咪唑并吡啶衍生物、其制备方法及其治疗用途技术

本发明专利技术涉及对应于式(I)的化合物，其中-R2和R3与它们所连接的苯核的碳原子一起形成对应于下面式(A)、(B)或(C)的6-元含氮杂环，并且其中波浪线代表R2和R3所连接的苯核。本发明专利技术还涉及制备方法和治疗用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及抑制FGF(成纤维细胞生长因子)的咪唑并吡啶、其制备方法及其治疗用途。
技术介绍
FGF是多肽家族，其是在胚胎发育过程中由多种细胞合成的和在多种病理病症中由成体组织的细胞合成的。在国际专利申请W003/084956和W02005/028476中描述的吲嗪衍生物是FGF与它们的受体结合的拮抗剂。国际专利申请W02006/097625中描述的咪唑并[1，5_a]吡啶衍生物是FGF拮抗剂。现已鉴定了新颖的咪唑并吡啶衍生物，其为FGF与它们的受体结合的拮抗剂。
技术实现思路
因此，本专利技术的主题为对应于式(I)的化合物即咪唑并吡啶衍生物:

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.07.06 FR 10554751.式化合物⑴:2.权利要求1的化合物，其中R1表示: 氢原子或卤素原子，.烷基，其为未取代的或或取代有-COOR5,.烯基，其为未取代的或或取代有-COOR5, -COOR5 基团， -CONR5R6 基团，.-NR5-SO2R6基团，或者 苯基，其任选取代有一个或两个选自以下的基团: 齒素原子； 烷基，其任选取代有-COOR5 ； -CN、-C (NH2) Ν0Η, -COOR5, -CONR5R6, -CO-NR5-OR6, -CO-NR5-SO2R6、-COAlk, -CO (OAlk)nOH、-OR5, -OCF3> -O-Alk-COOR5, -Alk-OR5, -NR5R6 或-NC (O) N (CH3) 2 基团， 5-元杂芳基，其任选取代有烷基和/或羟基或氧原子，其中R5和R6可以相同或不同并且表示氢原子或任选取代有-NR7R8基团的烷基，R7表示氢原子、含有I或2个碳原子的烧基,或苯基，η为范围为1-3的整数,或者.杂芳基，其为任选稠合的和/或任选取代有一个或两个选自以下的基团:烷基、0R5、-COOR5, -NR5R6、环烷基和氧原子，其中R5和R6可以相同或不同并且表示氢原子或含有I或2个碳原子的烷基，所述化合物任选为其药用盐形式。3.权利要求1的化合物，其中R2和R3与它们所连接的苯核的碳原子一起形成对应于权利要求1所定义的式(A)和(B)的6-元含氮杂环，所述化合物任选为其药用盐形式。4.权利要求1的化合物，其中R2和R3与它们所连接的苯核的碳原子一起形成对应于权利要求1所定义的式(A)的6-元含氮杂环，所述化合物任选为其药用盐形式。5.前述任一项权利要求的化合物，其中式(A)或(B)为如下化合物，其中:.Ra表示氢原子或烷基，其任选取代有一个或多个卤素；-AlkCONR5R6 ；卤代烷基；-CH2-C00R5 ；-Alk-杂芳基、-Alk-O-苯基或-Alk-苯基，其中所述苯基任选取代有一个或两个烧基和/或OR5和/或卤素原子；-Alk-环烧基，·Ra-表示氢原子；直链、支链、环状或部分环状烷基；-CH2-0R5 ;或-Alk-NR5R6基团， Rb表不氢原子或烧基，·Rb，表示氢原子、烷基、苯基或-CH2-COOR5基团，其中所述烷基含有1-6个碳原子，R5如权利要求1中所定义，所述化合物任选为其药用盐形式。6.前述任一项权利要求的化合物，其中R4表示氢原子、-C00H、-CO-NH-Alk-NR7R8、-CO-NH-Alk-OH基团或优选含有1-3个碳原子的未取代的烷基，其中Aik、R7和R8如权利要求1中所定义。7.前述任一项权利要求的化合物，所述化合物选自以下化合物:·6-(咪唑并[l，5-a]吡啶-3-基羰基)-3-丙基喹唑啉-2，4 (1H，3H)-二酮，3-{3-[(2，4_ 二氧代-3-丙基_1，2，3,4-四氢喹唑啉_6_基)羰基]咪唑并[1，5_a]吡啶-1-基}苯甲酸，·3-[(2，4-二氧代-3-丙基-1，2，3，4_四氢喹唑啉_6_基)羰基]咪唑并[1，5_a]吡啶-6-羧酸，·3-(3-{[3-(4-氟苄基)-1-甲基-2，4-二氧代-1，2，3,4-四氢喹唑啉_6_基]羰基}咪唑并[l，5-a]吡啶-1-基)苯甲酸，·3-{3 [(2，4-二氧代-3-丙基-1，2，3，4-四氢喹唑啉-6-基)羰基]咪唑并[1，5_a]吡啶-l-基}苯甲酰胺，·6-({1-[3-(5-甲基-1,3，4-噁二唑-2-基)苯基]咪唑并[1，5_a]吡啶_3_基}羰基-3-丙基喹唑啉-2，4 (1H, 3H) - 二酮，·6-({1-[3-(3-甲基-1,2，4-噁二唑-5-基)苯基]咪唑并[1，5_a]吡啶_3_基}羰基)-3-丙基喹唑啉-2，4 (1H, 3H) - 二酮，N-{3-[(2，4-二氧代-3-丙基-1，2，3，4-四氢喹唑啉_6_基)羰基]咪唑并[1，5_a]吡啶-1-基}甲磺酰胺，·3-(3-{[3-(4-氟苄基)-1-甲基-2，4-二氧代-1，2，3,4-四氢喹唑啉_6_基]羰基}咪唑并[l，5-a]吡啶-1-基)苯甲酸2-(吗啉-4-基)-乙基酯，N-[2-( 二甲基氨基)乙基]-3-(3-{[3-(4_氟苄基)-1_甲基-2，4- 二氧代-1，...

【专利技术属性】
技术研发人员：C奥库弗，R基尔希，C赫伯特，G拉萨尔，
申请(专利权)人：赛诺菲，
类型：
国别省市：