一种吡喹酮的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种兽药吡喹酮的制备方法，属于医药领域。本发明专利技术提供了一种新颖的制备吡喹酮的方法。该方法所用原料例如氯乙酰氯、甘氨酸，廉价易得；反应常规，操作简单，对设备没有特殊要求；反应路线中，我们设计了关键中间体14进行分子内环化生成化合物15一步，这是一个全新的设计，未见文献报道；整条路线反应收率较高，总收率可达50％，反应过程中使用的溶剂大部分可以回收，既节约了成本，又减轻了环境压力，极大降低了成本，是一条很有工业应用前景的路线。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种兽药卩比喹酮(Praziquantel)的制备方法,属于医药领域。专利技术背景吡喹酮又名环吡异喹酮、8440，为广谱抗寄生虫病用药，对日本血吸虫、埃及血吸虫、曼氏血吸虫等均有杀灭作用。此外，它对并殖吸虫(肺吸虫)、华支睾吸虫、包虫、囊虫、孟氏裂头蝴、姜片虫、绦虫等也有杀灭作用。除用于人体外，吡喹酮也广泛用作动物、家禽等的抗寄生虫治疗。吡喹酮由Seubere等人于1975年首先合成，德国默克和拜耳两药厂成功开发出药物制剂。1980年德国默克公司以商品名“Cesol”率先上市，其作用特点是疗效高、剂量小、疗程短、代谢快、毒性小和口服方便，因而深受患者欢迎。吡喹酮自上市后，销售额不断增力口，市场占有率迅速扩大，很快成为世界上治疗血吸虫病和多种寄生虫病的首选药物。近年来，世界上一些国家的血吸虫病疫区有所扩大，我国部分地区血吸虫病也有抬头现象。因此，加强对吡喹酮新合成路线研究具有重要的现实意义和实用价值。吡喹酮具有下式化学结构

【技术保护点】
一种吡喹酮的制备方法，其特征在于，第一步β?苯乙胺与氯乙酰氯反应制备化合物12，反应溶剂选自氯代烷烃；第二步化合物12与甘氨酸反应制备化合物13，反应溶剂选自C1?C3醇类；第三步化合物13与环己甲酰氯反应制备化合物14，反应溶剂选自氯代烷烃；第四步化合物14进行分子内环化得到化合物15，反应无溶剂或溶剂选自甲苯、氯代烷烃中的一种；第五步化合物15经过还原得到化合物16，反应溶剂选自甲醇、乙醇、或1，4?二氧六环中的一种；第六步化合物16在强酸条件下进行分子内环化，得到吡喹酮，即化合物8，FSA00000837270900011.tif,FSA00000837270900012.tif,FSA00000837270900013.tif,FSA00000837270900014.tif,FSA00000837270900015.tif,FSA00000837270900021.tif

【技术特征摘要】
1.一种吡喹酮的制备方法，其特征在于，第一步￠-苯乙胺与氯乙酰氯反应制备化合物12，2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于第三步反应所用碱选自氢氧化钠、碳酸钠或碳酸钾中的一种。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于第四步反应所用环化试剂选自醋酸酐或氯化亚砜。4.根据权利要求1所述的制...

【专利技术属性】
技术研发人员：李光跃，李伟，李宝忠，蔡华军，牛宗强，孟学，姜红波，
申请(专利权)人：威海迪之雅医药化工开发有限公司，迪沙药业集团有限公司，迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司，
类型：发明
国别省市：