【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种氮杂环化合物的制备方法,特别涉及苯并咪唑并异喹啉的制备方法。
技术介绍
含氮杂环化合物被广泛应用于医药试剂及生物探针中。作为一类含氮杂环化合物,苯并咪唑并异喹啉具有重要的生物活性(Ant1-cancer drugdesign, 2000,15, 339 ;Arch. Pharm. Res.,2006,29,826),比如抗HIV-1、抗癌、抗菌等,因此受到人们的重视。目前很少有文献报道合成苯并咪唑并异喹啉的简便方法,其中文献(J.Org.Chem. ,2011,76,4600)报道了以2-(2-溴代芳基)苯并咪唑和2-乙腈基乙酸酯为底物在过渡金属催化下合成苯并咪唑异喹啉类化合物;另一文献(Tetrahedron Lett. ,2009,50,4167)报道了以邻溴苯甲醛、端炔烃以及邻苯二胺为底物在过渡金属催化下合成苯并咪唑并异喹啉类化合物。上述简便合 成方法存在很多不足,如产率低且原料昂贵、不易得等,因此限制了这些方法的应用。现有实际应用的合成苯并咪唑并异喹啉的方法中,仍未见使用这些简便方法。因此,发展一种简单、通用的合成方法来合成此类化合物具 ...
【技术保护点】
一种钯催化的苯并咪唑并异喹啉的制备方法,其特征在于:在有机溶剂中,由金属钯盐作催化剂,以1?(2?((Z)?1?溴?1?烯基))?2?芳基苯并咪唑为底物,在碱性物质的作用下,合成苯并咪唑并异喹啉;所述的1?(2?((Z)?1?溴?1?烯基))?2?芳基苯并咪唑为如式(1)所示的化合物,所述的苯并咪唑并异喹啉为如式(2)所示的化合物:其中,R1为碳原子数1?40的饱和烷基或环烷基;R2为氢、碳原子数1?5的饱和烷基、烷氧基、酰基、酯基或卤素。FDA00002652787500011.jpg
【技术特征摘要】
1.一种钯催化的苯并咪唑并异喹啉的制备方法,其特征在于在有机溶剂中,由金属钯盐作催化剂,以1-(2-((Z)-1-溴-1-烯基))-2-芳基苯并咪唑为底物,在碱性物质的作用下,合成苯并咪唑并异喹啉;所述的1- (2- ((Z)-1-溴-1-烯基))-2-芳基苯并咪唑为如式(I)所示的化合物,所述的苯并咪唑并异喹啉为如式(2)所示的化合物2.如权利要求1所述的钯催化的苯并咪唑并异喹啉的制备方法,其特征在于,所述的 R1为碳原子数2-8的饱和烷基或环烷基;R2为氢、碳原子数1-3的饱和烷基、烷氧基或酰基。3.如权利要求1所述的钯催化的苯并咪唑并异喹啉的制备方法,其特征在于,所述的有机溶剂为N,N’ - 二甲基甲酰胺、N,N’ - 二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、1, 4- 二氧六环、四氢呋喃、甲苯中的一种或多种。4.如权利要求1所述的钯催化的苯并咪唑并异喹啉的制备方法,其特征在于,所述的碱性物质为碱金属的醋酸盐、碱金属的碳酸盐、碱金属的氢氧化物、磷酸钾、1,8-二氮杂环[5,4,0]-7-1^ —烯、叔丁醇锂、叔丁醇钠、叔丁醇钾中的一种或多种,所述的 1-(2-...
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