一种(3aS,9bR)-叔丁基-3,3a,4,5-四氢吡咯[3,4-c]喹啉-2(9bH)酯的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种(3aS,9bR)-叔丁基-3,3a,4,5-四氢吡咯[3,4-c]喹啉-2(9bH)酯的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明专利技术分六步，首先由化合物1和丙烯酸甲酯发生一个Michael加成反应得到化合物2，然后是3+2反应生成化合物3，氢化还原化合物3的硝基后分子内氨酯交换得到化合物4，化合物4用氢化铝锂还原酰胺得到化合物5，化合物5氢化脱去苄基，然后与Boc酸酐反应得到最终化合物。反应式如下：。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及的化合物(3aS, 9bR) _叔丁基_3，3a, 4，5_四氢吡咯[3，4-c]喹啉-2 (9bH)酯的合成方法。
技术介绍
化合物(3aS，9bR)-叔丁基_3，3a, 4，5_四氢吡咯[3，4-c]喹啉_2 (9bH)酯及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。目前(3aS，9bR)-叔丁基-3，3a, 4，5-四氢吡咯[3，4-c]喹啉-2(9bH)酯的合成较为困难。因此，需要开发一个原料易得，操作方便，反应易于控制，总体收率适合的合成方法。
技术实现思路
本 专利技术的目的是开发一种具有原料易得，操作方便，反应易于控制，收率较高的(3aS, 9bR)-叔丁基-3，3a, 4，5-四氢吡咯[3，4-c]喹啉-2 (9bH)酯的合成方法。主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本专利技术的技术方案:(3aS, 9bR) _叔丁基_3，3a, 4，5_四氢吡咯[3，4-c]喹啉-2(9bH)酯的合成方法，本专利技术分六步，首先由化合物I和丙烯酸甲酯发生一个迈克尔(Michael)加成反应得到化合物2，然后是3+2反应生成化合物3，氢化还原化合物3的硝基后分子内氨酯交换得到化合物4，化合物4用氢化铝锂还原酰胺得到化合物5，化合物5氢化脱去苄基，然后与Boc酸酐反应得到最终化合物。

【技术保护点】
一种(3aS,9bR)?叔丁基?3,3a,4,5?四氢吡咯[3,4?c]喹啉?2(9bH)酯的合成方法，其特征是包括以下步骤：首先由化合物1和丙烯酸甲酯发生一个迈克尔加成反应得到化合物2，然后是3+2反应生成化合物3，氢化还原化合物3的硝基后分子内氨酯交换得到化合物4，化合物4用氢化铝锂还原酰胺得到化合物5，化合物5氢化脱去苄基，然后与Boc酸酐反应得到最终化合物；反应式如下：?。2013100476634100001dest_path_image002.jpg

【技术特征摘要】
1.一种(3aS, 9bR)_叔丁基-3，3a, 4，5-四氢吡咯[3，4-c]喹啉-2 (9bH)酯的合成方法，其特征是包括以下步骤:首先由化合物I和丙烯酸甲酯发生一个迈克尔加成反应得到化合物2，然后是3+2反应生成化合物3，氢化还原化合物3的硝基后分子内氨酯交换得到化合物4，化合物4用氢化铝锂还原酰胺得到...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈雅婷，任文武，孟庆洪，宁振翠，芮甜甜，孙宝龙，王庆伟，袁晓斌，于凌波，
申请(专利权)人：上海药明康德新药开发有限公司，天津药明康德新药开发有限公司，武汉药明康德新药开发有限公司，无锡药明康德新药开发有限公司，上海合全药业股份有限公司，上海合全药物研发有限公司，
类型：发明
国别省市：