3);2-丁基-3-[3-叔丁基-4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯甲酰基]-5-甲磺酰氨基苯并呋喃盐酸盐(Ⅰ4);2-丁基-3-[3-叔丁基-4-[3-(哌啶-1-基)丙氧基]苯甲酰基]-5-甲磺酰氨基苯并呋喃盐酸盐(Ⅰ5);2-丁基-3-[3,5-二叔丁基-4-[3-(哌啶-1-基)丙氧基]苯甲酰基]-5-甲磺酰氨基苯并呋喃盐酸盐(Ⅰ6)。7.权利要求1所述的苯并呋喃类衍生物或其可药用盐的制...

【专利技术属性】
技术研发人员:杨琰扈占坤王奇昌秦至臻王文峰刘蕴秀
申请(专利权)人:华润赛科药业有限责任公司
类型:发明
国别省市:北京;11

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